希刻劳说明书

Cefaclor for Suspension

头孢克洛

本品活性成分为头孢克洛 化学名称：(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物 。 分子式： C₁₅H₁₄ClN_3O4S·H₂O 分子量： 385.82

本品为细小颗粒或粉末，气芳香，味甜。

希刻劳适用于治疗下列敏感菌株引起的感染： 中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌 (A 组 B 溶血性链球菌) 和卡他莫拉氏菌引起。 下呼吸道感染 (包括肺炎)：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌 (A 组 B 溶血性链球菌) 和卡他莫拉氏菌引起。 上呼吸道感染 (包括咽炎和扁桃体炎)：由化脓性链球菌 (A 组β溶血性链球菌) 和卡他莫拉氏菌引起。 注：青霉素是治疗和预防链球菌感染 (包括预防风湿热) 的常用药，美国心脏协会推荐羧氨苄青霉素 (Amoxicillin) 作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物，在此方面，对于预防α溶血性链球菌感染，青霉素 V 是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效，然而，对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎，目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时、至少应给予 10 天的头孢克洛治疗量。 尿道感染 (包括肾盂肾炎和膀胱炎)：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。 注：头孢克洛对急性和慢性尿道感染都有效。 皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌 (A 组 B 溶血性链球菌) 引起。 鼻窦炎 淋球菌性尿道炎 应进行适当的组织培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。

口服 成人: 成人常用剂量是 0.25 g，每 8 小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是 0.25 g 一次，每日三次。鼻窦炎推荐剂量为 0.25 g 一次、每日三次，共 10 日。较重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染、剂量可加倍。每日 4 g 的剂量曾在正常人安全地用了 28 日，但每日总量不宜超过此量。小儿按体重一日 20－40 mg/kg，分 3 次给予，但一日总量不超过 1 g。 治疗男性和女性急性淋球菌尿道炎，可给予一次 3 g 的剂量，与丙磺舒 1 g 联合使用。

与头抱克洛治疗有关的不良反应有： 过敏反应：根据报道，约占病人的1.5％，包括荨麻疹样皮疹(1／100)。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性，发生率均在1／200以下。 曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。这种反应的特点是出现多形性红斑，皮疹及其它伴有关节炎／关节痛的皮肤表现．发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关，没有进入循环的免疫复合物，并且无反应后遗症的迹象。人们正在进行深入的研究，血清病样反应似乎是由于过敏，常常发生于头抱克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。据报道，儿童比成年人更常发生此类反应，总发生率在一次集中试验200例中有1例(0.5％)，在总的临床试验8，346例中有2例(0.024％)[在各次临床试验中儿童的发生率为0.055％，在副作用的自动报告38，000例中有1例(0.003％)]。在治疗开始后几天出现的体征和综合症，停止治疗后几天消退。这类反应偶尔会导致病人住院，但住院时间通常很短(根据上市后监测研究，平均住院时间为2-3天)。在这些需要住院的病人中，入院时其综合症从轻微至严重不等，儿童中严重反应发生率较大。抗组胺剂和糖皮质激素似乎增强体征和综合症的缓解。未见有严重后遗症的报道。更为严重的过敏反应(包括Stevens-Johnson综合症、毒性上皮坏死溶解和过敏症)罕见报道，有青霉素过敏史的病人，可能更常发生过敏反应。 胃肠道综合症：发生率约2.5％，其中包括腹泻(70例中占1例)。曾有恶心、呕吐的报道。 伪膜性结肠炎综合症，可能在抗生素治疗期间或之后出现。有报道，在使用大量光谱抗生素后，会引起伪膜性肠炎。暂时性肝炎，罕见于报道。胆汁郁积性黄疸曾有报道。 其它与治疗有关的副作用包括：嗜曙红细胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙痒或阴道炎(100例中不足1例)，血小板减少、间质性肾炎有报道。 因果关系未明确： 中枢神经系统副作用：机能亢进、神经过敏、失眠、精神错乱、高血压、头晕、幻觉和嗜睡，这些均罕见于报道。 曾有报道，临床实验室试验结果存在暂时异常值。虽然其病因未明，仍列举于下，作为提请医师注意的信息。 肝脏副作用：AST(SGOT)，ALT(SGPT)或碱性磷酸酶值稍微升高(后者40例中有1例)。异常的肝功试验曾有报道。 造血系统；正如其它β内酰胺类抗生素的报道一样，本品可引起短暂性淋巴细胞增多、白细胞减少。罕见引起溶血性贫血、再障性贫血。粒细胞缺乏症，中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多，血管性水肿曾有报道。 肾脏：BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人数不到1／500)或尿分析异常(人数不到1／200)。异常的肾功能试验曾有报道。 某些头孢菌素可以引起癞痫病，特别是肾功能不全病人又未减少剂量时，如果发生与药物治疗有关的癫痫，应该停药。如果临床需要，可给予抗惊厥药。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其它头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏 (包括过敏反应)。 对于显示某种类型过敏 (尤其对药物) 的病人，应慎用抗生素 (包括头孢克洛)。 已有报道，实际上使用所有的广潜抗生素 (包含大环内脂类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素)，都会产生伪膜性结肠炎。所以，若使用抗生素的病人发生腹泻，考虑到这一种诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命，程度不同，对于轻微的伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。

一般注意事项：长期使用头孢克洛, 会使不敏感菌株大量繁殖。因此, 对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染, 必须采取适当措施。 曾有报道，用头孢菌素类抗生素治疗期间，库姆斯氏试验呈直接阳性。有报道，在使用头孢克洛治疗时，发现库姆斯试验呈直接阳性。必须认识到，例如在血液学研究或在输血的交叉配血过程中 (当进行抗球蛋白试验时) 或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行库姆斯氏试验，库姆斯氏试验呈阳性可能与药物有关。 存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛，因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为 2.3～2.8 小时。对于中度至严重肾功能受损病人，剂量通常不变。在这种情况下，头孢克洛的临床经验有限，因此，应进行仔细的临床观察和实验室研究。 对于有胃肠道病史 (特别是结肠炎) 的病人、使用抗生素 (包括头孢菌素) 要慎重。 如果发生对头孢克洛的过敏反应，应马上停药。如果有必要，应使用适当的药物 (例如加压胺、抗组胺药或皮质类固醇类药) 来治疗。

体征和症状：服用过量的头孢克洛后发生的毒性综合症包括：恶心、呕吐，上腹不适和腹泻，上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它综合症，可能是继发于原有的疾病、过敏反应或其它中毒作用。 治疗：在治疗过量服用综合症时，要考虑多种药物过量的可能性，药物间相互作用以及病人药代动力学方面的差异。 除非服用了头孢克洛正常量的五倍。否则没有必要消除胃肠道中的过量药物．注意保护病人的气道，维持换气和灌注。在可接受的限度内，细致地监测和维持病人的生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭，可以降低药物经胃肠道的吸收，活性炭在许多情况下比呕吐和灌洗更有效。考虑用活性炭代替胃排空，或除了胃排空还给予活性炭。多次给予活性炭，可能加速某些已经吸收的药物的消除。行胃排空或给予活性炭时，要保护病人的气道。 强制性利屎、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注，没有被证实对头孢克洛的过量服用有好处。

孕期服用：对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究，剂量高达人用量的12倍，对白鼬的研究剂量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿L的任何证据。然而，对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应，所以除非急需，孕期是不宜使用本品的。哺乳母亲：哺乳妇女一次口服500mg后，在母乳中测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18，0.20、0.21和0.16mg／L，在第1小时测出痕量药物。本品对乳婴的作用未知。给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。儿科使用：一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性，尚未确立。 儿童常用的每日剂量是20mg／kg／日，每8小时一次，加水冲服。支气管炎和肺炎的剂量是20mg／kg／日，每8小时一次。在较重的感染(中耳炎)和敏感性稍差的细菌引起的感染，可40mg／kg／日，最大量1g／日。 头孢克洛干混悬剂 儿科使用：一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性，尚未确立。 儿童常用的每日剂量是20mg／kg／日，每8小时一次，加水冲服。支气管炎和肺炎的剂量是20mg／kg／日，每8小时一次。在较重的感染(中耳炎)和敏感性稍差的细菌引起的感染，可40mg／kg／日，最大量1g／日。 头孢克洛干混悬剂 儿童体重 20mg /kg /日 40mg / kg/日 9kg 每次1/2袋，每日三次 每次1袋，每日三次 18kg 每次1袋,每日三次 每次2袋，每日三次 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

B级：

药物实验室试验相互作用：在使用本尼迪特氏和费林氏溶液以及使用CLINITEST片，而不是使用TES-TAPE(葡萄糖酶试纸，美国礼来公司)的试验中，服用头孢克洛的病人尿中的葡萄糖可能显示假阳性反应。 头抱克洛和口服抗凝剂同服时抗凝作用增强罕见报道。与其它β内酰胺类抗生素一样，头孢克洛经肾排泄受到丙磺舒(Probenecid)的抑制。

苏州西克罗制药有限公司

86901540000041

体外试验表明，头孢菌`素对细菌的作用，在于抑制细菌细胞壁的合成。体外研究表明下列细菌大多数对头孢克洛敏感，但是对在“适应症”以外的感染的临床疗效尚不清楚。 革兰氏阳性需氧菌： 葡萄球菌，包括凝固酶阳性，凝固酶阴性和产青霉素酶菌株 (用体外试验法)。头孢克洛和甲氧苯青霉素之间显示有交叉耐药。 肺炎球菌、化脓性链球菌 革兰氏阴性需氧菌： 分岐枸椽酸菌、埃希氏大肠杆菌、流感嗜血杆菌，包括产生β内酰胺酶，对氨苄青霉 (ampicillin) 有耐药性的菌株。 克雷白氏菌属 卡他莫拉氏菌 (布兰汉氏球菌)、淋病双球菌、奇异变形杆菌 厌氧菌： 拟类杆菌属 (脆弱拟杆菌除外)、黑色消化球菌、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌 注意：假单胞菌属；醋酸钙不动杆菌；多数肠球菌；肠杆菌属；摩氏摩根菌；雷氏变形杆菌；β-内酰胺酶阴性、对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌；吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属对头孢克洛耐药。 注：对甲氧苯青霉素有耐药性的葡萄球菌以及大多数肠球菌菌株[粪肠球菌 (以前称“粪链球菌”) 和屎肠球菌 (以前称“屎链球菌”)]对头孢克洛和其它头孢菌素有耐药性。头孢克洛对肠杆菌属、沙雷氏菌属、摩根氏变形杆菌、普通变形杆菌和雷极变形杆菌的大多数菌株无活性，对假单胞菌属或不动杆菌属也无活性。

三致性 (致癌性、致突变性和致畸性)：没有进行研究以测定致癌性或致突变性的可能性，多次生殖研究显示，没有使生育力受损害的证据。

尚不明确。

头孢克洛空腹口服后`吸收良好。不管本品是否与食物同时服用，总吸收率相同。然而，当本品与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的 50-75%，而且通常要延缓 45-60 分钟才出现。给空腹者服用 250 mg，500 mg 和 1 g 后 30-60 分钟内，分别获得的平均血清峰浓度约为 7、13 和 23 mg/L。在 8 小时内，约 60%-85% 的药物以原形经肾从尿中排泄，大部份药物在服药后 2 小时内排出体外。 口服 250 mg，500 mg 和 1 g 的剂量后 8 小时内，尿中药物峰浓度分别约为 600、900 和 1900 mg/L。本品在正常人体血清中的半衰期为 0.6-0.9 小时。对于肾功能受损病人，头孢克洛的血清半衰期稍微延长，对于肾功能完全遭破坏的病人，本品原药的血浆半衰期为 2.3-2.8 小时。对于肾功能严重受损病人，本品的排泄途径尚未测出。血液透析使其半衰期缩短 25%-30%。

口服混悬剂

0.125g

复合膜，6袋／盒

遮光，密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

0.125g*6袋/盒:26.00元

24个月。

J01DC04

国药准字H10983028

国家基本医疗保险和工伤保险药品