仙琚制药米索前列醇片说明书_医药百科

仙琚制药米索前列醇片说明书

Misoprostol Tablets

米索前列醇

本品主要成份为: 米索前列醇，其化学名称为：（±）－甲基-（1R , 2 R, 3R）－3－羟基－2－[(E )- ( 4 RS ) - 4-羟基－4－甲基－1－辛烯基]－5－氧代环戊基庚酰酯。分子式：C₂₂H₃₈O₅ 分子量：382.60

性状：

本品为白色或类白色片。

适应症：

治疗十二指肠和胃溃疡，预防和治疗服用非甾体类抗炎药(NSAID)所引起的十二指肠和胃溃疡。

用法用量：

胃和十二指肠溃疡 800 ug/日，分2-4次，服用4-8周。预防非甾类抗炎药所致的胃肠溃疡 200 ug bid-qid。

服药与进食：

进餐时或餐后服用: 宜与食物一起服。

不良反应：

腹泻、腹痛、消化不良、胀气、恶心和呕吐。月经过多、经间期出血和阴道出血。皮疹。罕见头晕、子宫收缩异常、子宫出血、胎盘滞留、羊水栓塞、不完全流产和早产。

禁忌：

米索前列醇禁用于以下患者：－禁用于孕妇或者无法排除妊娠的妇女，或者计划妊娠的妇女，由于在妊娠期间，米索前列醇会增加子宫的张力和收缩，可能引起胎儿不完全或完全流产。妊娠中使用与出生缺陷相关。－已知对米索前列醇或者本品任何其他成份或者其他前列腺素过敏者。

警告：

妊娠妇女服用米索前列醇可引起流产、早产或出生缺陷。用于妊娠8 周以上妇女引产或流产时，有子宫破裂的报告。米索前列醇不应在妊娠妇女用于降低非甾体类抗炎药（NSAID）所致溃疡风险。必须告知用于流产或引产目的的患者，不要将药物给予他人。米索前列醇不应在可能妊娠的妇女用于降低NSAID 所致溃疡风险，除非患者处于NSAID 所致胃溃疡合并症的高风险状态或处于发生胃溃疡的高风险状态。这些高风险患者在以下情况可以使用米索前列醇： · 治疗前2 周内血清妊娠试验阴性； · 能够采取有效的避孕措施； · 已经被口头和书面警告米索前列醇对妊娠的危害、可能避孕失败的风险、以及将药物给予其他可能妊娠妇女误服的危险； · 只能在下一个正常月经周期的第二天或第三天开始用米索前列醇。

注意事项：

除非患者接受NSAID治疗，并属于使用NSAID引起溃疡病的高危人群，绝经前的妇女应尽量避免使用，此类患者用药时应采取有效的避孕措施。当患者处于低血压可能引起严重并发症的情况下，如心、脑血管疾病或严重的外周血管疾病（包括高血压），应慎用。

药物过量：

药物过量的体征与症状米索前列醇在人体中的中毒剂量尚不明确。可提示药物过量的临床征象包括镇静、震颤、惊厥、呼吸困难、腹痛、腹泻、发热、心悸、低血压或心动过缓。药物过量的处理由于米索前列醇的代谢与脂肪酸一样，因此透析并不是治疗药物过量的合适方法。发生药物过量时，应根据需要采用标准的支持治疗。临床研究中，患者可耐受每日1.2mg 剂量，持续3 个月，无明显的不良反应。

用药人群：

米索前列醇在儿童中的使用尚无评价。米索前列醇在65 岁或以上的患者中的安全性特征与年轻患者相比无显著性差异。米索前列醇禁用于妊娠妇女，由于本品可引起子宫收缩，并且与流产、早产、胎儿死亡以及出生缺陷相关。妊娠早期暴露于米索前列醇会导致两种出生缺陷发生风险显著增加；Mobius 综合征，即第6，7 颅神经麻痹，以及末端肢体横向缺陷。其他观察到的缺陷包括关节挛缩。在母体中，米索前列醇快速代谢为具有生物活性的米索前列醇酸，可经乳汁分泌。正在哺乳的妇女不应使用米索前列醇，因为经乳汁分泌的米索前列醇酸会导致不良反应，如导致母乳喂养的婴儿出现腹泻。

FDA妊娠药物分级：

X级：

药物相互作用：

本品主要经脂肪酸氧化系统代谢，对肝脏P450 酶系统无不良影响。与安替比林或地西泮联合应用时，未发现具有临床意义的药代动力学相互作用。在多次给予米索前列醇时，观察到普萘洛尔的浓度有一定程度的升高（AUC 平均约上升20 %，Cmax 平均约上升30 %）。大范围的临床研究未发现本品引起的药物间的相互作用。米索前列醇与几种NSAIDs 药物相互作用的研究显示，米索前列醇对布洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、阿司匹林、萘普生或者吲哚美辛的药代动力学无具有临床显著意义的影响。在米索前列醇治疗期间应避免同时使用含镁的抗酸剂，因为这可能加重米索前列醇引起的腹泻。

浙江仙琚制药股份有限公司

86904735001052

本品为天然前列腺素E1 的类似物，能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。本品对胃、十二指肠粘膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌，减少胃酸的分泌量，降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氢盐和粘液的分泌。

毒理研究：

在几倍于临床推荐治疗剂量的单次和多次给药的动物试验中（狗，大鼠，小鼠），毒理学研究结果与已知的前列腺素E 的药理作用一致。主要症状表现为腹泻、呕吐、瞳孔扩大、震颤和高烧。还发现能引起狗，大鼠，小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用药一年后停药，增生为可逆的。对服药后1 年的患者进行胃的组织学活检，未发现不良的组织改变。对大鼠和兔的生殖、致畸性和围产期前后的毒理学研究无重要的发现。当剂量超过100 倍人用剂量时，发现着床率降低且幼仔的发育延迟。可以得出结论：米索前列醇对生殖无明显影响，无致畸性和胚胎毒性，而且不影响围产期前后大鼠幼仔的发育。在一组由6 个体外分析和1 个体内检测组成的评估致突变可能性的研究中，米索前列醇呈阴性。对大鼠和小鼠的致癌性研究表明其无致癌危险。

临床试验：

在临床试验中，超过15,000 例患者和受试者至少接受过一次剂量的米索前列醇治疗。不良反应主要累及消化系统。腹泻和腹痛是剂量相关性的，通常发生在治疗早期，一般是自限性的。罕见的严重腹泻导致重度脱水的病例报道。发生率 > 1 %的不良反应的特征与中短期（持续4 - 12 周时间）以及长期（达1年）临床试验相似。已经有一些研究证实了长期（超过12 周）给予米索前列醇治疗的安全性，在这些研究中患者持续接受米索前列醇治疗达1 年。安全性包括通过胃部活组织检查确定的在胃粘膜形态学方面无不良或者异常的变化。

药代动力学：

本品口服后迅速吸收，30 分钟后其活性代谢产物(米索前列醇酸)的血药浓度达峰值。米索前列醇酸的血浆清除半衰期为20－40 分钟。重复给药，每次0.4mg，每日2 次，未发现活性代谢产物在血浆中聚积。

剂型：

片剂

规格：

0.2mg

包装：

冷塑成泡形板，28 片/盒，30 片/盒，120 片/盒。

储藏：

储存于干燥，低于30℃处。

价格：

11.00元