普卢利沙星分散片说明书

Prulifloxacin Dispersible Tablets

普卢利沙星

主要成份：普卢利沙星。 化学名称为：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸 分子式：C₂₁H₂₀FN₃0₆S 分子量：461.46

本品为淡黄色片

适用于表面皮肤感染、深皮感染、急性上呼吸道感染、肺炎、胆管炎和肠炎感染等

每日口服200mg，每日2次。

一般为胃肠道反应如腹痛，痢疾，呕吐等。

1)有严重肾障碍的患者,因高的血中浓度持续，所以要降低服用量或限制服用间隔 2)癫痫等痉挛性疾病或者有过这些病例的患者

对肾功能损伤者，则随其肾功能损伤程度，其血药浓度也随之升高，半衰期也相应延长

尚不明确

妊娠或具有正在妊娠可能性的妇女禁用本品（关于妊娠期给药的安全性尚未确立）。对本品在出生时体重偏轻儿，新生儿，婴儿，幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立，不得用药。在老年患者的药代动力学试验中，发现药物的半衰期延长，可能使药物在血液中持续保持较高的浓度，故因慎重给药，减少给药剂量或间隔给药。 哺乳期妇女最好不使用本品，如果必须服用，应停止哺乳（据报道，在大鼠动物实验中，本品可进入乳汁）。

若与铝制剂同时服用，则影响本品的吸收。如果在服用本品1～2小时后，再服用铝制剂，则不影响药物的吸收。与丙磺舒同时应用，本品的半衰期延长至10小时。与茶碱合用，则血中的茶碱浓度会增加。

本品对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌，特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较，其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90（μg/ml）分别为大肠杆菌（0.1）、分开枸橼酸杆菌（0.1）、产气肠杆菌（0.2）、奇异变形杆菌（小于等于0.05）、普通变形杆菌（小于等于0.05）、摩根变形杆菌（0.39）的抗菌力为最强。而对绿脓杆菌的MIC90为0.39μg/ml，远超过上述其它沙星类的抗菌力。 毒理作用

普卢利沙星口服给药，小鼠、大鼠、比格犬的粗略半数致死剂量均大于5000mg/kg。无明显生殖毒性、致突变毒性和光毒性。

吸收：本品由小肠上部吸收，在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。 健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后，其在血中具有活性的NM394浓度，则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速，达峰时间为0.7～1.3小时。半衰期较长，达8小时。每天剂量300mg，分2次口服，连续服用7天无蓄积作用。其间分别在第4天和第7天测血药浓度，结果两者的血药浓度几乎相同。 分布：本品在体液中的浓度几乎接近血浓度峰值，尤其在胆汁中的浓度高达40～50μg/ml，而在组织中的浓度为血药浓度的数倍。 排泄：本品在尿中的排泄率为40%，在粪便中的排泄率，NM394为53%，NM441为4.2%。

片剂

0.1g

密闭、室温保存

暂定二年

J01MA17