普卢利沙星片说明书

Prulifloxacin Tablets

普卢利沙星

主要成份：普卢利沙星。 化学名称为：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸 分子式：C₂₁H₂₀FN₃0₆S 分子量：461.46

本品为淡黄色片。

用于治疗对普卢利沙星敏感的葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸菌、克雷伯氏菌、肠细菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱菌、流感菌、绿脓菌、消化链球菌引起的下列感染: 1.浅表性皮肤感染(急性浅表性毛囊炎,传染性脓痂症),深层皮肤感染症(蜂窝炎、丹毒、疖、疖肿症、痈、化脓性甲周炎),慢性脓皮症(感染性皮脂腺囊肿、化脓性汗腺炎、皮下脓肿); 2.肛门周围脓肿、外伤和烫伤以及手术创伤等浅表性继发性感染; 3.急性上呼吸道感染(咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎等)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染(慢性支气管炎,弥漫性细支气管炎,支气管扩张,肺气肿,肺纤维化,支气管哮喘等)和肺炎. 4.膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎; 5.胆囊炎、胆管炎; 6.感染性肠炎、细菌性痢疾、伤寒、霍乱; 7.子宫内感染,子宫附件炎; 8.眼睑炎,麦粒肿; 9.中耳炎,鼻窦炎.

口服。通常成年人一次0.2g，一日2 次。根据症状可适当调整剂量，但一次用量不得超过0.3g。 对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者，一次0.3g，一日2 次。

据资料介绍，在进行安全性评价的2936 例患者中，共有131例（4.46%），172件副作用发生，主要为腹痛、腹泻、嗳气等。在临床检查值变化方面，2584 例患者中共有148例（5.73%），240件异常变化发生，主要包括AST（GOT）及ALT（GPT）升高等。 1. 本品可能引起的严重不良反应如下： ① 休克、过敏样症状（发生频率不明）。如果出现呼吸困难、血压下降、全身发红、荨麻疹、面部浮肿等，应停止给药并采取适当的处理措施。 ② 伴肾功能迅速恶化的横纹肌溶解症（0.1%以下），其特征有肌肉疼痛、脱力感、CK（CPK）升高、血及尿液中肌红蛋白升高。如出现异常应停止给药，并采取适当的处理措施。 ③ 低血糖（频率不明，老年患者、肾功能不全患者及糖尿病患者较易出现）、意识障碍、痉挛、全身倦怠感等。如出现这类情况，应停止给药，并采取适当的处理措施。 2. 本品同其他新喹诺酮类抗菌药一样引起的严重不良反应如下： 据报道，其他新喹诺酮类抗菌药可引起以下严重不良反应（发生率低于0.1%），故使用时应密切观察，如出现异常应停止给药，并采取适当的处理措施。 ① 皮肤粘膜孔症（Stevens-Johnson 症）、中毒性表皮坏死症（Lyell 症）； ② 全血细胞减少症、粒细胞缺乏症，溶血性贫血、血小板减少； ③ 急性肾功能不全等重症肾功能不全； ④ 肝功能不全、黄疸； ⑤ 心室频率加快（包括Torsades de pointes）、QT间期延长； ⑥ 跟腱炎，腱断裂等腱障碍（症状为腱周围疼痛、浮肿）； ⑦ 伴有假膜性大肠炎性便血的重症大肠炎（症状：腹痛、反复腹泻等）； ⑧ 间质性肺炎（症状：发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多症等）；（处理方法：给予肾上腺皮质激素） ⑨ 痉挛； ⑩ 精神错乱、抑郁等精神症状； ⑪ 血管炎。 3．本品可能引起其他不良反应，应根据症状采取停止给药以及适当的处理措施。

对本品有过敏史的患者、妊娠及可能妊娠的妇女、儿童、以及正使用芬布芬、氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟以及氟联苯丙氨酸的患者禁用。

1、使用本品时，为防止出现耐药菌，原则上应确定细菌敏感性，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。 2、使用本品时应遵守规定的用法和用量，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。 3、以下患者应慎重给药： 1）高度肾功能不全患者（由于持续保持较高血药浓度，应减少给药剂量或延长给药间隔）； 2）有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者； 3）老年患者。 4、 其他注意事项： 1）在动物实验中（幼鼠及幼犬）发现关节异常； 2）在动物实验中（猴），长期（52周）给药在眼部（视网膜、色素上皮）发现ulifloxacin的蓄积； 3）在无酸性等胃酸持续保持显著较低的患者中，由于胃内pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。

尚缺乏系统的研究

妊娠或具有正在妊娠可能性的妇女禁用本品（关于妊娠期给药的安全性尚未确立）。 对本品在出生时体重偏轻儿，新生儿，婴儿，幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立，不得用药。 在老年患者的药代动力学试验中，发现药物的半衰期延长，可能使药物在血液中持续保持较高的浓度，故因慎重给药，减少给药剂量或间隔给药。 哺乳期妇女最好不使用本品，如果必须服用，应停止哺乳（据报道，在大鼠动物实验中，本品可进入乳汁）。

1. 本品禁与下列药物合用： 药物：芬布芬；氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟；氟联苯丙氨酸 症状：可能引起痉挛，如发现这类症状，应停止给予两类药物并采取适当的处理措施。 机制：增强本品与GABAA受体结合的阻碍作用，诱发痉挛。 2.本品与下列药物合用时应注意的问题： 药物：氨茶碱及氨基茶碱等 症状：本品使血中茶碱的浓度升高，增强其作用，如合用时应采取包括降低茶碱剂量等适当措施。 机制：因产生轻度的CYP1A阻碍作用，抑制茶碱在肝中的代谢，使其在血中的浓度升高。对老年及肾功能不全患者应予特别注意。 药物：苯乙酸类非甾体抗炎药（但与芬布芬有合用禁忌）；二氯苯胺苯乙酸等，丙酸类非甾体抗炎药（但与氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟，氟联苯丙氨酸有合用禁忌）；苯酮苯丙酸等。 症状：有可能引起痉挛，如发现症状，应停止给予两类药物并采取适当的处理措施。 机制：增强本品与GABAA受体结合的阻碍作用，诱发痉挛。有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者、老年及肾功能不全患者应特别注意。 药物：含有铝及镁的抗酸剂，铁剂，含钙制剂 症状：可能会减弱本品的作用，如果需要使用这类制剂，应在给予本品两小时后服用。 机制：与这类制剂中的金属离子形成络合物，阻碍药物的吸收。 药物：H-受体拮抗剂，如西咪替丁等；质子泵抑制剂如奥美拉唑等。 症状：可能会减弱本品的效果。 机制：这类制剂会使胃中的pH值升高，降低本品的溶解性，降低药物的吸收。

本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物，在体内经血清酶催化水解得到的活性成份（ulifloxacin）,其敏感菌为葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，肠球菌，莫拉克斯氏菌，大肠菌，志贺杆菌，沙门氏菌（伤寒菌、副伤寒菌除外）、柠檬酸菌，克雷伯氏菌，肠细菌，沙雷氏菌属，变形杆菌，霍乱菌，流感菌，绿脓菌，消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内，抑制DNA螺旋酶的活性发挥杀菌作用。

遗传毒性：本品细菌回复突变实验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：兔胎儿器官形成期试验中，本品剂量100mg∕kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg∕kg，围产期、哺乳期给药剂量300mg∕kg对动物的生殖未见明显影响。

吸收：本品由小肠上部吸收，在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。 健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后，其在血中具有活性的NM394浓度，则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速，达峰时间为0.7～1.3小时。半衰期较长，达8小时。每天剂量300mg，分2次口服，连续服用7天无蓄积作用。其间分别在第4天和第7天测血药浓度，结果两者的血药浓度几乎相同。 分布：本品在体液中的浓度几乎接近血浓度峰值，尤其在胆汁中的浓度高达40～50μg/ml，而在组织中的浓度为血药浓度的数倍。 排泄：本品在尿中的排泄率为40%，在粪便中的排泄率，NM394为53%，NM441为4.2%

片剂

0.1g(按C₁₆H₁₆FN₃0₃S计)

密闭、室温保存

24个月

J01MA17