西可新说明书

Levocetirizine Hydrochoride Tablets

盐酸左西替利嗪

主要成份：盐酸左西替利嗪 化学名称： R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl 分子量：461.8

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。

 成人、6岁及以上儿童：每日口服1片(5mg),空腹或餐中或餐后均可服用。肾功能损害的患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量,中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整：病人肾功能状态 肌酐清除率(ml/min)a 剂量和服药次数中毒肾功能损害 30~49 每2日一次,5mg重度肾功能损害 ＜30 每3日一次,5mg肾病晚期—采用透析疗法的患者 ＜10 禁忌症肝功能损害患者：仅有肝功能损害的患者,无需调整给药剂量;如伴有肾功能损害的患者,请参照“肾功能损害患者”的用法用量。老年患者：对于中度和重度肾功能损害的老年病人,建议调整给药剂量,请参照“肾功能损害患者”的用法用量。

 原研产品临床研究儿科患者：原研产品在6-11月龄和1~6岁儿科患者中完成两项安慰剂对照研究,159例受试者暴露的暴露量为左西替利嗪每日1.25mg,共给药2周,每日2次,每次1.25mg。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中,下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。原研产品在6-12岁患儿完成的一项双盲安慰剂对照研究,有243例患儿暴露给药时间不等(1周~13周)的5mg左西替利嗪。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中,下述药物不良反应的发生率为1%或1%以上。成人和12岁以上的儿童：原研产品在12~71岁男女患者完成的治疗性研究5mg左西替利嗪治疗组和安慰剂对照组中,分别有15.1%患者、11.3%患者发生至少1例次药物不良反应。91.6%药物不良反应的严重性为轻度至中度。在治疗性研究5mg左西替利嗪治疗组和安慰剂对照组中,因不良事件而造成的脱落率分别为1.0%(9/935)和1.8%(14/771)。原研左西替利嗪的临床治疗性研究包括每日暴露5mg本品的935例受试者。汇总分析后,5mg左西替利嗪治疗组或安慰剂对照组中发生率为1%或1%以上(常见：≥1/100, <1/10)的药物不良反应报道如下：进一步观察到发生不常见不良反应(不常见：≥1/1000, <1/100)(比如：乏力或腹痛)。与安慰剂对照组相比(3.1%),下述镇静性药物不良反应在5mg左西替利嗪治疗组中发生率更高(8.1%)：嗜睡、疲乏、乏力。原研产品上市后经验：除临床研究期间报道的不良反应及上述不良反应外,已在原研产品上市后经验中报道下述药物不良反应。由于数据不足,因而无法预估这些不良反应在所治疗人群中的发生率。免疫系统疾病：超敏反应,包括过敏性反应代谢和营养疾病：食欲增加精神疾病：焦虑、攻击性、情绪激动、幻觉、抑郁、失眠、自杀意念、噩梦神经系统疾病：惊厥、静脉窦血栓、感觉异常、头晕、晕厥、震颤、味觉障碍耳朵和迷路疾病：眩晕视觉系统： 炎症、视力障碍、视力模糊心脏疾病： 心绞痛、心悸、心动过速血管疾病：颈静脉栓塞呼吸、胸廓和纵膈疾病：鼻炎加重、 呼吸困难胃肠道疾病： 恶心、呕吐肝胆疾病：肝炎肾脏和泌尿系统疾病：排尿困难、尿潴留皮肤和皮下组织疾病： 血管神经性水肿、发疹、毛发稀少、固定药疹、瘙痒、皮疹、皲裂、荨麻疹、光敏反应/毒性全身不适：药物治疗无效、药物相互作用、粘膜干燥骨骼肌、结缔组织和骨骼疾病：肌痛,关节痛全身疾病和给药部位：水肿干扰检测方法：交叉反应性体格检查：体重增加、肝功能检验结果异常选定不良反应的描述：有报道在停止使用本品后,少数患者出现瘙痒。

禁用于对左西替利嗪或本品任何成分过敏者或羟嗪,哌嗪类衍生物过敏者。禁用于肌酐清除率<10ml/分钟的肾病晚期患者。禁用于伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapp lactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

 1、不建议6岁以下儿童使用本品,由于目前可使用的该产品的薄膜包衣片仍无法允许调整剂量。2、建议饮酒后应谨慎使用。3、有尿潴留诱发因素(例如：脊髓损伤、前列腺增生)的患者应谨慎用药,因为左西替利嗪可能增加尿潴留风险。4、对驾驶和操作机械能力的影响：左西替利嗪可能导致嗜睡加重。因此,本品会影响车辆驾驶能力和机器操作能力。合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。5、有癫痫和惊厥风险的患者应谨慎用药,因为左西替利嗪可能会引起癫痫发作加重。

 症状：成人为嗜睡,儿童为起初兴奋,随后嗜睡。处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后,建议采取对症治疗及支持性治疗;如刚服用可考虑洗胃;透析不能完全去除左西替利嗪。

通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。孕期妇女禁用本品。哺乳期妇女禁用本品。2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

B级：

目前尚无关于左西替利嗪的药物相互作用的研究(包括没有CYP3A4诱导剂的研究)；此前对于西替利嗪消旋体的研究显示没有临床相关的药物间不良反应(与伪麻黄碱、西米替丁、酮康唑、红霉素、阿齐霉素、格列吡嗪、地西泮)。在一项多剂量西替利嗪合并使用茶碱(400mg/日)的研究中发现，西替利嗪的清除率下降了16%，而茶碱的清楚并未因为合并使用西替利嗪而改变。进食可能会导致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不会降低。

苏州东瑞制药有限公司

86901650000580

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

遗传毒性： 本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。 小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。 致癌性： 大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

口服吸收迅速，达峰时间t_max=0.7～1小时，生物利用度>96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。

片剂

5mg

聚酯/铝/聚乙烯药用复合膜、袋。6片/板×1板/盒,6片/板×2板/盒,6片/板×3板/盒。

遮光,密封,干燥处保存。

3.20元起

24个月

R06AE09

国药准字H20060333

国家基本医疗保险和工伤保险药品