荃康诺说明书

Seratrodast Tablets

塞曲司特

本品主要成分为塞曲司特 化学名称为：（±）-7-（3，5，6-三甲基-1，4-苯醌-2基）-7-苯基庚酸 分子式：C₂₂H₂₆O₄分子量：354.44

本品为黄色片。

适用于治疗支气管哮喘。

口服。通常成人：一日一次，每次80mg（二片）；高龄患者：每日一次，每次40mg（一片）。

本品应在晚饭后服用。

极少数病人（小于0.1%）偶见伴随着黄疸，ALT、AST升高的肝功能障碍，还有报道有急性肝炎患者，均应作停药处理。少数病人（在0.1 5%之内）可能出现： 1.过敏性症状:如皮疹、搔痒，可停药处理； 2.消化系统: 如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴； 3.血液系统：鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多； 4.精神系统：嗜睡、头痛、头晕等； 5.其它：倦怠、浮肿、心悸。

对本品过敏者禁用。 妊娠妇女禁用。

本品不同于支气管扩张剂和甾体激素，不能立即缓解已发作的哮喘，而是通过消除各种症状，改善肺功能，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。 服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。 激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下逐渐减少激素用量，不可突然停用。 肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。

尚不明确。

对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时，既要考虑治疗上的有效性，也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中，与对照组相比，给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高，由于尚没有妊娠妇女的研究资料，故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药，必须停止哺乳。尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。老年患者服药应从低剂量（40mg/日）开始，随时观察其状态。 老年患者的药动学研究发现下列倾向：血药半衰期延长，血浆浓度的药时曲线下面积变大。

合用药物类型： 1.可导致溶血性贫血性质的药物：非那西丁等解热消炎镇痛药；头孢类系列抗生素 在大鼠、狗及猴的亚急性及长期毒性试验中，高剂量组（大鼠为100mg/kg/日、狗及猴为300mg/kg/日）发现溶血性贫血症状。所以，若与会引发溶血性贫血的药物合用会导致溶血性贫血发生的危险性大大升高。因此在药物合用时需要仔细观察，一旦发现异常症状，应立即停药并采取适当措施。 2.阿司匹林：体外研究对人体血浆蛋白结合的相互作用发现：添加阿司匹林后本品的游离浓度上升26%。

山东鲁抗医药股份有限公司

86904129001361

本品为血栓素A2受体拮抗剂，抑制速发型或迟发型哮喘反应及和气管过敏性亢进。其作用机制为抑制导入人血栓素A2受体基因的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞与U—46619（血栓素A2类物质）的结合（in vitro）。低浓度时竞争抑制U—46619引起的人气管肌及豚鼠气管肌、肺实质标本的收缩反应，这种抑制不依赖β2受体激动作用。不抑制组胺、白三烯D4及血小板活化因子引起的收缩反应（In vitro） 。

重复给药毒性：大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大剂量组动物体重增长有抑制，红细胞、血红蛋白和红细胞比容（雄鼠）下降，总胆红素、血小板（雄鼠）和网织红细胞（雌鼠）增加，肾和肝脏重量增加；组织病理学检验见肝细胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润，本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。 Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降，组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血，骨髓细胞亢进，肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着，从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100 mg/kg/日组雌性动物也偶见脾脏淤血，骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积，这些与贫血有关的症状是药物引起的变化，本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日本品。 遗传毒性：塞曲司特Ames试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用，100 mg/kg/日对亲代的生育力无影响，对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影

健康成年男性早餐后1次口服塞曲司特片80mg，血中主要为塞曲司特。高龄者服用塞曲司特1日40mg或80mg时与健康成人比较，AUC及半衰期增长或延长约1.5～2倍，达峰时间（Tmax）延迟。健康成年男性早餐后1次口服塞曲司特80mg，72小时尿中排泄率约为给药量的16%，尿中塞曲司特和代谢物的大部分以结合物存在。高龄者服用塞曲司特1日40mg或80mg时，72小时尿中排泄率约为给药量的11～12%，与健康成人比较排泄稍有迟延。

片剂

40mg

12片/板×1板/盒

遮光，密封保存。

25.00元起

暂定24个月

R03DX06

国药准字H20070100