兰索拉唑肠溶片说明书

Lansoprazole Enteric-coated Tablets

兰索拉唑

本品主要成份为兰索拉唑，其化学名为(±)-2[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。 分子式：C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S 分子量：369.36

本品为肠溶片，除去肠溶衣后显白色至淡黄褐色。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口溃疡。

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓-艾综合征 :通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg，连续服用4～6周；胃溃疡和吻合口溃疡，连续服用八周，十二指肠溃疡需连续服用六周。 反流性食管炎:通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg，连续服用八周。对反复发作和复发性反流性食管炎的维持治疗，每日一次，口服15mg，如症状缓解不明显可加量至30mg。 用法用量注意： 对于反流性食管炎的维持治疗，只有在15mg治疗效果不佳或治疗期间复发时才改为30mg口服。 对于维持治疗、高龄者、有肝功能障碍者、肾功能低下的患者，每日一次，口服兰索拉唑15mg。

空腹或餐后服用均可: 不要嚼服。

偶有皮疹、瘙痒，血象异常，便秘、腹泻、口渴、腹胀、肝酶上升，头痛、头晕、嗜睡或失眠，发热，总胆固醇、尿酸上升。兰索拉唑制剂上市后还监测到如下不良反应/事件（发生频率未知）：低镁血症、骨折、艰难梭菌相关性腹泻。

本品禁用于如下患者。 (1)对本制剂成份有过敏史者禁用。 (2)正在服用硫酸阿扎那韦的患者（见【药物相互作用】）。

一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故应慎重使用，如从较低剂量开始。

曾发生药物过敏症、肝肾功能障碍的患者慎用。因本药会掩盖胃癌的症状，所以须先排除胃癌，方可用药。孕妇慎用，哺乳妇女服用时应避免哺乳。儿童用药的安全性尚未确立。 1．骨折：一些已经公布的研究报告表明：质子泵抑制剂（PPI）治疗可能使髋关节、腕关节及脊椎的骨质疏松性骨折的危险性增加。质子泵抑制剂高剂量、长期治疗（一年或更长时间）的患者骨折的危险性增加。患者应该使用最低剂量、最短期限的质子泵抑制剂治疗。有骨质疏松性骨折危险性的患者应该根据相关治疗指南处理。 2.艰难梭菌相关性腹泻：已发表的观察性研究表明，PPI治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。 3.低镁血症：接受PPI治疗至少３个月的患者中出现有或无症状的低镁血症罕见病例报告，大多数症状出现于治疗一年后。严重的不良反应包括手足抽搐、心律不齐以及癫痫发作。大多数患者治疗低镁血症需要镁替代治疗以及停用质子泵抑制剂。对于预期需延长治疗的患者或合并使用质子泵抑制剂和地高辛或可导致低镁血症药物（如利尿剂）的患者，应考虑在质子泵抑制剂治疗前定期检测血镁浓度。 4.健康受试者同时服用兰索拉唑与氯吡格雷，对氯吡格雷活性代谢物的暴露量或氯吡格雷引起的血小板抑制无临床显著影响。氯吡格雷与批准剂量的兰索拉唑合并给药时，无需调整前者的剂量。 氯吡格雷经CYP2C19部分代谢为其活性代谢物。在一项研究中，40位CYP2C19代谢较强的健康受试者接受了氯吡格雷75mg每日一次给药，或与兰索拉唑30mg合用，连续给药九天。将氯吡格雷与兰索拉唑合用时，与单独使用氯吡格雷相比，氯吡格雷活性代谢物的平均曲线下面积减少约14%（几何平均比值为86%，90%CI：80%-92%）。药效学参数的测量表明，血小板聚集抑制（由5微摩尔ADP 诱导）的变化与氯吡格雷活性代谢物的变化有关，这一发现的临床意义尚不清楚。

尚缺乏本品药物过量的研究资料。

对儿童用药的安全性尚未确立（由于在小儿的临床经验极少）。一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，故应慎重使用，如从较低剂量开始。已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高，又在兔子（经口给药30mg/kg/日）的实验发现胎仔死亡率增加，故对孕妇或有可能怀孕的妇女，需事先判断治疗上的一处超过危险性时，方可用药。 曾有报告指出，在动物实验（大白鼠）中本品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳期中的妇女。如不得已需服药时，应避免哺乳。

B级：

兰索拉唑会延迟地西泮及苯妥英钠的代谢与排泄 ；使对乙酰氨基酚的血药浓度峰值升高，达峰值时间缩短 ；使茶碱的血药浓度降低。

本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃粘膜，在酸性条件下转化为活性代谢体，该活化体特异性地抑制胃壁细胞H⁺/K⁺ ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

遗传毒性：Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸变实验结果为阳性。 生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的40倍），对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用量的16倍），对胎仔没有致畸作用。本品及代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。 致癌研究：SD大鼠连续24个月口服本品5-150mg/kg/天，结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样（ECL）细胞增生和良性ECL细胞瘤；受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加。CD-1小鼠连续24个月口服本品15-600mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用量的2-80倍），结果本品以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高。300和600mg/kg/天组雄性小鼠和150-600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。

对血清胃泌素、内分泌功能和胃粘膜内分泌细胞的影响。 (1)胃溃疡患者连续8周，十二指肠溃疡患者连续6周，服用兰索拉唑30mg，每日一次，发现血清胃泌素水平明显升高，停药4周可恢复正常。 (2)胃溃疡或十二指肠溃疡患者服用兰索拉唑30mg，每日一次，连续8周，对各种激素水平如泌乳素、皮质激素、GH、TSH、T3、T4、LH、FSH、DHEA-S、睾丸酮、雌二醇均无影响。 (3)胃溃疡或十二指肠溃疡患者服用兰索拉唑30mg，每日一次，连续8周，对胃粘膜壁分泌细胞的分布密度没有影响。

作用机制: 本品为质子泵抑制剂，通过抑制H⁺/K⁺ ATP酶（又称为质子泵）来抑制胃酸的分泌。基础和刺激后胃酸分泌均被抑制。 起效时间: 口服：1-3小时。 持续时间: 口服：>1天。 吸收: 口服后胃肠道迅速吸收；1.5小时后达血浆峰浓度。 分布: 蛋白结合率：97%。分布容积：14-18 L。 代谢: 在肝脏内经CYP2C19广泛代谢，转化为5-羟基-兰索拉唑和兰索拉唑砜。 排泄: 主要经粪便排泄，15-30%经尿液排泄；消除半衰期：1-2小时。

片剂

15mg;30mg

密封，在干燥处保存。

24个月

A02BC03

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品