大冢制药 盐酸丙卡特罗口服溶液说明书

Procaterol Hydrochloride Oral Solution

盐酸丙卡特罗

本品主要成份为盐酸丙卡特罗 其化学名称为：5-（1-羟基-2-异丙氨基丁基）-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物 分子式：C₁₆H₂₂N₂O₃·HCl·1/2H₂O 分子量：335.83

本品为无色澄清的略带粘稠的液体。具有桔子的芳香，味甜。

本品缓解下述疾病的呼吸道阻塞性障碍引起的呼吸困难等症状：支气管哮喘、慢性支气管炎、急性支气管炎、喘息性支气管炎。

通常，成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg（相当于口服溶液10ml）； 6岁以上小儿：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg（相当于口服溶液5ml）； 不满6岁的乳幼儿：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg（相当于口服液0.25ml/kg）。 另外，可根据年龄、症状适当增减。 参考：不满6岁的乳幼儿盐酸丙卡特罗口服溶液一次给药量换算表 体重 一次给药量 4kg 1.0ml 6kg 1.5ml 8kg 2.0ml 10kg 2.5ml 12kg 3.0ml 14kg 3.5ml 16kg 4.0ml 18kg 4.5ml 20kg 5.0ml

（偶有：小于0.1%，时有： 0.1%，无副词修饰：大于5%以上或频度不清。） 1.严重的不良反应 1.国外报告了β2兴奋剂引起严重的低血钾。同于β2兴奋剂产生的，血钾值的降低作用会由于配伍黄嘌呤衍生物、甾体制剂及利尿剂而增强，所以对重症哮喘患者要特别注意。而且，低氧血症有时会增强血清钾值的低下对心律的作用。这时最好能监控血清钾值。 2.休克、过敏样症状：偶有休克、过敏样症状，故应注意观察，发现异常时，减量或中止给药，采取适当措施。 2.其他不良反应 1.心血管系统：有时出现心悸和频脉，发热。 2.精神、神经系统：有时出现会肌肉震颤、头痛、偶有眩晕、失眠等，还会出现手指痉挛、肌肉强直性痉挛等。 3.消化系统：时有恶心、呕吐或偶有口渴、胃部不适感。 4.过敏症：时有皮疹发生。 5.肝脏：有时会出现GOT、GPT、LDH上升等肝功能障碍。 6.其他：偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鸣等。另外，有时可见血清钾值降低。

正在使用儿茶酚胺制剂（肾上腺素、异丙肾上腺素）治疗的患者禁用。 对本品成分有过敏史的患者禁用。

请置于儿童触及不到的地方；不可超量服用。

1.对下述患者慎用 甲状腺机能亢进症（可能会使甲状腺机能亢进症恶化） 高血压（可能会使血压上升） 心脏病（可能会出现心悸、心律不齐等） 糖尿病（可能会使搪尿病恶化） 妊娠或有可能妊娠的妇女（参照【孕妇及哺乳期妇女用药 】） 2.按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中止给药。 3.对临床检查值的影响 由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应，所以在进行皮试前12小时最好中止给药。 4.请放置于儿童触及不到的地方。

过多用药时有可能造成心律不齐、甚至心跳停止，因此要注意不要过量用药。

由于妊娠期给药的安全性尚未确立，所以对孕妇或有可能妊娠的妇女，只有当判断治疗上的有益性超过危险性时，方可给药。曾报告向动物(大鼠)乳汁中转移，所以本品给药过程中，要避免哺乳。对早产儿及新生儿给药的安全性尚未确立(无使用经验)。一般情况下，由于高龄患者的生理机能低下，所以要注意减量等。

禁止配伍：儿茶酚胺制剂（肾上腺素、异丙肾上腺素）〔心律不齐、有时有引起心跳停止的危险〕。 在配伍时要注意：黄嘌呤衍生物（有时会增强降血钾等副作用） 甾体制剂及利尿剂（有时会增强降血钾作用）

四川大冢制药有限公司

86902132000715

本品为β2受体激动剂，对支气管平滑肌的β2肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品尚可促进呼吸道纤毛运动。

1.急性毒性： 盐酸丙卡特罗LD50值(mg/kg) 2.亚急性、慢性毒性 给SD种大鼠口服盐酸丙卡特罗3O～lO0Omg/kg3个月，口服0.1～10Omg/kg量6个月研究后发现，口服盐酸丙卡特罗的最大安全量为1mg/kg/day。在30mg/kg的亚急性毒性试验和10mg/kg以上剂量的慢性毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其它的β兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过。 3.生殖毒性 盐酸丙卡特罗以0.01～25Omg/kg的量分别在SD种大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药，以0.O1～5O0mg/kg的量在NZW种家兔的器官形成期给药，结果5mg/kg/day以下的给药量中未发现任何异常。 4.致突变试验 在Rec-assay、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。 5.致癌性试验 在SD种大白鼠的104周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。报告中指出，这一肿瘤对于大白鼠是特异性的，各种β-兴奋药长期反复使用后，均会发现肿瘤。

1、血中浓度 给8位健康成年男子口服3H-盐酸丙卡特罗100μg时的血浆中总体经时变化如图所示，图中表明血中衰减为二室模型，第一相的半衰期3.0小时，第二相的半衰期为8.4小时。 2、尿中排泄 以12例健康成人为对象，在100μg/人的本品口服溶液与本品5Oμg片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。

溶液剂

0.0005%

褐色塑料瓶装。30ml/瓶，60ml/瓶

遮光，密闭，10℃～30℃保存。

二年

国药准字H20093290