德艾欣说明书_医药百科

德艾欣说明书

Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets

药品成分：

盐酸二甲双胍

化学成分：

主要成份为盐酸二甲双胍化学名称：1，1-二甲基双胍盐酸盐；分子式：C₄H₁N₅•HCl 分子量：165.63

性状：

本品为白色长条形片

适应症：

适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的 2 型糖尿病患者。本品可单独用药，也可与磺酰脲类或胰岛素合用。

用法用量：

盐酸二甲双胍缓释片没有固定的剂量规定，其有效用量必须由医生根据患者个体的病情、血糖和尿糖的检查结果来决定。

盐酸二甲双胍缓释片的常用初始剂量为 1 次 500 mg(1 片)，每日一次，晚饭时与食物同服。以后根据病情逐渐加量，以每周 500 mg(1 片)的方式增加，但每日不能超过最大剂量 2000 mg(4 片)。如果盐酸二甲双胍缓释片 1 次 2000 mg(4 片)，每日一次，对血糖的控制仍不满意，可考虑试用盐酸二甲双胍缓释片 1 次 1000 mg(2 片)，每日二次。

不良反应：

部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、腹涨、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

禁忌：

2型糖尿伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。

注意事项：

在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。

本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进餐时或餐后服用。

当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。

本品与磺脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。

本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。

应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。

部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素 B12 的水平低于正常值，这可能是盐酸二甲双胍干扰了维生素 B12 的吸收，可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测血象，患者至少每年检查一次血液学参数。

本品与乙醇同服用时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。

发生皮疹等过敏性反应者应停止使用本品。

药物过量：

在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。

用药人群：

尚没有相关的药代动力学试验数据。在儿童中的临床安全性和有效性还没有得到证实。儿童用药时请遵医嘱。65岁以上老年患者使用二甲双胍时，应谨慎，并定期检查肾功能。通常不用最大剂量。不推荐80岁以上的患者使用本品，除非肌酐清除率检查表明肾功能未降低。妊娠及哺乳期妇女禁用。哺乳期妇女禁用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。

本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。

西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。

呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度，不改变二甲双胍肾清除率。

硝苯地平可以增加二甲双胍吸收，并使尿中排泄量增加，但不影响 T_max和半衰期

重庆科瑞南海制药有限责任公司

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本品为降血糖药,可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,可使 HbAlc 下降 1%～2%。其降血糖的机制是：

增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。

抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

毒理研究：

遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

药代动力学：

二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9～2.6小时，生物利用度为50%～60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2mg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10～100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

剂型：

片剂(缓释)

规格：

0.5g

包装：

铝塑泡罩包装，20片/盒；24片/盒；30片/盒。

储藏：

密闭，干燥处保存

价格：

3.80元起

有效期：

24个月