上海新亚药业单硝酸异山梨酯缓释片说明书_医药百科

上海新亚药业单硝酸异山梨酯缓释片说明书

Isosorbide Mononitrate Sustained Release Tablets

药品成分：

单硝酸异山梨酯

化学成分：

化学名称：5-单硝酸异山梨酯；1，4：3，6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。分子式：C₆H₉NO₆ 分子量：191.14

性状：

本品为白色椭圆片，两面有刻痕，无臭微苦。

适应症：

冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

用法用量：

口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

不良反应：

开始治疗时可能会发生头痛，但通常在继续治疗1-2周后消失•通过起始使用30mg（最初2-4天）．然后逐渐递增剂量可使头痛发生的可能性降到最低。血压下降可导致反射性心动过速、头晕和晕厥。有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口炽热的报道。常见(]1%．《10%)：头痛，头晕，低血压，心动过速，恶心；偶见(]0.1%．[1%)：呕吐、腹泻；罕见(≥0.01%．[0.1%)：虚脱现象（常伴有心动过缓和晕厥），皮疹，瘙痒，剥脱性皮炎；十分罕见(＜0.01%)：肌痛。

禁忌：

对本品任一成份过敏者；肥厚性阻塞性心肌病；缩窄性心包炎；限制型心肌病；心包填塞；急性循环衰竭（休克，血管性虚脱）；心源性休克（除采用适当措施保证舒张末期压足够高外）；严重低血压（收缩压低于90mmHg）；颅内压增高者；青光眼患者；硝酸盐治疗期间，伴随使用5型磷酸二酯酶抑制剂，如西地那非；急性性心肌梗塞伴低充盈压（除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用）。

警告：

没有证据显示老年患者在日常使用中必需调整剂量，但那些对低血压敏感性增加的患者，可能需要特别地关注。

注意事项：

1．下列患者的用药需医生特别监护：低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤（左室衰竭）；主动脉和／或二尖潜狭窄；伴有颅内压升高的疾病；体位性循环调节障碍。 2．本品不适用急性心绞痛发作。 3．硝酸酯类药物治疗会产生耐药的风险因此对于依姆多来说，采用一天一次给药以获得一个低血药浓度的给药间期从而减少耐药性发生的风险就显得很重要。 4．对伴有严重的脑动脉硬化的患者，应谨慎观察。 5．持续使用本品的患者应被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）的产品．使用本品进行治疗不应因使用含5型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。 6．由于应用本品治疗过程中可能会发生头晕，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。 7．使用本品期间因可使换气不良肺泡的血供增加（形成肺。旁路“）而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

药物过量：

服药过量时可有搏动性头痛，较严重症状有兴奋、潮红、出冷汗、呕吐、眩晕、晕厥、心动过速、心悸及血压下降•大剂量可能导致高铁血红蛋白血症（十分罕见）。治疗措施： 1．停用药物 2．硝酸酯类所致低血压的处理措施 -病人平卧，降低头部，抬高腿部． -供氧 -增加血容量 -针对休克的专门治疗（将病人收入监护病房） 3．如果血压过低，应用拟交感神经类药物，如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺索升高血压。 4．高铁血红蛋白血症的治疗 -用维生索C．亚甲蓝，甲苯胺蓝治疗 -吸氧（如有必要） -启动人工通气 -血液透析（如有必要） 5．复苏治疗如有呼吸和循环停止的征兆，应立刻采取复苏治疗。

用药人群：

孕妇慎用哺乳期妇女慎用未进行该项实验且无可靠参考文献。老年人服用本品更易产生低血压反应，应注意调整服用剂量

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

1．同时服用具降压作用的药物，如β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和／或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。 2．和治疗勃起功能障碍的5型磷酸二酯酶抑制剂合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症因此使用本品时不能使用5型磷酸二酯酶抑制剂。

上海新亚药业闵行有限公司

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单硝酸异山梨酯主要的药理作用是舒张血管平滑肌，扩张动脉和静脉血管，并以扩张静脉血管的作用为主．药物作用是剂量依赖的．低血药浓度使静脉扩张，导致血液聚集外周，静脉回流减少，左室舒张末期压力（前负荷）降低。高血药浓度也可扩张动脉，降低全身血管阻力和动脉压，减少心脏后负荷。单硝酸异山梨醣可能也有直接扩张冠状动脉的作用。通过降低舒张末期压力和容量，本品可降低壁内压，因而改酱心内膜下血流。因此，服用单硝酸异山梨酯后的综合作用是减少心脏负荷，改普心肌氧的供/需平衡

临床试验：

2001年9月至2002年4月，在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地，用本品与其胶囊剂对照，进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验，试验结果表明两种试验均具有生物等效性，其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关，不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。

药代动力学：

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全，无肝脏首过代谢效应，这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异，使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯的消除半衰期约为5小时，分布容积约为0.6Ukg，总清除率为115mVmin。通过去硝基和结合反应进行药物清除。代谢物主要通过肾脏排泄，仅约2%剂量的药物以原形经肾脏排泄。肝功能或肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。依姆多是单硝酸异山梨酯的缓释片。活性药物的释放不受pH值影响，持续超过10小时。与平片相比，依姆多的吸收相延长作用持续时间延长，与速释片相比，依姆多的生物利用度约为90%。摄食对药物吸收无明显影响。依姆多60mg-日一次口服多次给药后，在给药后约4小时达最大血药浓度(约3000 nmol/l)。在给药间隔末期（给药后24小时），血药浓度逐渐降低至500nmol/lI左右。

片剂

40mg

本品采用铝塑泡罩包装

30℃以下贮存。

30.17元

36个月