万正药业 乌拉地尔注射液说明书

Urapidil Injection

乌拉地尔

本品主要成份为乌拉地尔 其化学名为6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃ 分子量：387.48

本品为无色的澄明液体。

用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)，重度和极重度高血压以及难治性高血压以及控制围手术期高血压。

1、静脉注射：缓慢静注10-50mg,监测血压变化,降压效果应在5分钟内出现,若效果不够满意,可重复用药。持线静脉点滴或用输液泵。 2、本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持线静脉点滴,液体按下述方法配置:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖溶液中,如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(=10mg乌拉地尔),再用上述液体稀释到50ml。 3、静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。 输入速度根据病人的血压酌情调整、推荐初始速度为2mg/min,维持速度为9mg/h。(如将250mg乌拉地尔溶解在500jml的液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液),静脉点滴或用输液泵输入应当在经脉注射后使用,以维持血压稳定。 4、血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持,疗程一般不超过7天。

1、适用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、上胸部压迫感或呼吸困难的呢个症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。 2、过敏反应少见（如瘙痒、皮肤发红、皮疹等） 3、极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究未证实其因果关系。

1、禁用于对本品成份过敏的患者。 2、主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。 3、哺乳期妇女禁用。

1、如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。 2、血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。 3、使用本品疗程一般不超过7天。

药物过量的症状包括： 循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱。 中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。 药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100～1000μg）。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。哺乳期妇女禁用。

C级：

1、若同时使用其他抗血压药物，饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐、可增强本品的降压作用，同时应用西咪替丁(Cimctidinc),可使本品的血药浓度上升，最高达15%。 2、本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液浑浊或絮状物形成。

广州万正药业有限公司

86900327000168

乌拉地尔是一种选择性α₁受体阻滞剂，具有外周和中枢双重作用。外周扩张血管作用主要为阻断突触后α₁受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激动5-羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。本品具有阻断突触α₁受体的作用和和阻断外周α₂受体的作用，但以前者为主。他还有激活5-羟色胺-1A受体的作用，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。本品对静脉血管的降压作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。

据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布容积0.8（0.6-1.2）L/Kg，蛋白结合率80%。乌拉地尔在肝脏被广泛代谢，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式，血浆清除半衰期为2.7（1.8-3.9）小时，50～70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。

注射剂

5ml:25mg

5支/盒，安瓿。

遮光，密闭，在25℃以下保存。

暂定二年

C02CA06

国药准字H20010806

国家基本医疗保险和工伤保险药品