美尔同说明书

Meloxicam Tablets

美洛昔康

本品主要成份为美洛昔康。 化学名称：4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物 分子式：C₁₄H₁₃N₃O₄S₂分子量：351.42

本品为淡黄色或黄色片。

适用于类风湿性关节炎的症状治疗和疼痛性骨关节炎(关节病、退形性骨关节病)的症状治疗。

口服，用水或流质送服吞咽。类风湿性关节炎：每天 15 mg(2 片)，根据治疗后反应，剂量可减至每天 7.5 mg(1 片)。

骨关节炎：每天 7.5 mg(1 片)，如果需要剂量可增至每天 15 mg(2 片)。对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量为每天 7.5 mg(1 片)；严重肾衰竭的病人透析时，剂量不应超过每天 7.5 mg(1 片)；美洛昔康片每日最大建议剂量为 15 mg(2 片)。儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

空腹或餐后服用均可。

据国外研究资料报道，以下罗列的不良反应系在美洛昔康片给药后发生，然而他们的发生频率是根据临床试验记录结果，而无论与美洛昔康片用药是否有因果关系，这些信息是基于对 3750 个病人进行的超过 18 个月的临床试验得到的，病人每日口服美洛昔康片剂剂量为 7.5 mg 或 15 mg(治疗用药的平均时间为 127 天)。

胃肠道的：

频率超过 1% 消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。

频率介于 0.1% 和 1% 之间 短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。

频率小于 0.1% 胃肠道穿孔，结肠炎。

血液的：

频率超过 1% 贫血

介于 0.1% 和 1% 之间 血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。

皮肤病学的：

频率超过 1% 瘙痒、皮疹

介于 0.1% 和 1% 之间 口炎、荨麻疹

少于 0.1% 感光过敏

呼吸道：

频率少于 0.1% 已有报道在使用阿斯匹林或其他 NSAID，包括美洛昔康片之后有个体出现急性哮喘。

中枢神经系统：

频率多于 1% 轻微头晕、头痛

介于 0.1% 和 1% 眩晕、耳鸣、嗜睡

心血管的：

频率多于 1% 水肿

介于 0.1% 和 1% 之间 血压升高、心悸、潮红

泌尿生殖系统：

介于 0.1% 和 1% 之间 肾功能指标异常(血清肌酐和/或血清尿素升高)

1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者

7.严重肝功能不全者。

8.非透析严重肾功能不全者。

1.避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。

2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎、克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4.针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDS药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDS，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDS)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDS)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDS)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

7.NSAIDS，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。

虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康片不应用于孕妇或哺乳者。虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康片不应用于孕妇或哺乳者。儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于 15 岁的青少年禁用。对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。

C级：FDA妊娠分级：C；D-在妊娠晚期或临近分娩时用药。

1.大剂量的其他的 NSAID 包括水杨酸盐：同时使用一种以上的 NSAID 可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。

2.口服抗凝剂，氨苄噻哌啶，系统地使用肝素、溶栓剂，可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。

3.锂：NSAID 据报导可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康片时监控血浆锂水平。

4.氨甲喋呤：与其他的 NSAID 相似，美洛昔康片会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下，建议严格监控血细胞数。

5.避孕：据报导，NSAID 会降低宫内避孕器的效能。

6.利尿剂：用 NSAID 时，可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全，故使用美洛昔康片和利尿剂的病人应补充足够的水，在治疗开始前还应监控肾功能。

7.抗高血压药(例如：β受体阻断剂，ACE 抑制剂，血管舒张药，利尿剂)：有报导在应用 NSAID 治疗期间，通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。

8.在胃肠道中消胆胺与美洛昔康结合可加快美洛昔康的排除。

9.通过肾前列腺素间接的作用 NSAID 会提高环孢菌素的肾毒性，在结合治疗期间要测定肾功能。

10.同时使用抗酸药，西咪替丁，地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学的药物之间相互作用。

11.与口服降糖药的相互作用不能排除。

江苏云阳集团药业有限公司

86901519000119

本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。

在动物试验致癌研究中，未发现致肿瘤和致癌作用。生殖毒性试验表明，对大鼠生育能力无影响。但在受精前2周和胚胎发育早期按1mg/kg/天（相当于体重50kg成人口服15mg/天时体表面积换算剂量的0.5倍）口服给药后发现胚胎死亡率增加。在胚胎器官形成期给药：大鼠口服本品4mg/kg/天（2.2倍）未发现致畸作用，家兔单次口服60mg/kg/天（64.5倍）出现心脏间隔缺损（小概率事件），家兔口服5mg/kg/天（5.4倍）时胚胎死亡率增加，幼犬口服4mg/kg/天（2.1倍）即出现存活减少。在孕晚期和哺乳期给药：大鼠口服本品0.125mg/kg/天（0.07倍）时出生率、活产、存活率都下降；1mg/kg/天（0.5倍）即出现孕期延长。说明美洛昔康可以通过胎盘屏障，妊娠末三个月应避免使用本品。 Ames试验、人淋巴细胞基因突变试验及鼠骨髓微核试验中均未发现本品有致突变作用。

经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服 7.5 mg 和 15 mg 剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99% 以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5 mg 剂量的波动范围是 0.4～1.0mcg/ml,15 mg 剂量的血浆浓度范围是 0.8～2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。

美洛昔康片能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。

美洛昔康片代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的 5%，只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉，约一半是从尿中排出，其余的从粪便中排出。该药从体内排除的平均半衰期是 20 小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康片药代动力学均无较大影响。

平均血浆清除率为 8 ml/min，老年人的清除率降低，分布体积小，平均为 11 升，个体间差异可达 30～40%。

片剂

7.5mg

铝塑板：10 片/板 × 1 板/盒。

遮光，密封保存。

2.60元起

24个月

M01AC06

国药准字H20020146

国家基本医疗保险和工伤保险药品