美爱克说明书

Cefditoren pivoxil Tablets

头孢妥仑匹酯

本品主要成份是头孢妥仑匹酯，其化学名为：（-）-（6R，7R）-2，2-二甲基丙酰氧甲基7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[（Z）-2-（4-甲基-5-噻唑基）乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸酯. 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₇S₃ 分子量：620.73

本品为白色薄膜衣片。

·毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。 ·乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的浅在性继发性感染。 ·咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。 ·肾盂肾炎、膀胱炎。 ·胆囊炎、胆管炎。 ·子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。 ·中耳炎、副鼻窦炎。 ·眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎。 ·牙周炎、牙冠周炎、颌炎。

口服。常用量：一次200mg（2片），1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。

饭后服用

1．过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹和发热等。 2．消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生素一样，伪膜性肠炎，会有罕见的纪录。 3．血液系统：嗜酸性粒细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯氏反应阳性。 4．肾功能：偶见BUN及血清肌酐上升。 5．肝功能：有时出现GOT，GPT，Al-P上升。

对本剂成份有休克既往史患者禁用本剂。

慎重用药（下述患者应慎重用药） （1）对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。 （2）本人或双亲、弟兄为易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症体质的患者。 （3）严重肾损害患者［会持续血中浓度（参照【药代动力学】项）］ （4）老年人［参照【老年用药】项。 （5）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者［有时会出现维生素 K 缺乏症状, 故应注意观察］。 2、重要且基本注意 有可能引起休克, 故应仔细问诊。 3、对临床检验结果的影响 （1）检尿糖用试纸反应以外的本尼迪特试药、费林试药及尿糖试药进行的尿糖检查, 有时呈假阳性，故应注意。 （2）直接库姆斯试验有时呈阳性，故应注意。 4、使用包括本剂在内的含匹酯基抗生素（头孢妥仑匹酯、盐酸头孢卡品匹酯、头孢特仑匹酶、替比培南匹酶）时有特戊酸（含匹酯基抗生素代谢物）的代谢及排酒而引起血清卡尼汀降低的报告。另外，小儿尤其是乳幼儿）因使用含匹酯基的抗生素（小儿用制剂），低卡尼汀血症时还出现低血糖，所以使用含匹酯基抗生素时，应注意卡尼汀降低。

无与本项相关的报告。

孕妇用药：尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。老年患者用药高龄者与其他成年人之间未见副作用差异，但通常高龄者生理功能降低，应注意并变更给药间隔。尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。

合用注意：与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。

Meiji Seika Pharma Co., Ltd.

86979527000148;86979527000155;86900483000071

（1）抗菌作用 1）头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。 2）头孢妥仑在试管内，对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。 3）头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。 （2）作用机制 头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白（PBP）的亲和性高，发挥杀菌性作用。 （3）对实验性感染症的治疗效果 头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外，对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。

反复给药毒性试验 大鼠经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日、共 28 日，以^及经口给 31、63、125、250、500 mg/kg/日、共 6 个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主-要所见有可能属肠内细菌群变化继发性影响引起的盲肠膨满、AST(GOT)及 ALT(GPT)等轻微升高、一过性尿沉渣内红细胞数增加及肾重量增加等。但特定脏器及组织的组织像未见异常。无毒性量均定为 250 mg/kg。 狗经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日、共 28 日，以及经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日、共 6 个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有总胆固醇增加、AST(GOT)及 ALT(GPT)等升肝及肾重量增加，少数例的肝细胞见到玻璃样滴状物。无毒性量分别推定为 250 mg/kg 及 125 mg/kg。 生殖和发育毒性试验 大鼠妊娠前，妊·娠初期及胎仔器官形成期经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日，围产期及哺乳期经口给 90、250、750 mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期经口给 2、4、7.5、15、30 mg/kg/日(用量以头孢妥仑匹酯计)。其结果，大鼠母动物未见对生殖功能的影响。胎仔在器官形成期给 500 mg/kg/日以上组见到骶尾椎骨化数减少，但无致畸性，对出生仔生长、行动及生殖功能无影响。家兔 7.5 mg/kg/日以上给药组出现流产及生存胎仔数减少，但未见致畸性。 其他特殊毒性 抗原性 用大鼠及豚鼠进行探讨结果，头孢妥仑匹酯对豚鼠合用佐剂的皮下致敏见到免疫原性，但对小鼠合用佐剂的腹腔内致敏未见免疫原性，对豚鼠及小鼠以临床给药途径，即经口致敏均未见免疫原性。活性体头孢妥仑几乎未见免疫原性及惹起抗原性。另外，与类药头孢特仑及头孢噻肟之间有弱交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯阳性化作用很弱。

吸收与分布 1）血中浓度 健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的血清中浓度如图1所示，有用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2）体液、组织内浓度 分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。 2．代谢、排泄 头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。 头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的尿中排泄率（0小时～24小时）为约20%。连续给本剂（200mg q12h，共7日），未见蓄积性。 3．肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 肾功能降低患者（尤其Ccr < 30ml/分钟、或进行人工透析患者）与健康成人相比，尿中排泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达约1～2.5倍，AUC约上升5～10倍。

片剂

100mg

铝塑板装 10片/小盒

遮光、密封，在干燥处保存。

86.90元

24个月

国药准字HJ20150235;国药准字HJ20150234;国药准字J20150116

国家基本医疗保险和工伤保险药品