洞庭药业 盐酸马普替林片说明书

Maprotiline Hydrochloride Tablets

盐酸马普替林

活性成份：盐酸马普替林 化学名称：N-甲基-9，10-桥亚乙基蒽-9（10H）-丙胺盐酸盐 分子式：C₂₀H₂₃N·HCl 分子量：313.87

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

抑郁症： 内源性抑郁症，迟发性抑郁症（更年期性抑郁症）。 精神性抑郁症，反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。

使用路滴美治疗期间，应将患者置于医疗监督下。确定剂量时应个体化，并根据患者的情况和反应进行调整。以尽可能小的剂量，达到治疗效果，并缓慢地增加剂量。 每日用药量不宜超过150毫克。 1.轻度到中度抑郁症，特别是用于治疗自行就诊的患者： 口服，每次25毫克（1片），每日1至3次；或25-75毫克（1片至3片），每日1次，应根据患者病情程度和反应而定。 2.严重抑郁症，特别是住院患者： 口服，每次25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。必要时根据患者的反应将每日剂量逐渐增至150毫克（6片），分数次服或1次服用。 3.老年患者（年龄超过60岁）： 宜逐渐增加剂量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克（1片），每日1次；必要时根据患者的反应将每日剂量逐渐增至25毫克（1片），每日3次；或75毫克（3片），每日1次。

路滴美所引起的各种副作用一般轻微而短暂，通常继续用药或减少剂量后会消失。某些症状常难于区分是药物副作用或抑郁症的症状（例如乏力、睡眠障碍、激越、焦虑、便秘、口干）。如有严重副作用，例如神经病学或精神病学症状，应停用路滴美。 老年人对抗胆碱能、神经病学、精神病学或心血管方面的副作用尤为敏感。他们代谢和清除药物的能力可能降低，由此导致了治疗剂量下血浆浓度增高的风险（见[用法用量]和[药代动力学]）。 在使用路滴美或三环类抗抑郁药中，有如下不良反应的报告。 撤药症状： 尽管并不表现为成瘾，但突然停药或减量后偶尔会出现下列症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、失眠、头痛、神经质、焦虑、潜在抑郁症状恶化或抑郁心境复发（见[注意事项]）。

1. 已知对马普替林或任何赋形剂成份过敏，或对三环类抗抑郁药交叉过敏者； 2. 路滴美禁用于已知或疑有癫痫、低惊厥阈者（如各种原因导致的脑损伤、酒精中毒）； 3．心肌梗塞急性发作或心脏传导异常者； 4．严重的肝肾功能不全者； 5．窄角型青光眼和尿潴留（例如由前列腺疾病所引起）的患者； 6．合并使用单胺氧化酶抑制剂治疗者（见[药物相互作用]）； 7．由酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物所致的急性中毒患者，应禁用或停用路滴美。

有肝肾损害、青光眼病史、排尿障碍、伴有甲亢或同时服用甲状腺制剂者、体位性低血压、轻躁狂或躁狂发作、心脏病及老年病人慎用。有自杀倾向患者应小心监护。孕妇应避免使用。本药可影响驾驶及机械操作能力。

体征与症状 使用路滴美过量的体征和症状同已报道的三环类抗抑郁药的情况相似。心脏异常和神经系统障碍是主要的并发症。对于儿童，意外摄入任何剂量的药物都应被视为严重的和具有潜在致死性的。 症状一般在摄入后4小时以内出现，其严重程度于24小时达到高峰。由于吸收延缓（抗胆碱能效应所致）、半衰期长和肠肝循环，患者在4～6天内均可能处于危险期。 出现下列体征和症状： 中枢神经系统：嗜睡、木僵、昏迷、共济失调、烦躁不安、激越、反射增强、肌强直和舞蹈-手足徐动症、惊厥。 心血管系统：低血压、心动过速、心律失常、传导障碍、休克、心力衰竭； 室性心动过速、室颤、扭转型室性心动过速、心跳停止，其中某些是致命性的。 此外，可能出现呼吸抑制、紫绀、呕吐、发热、瞳孔散大、出汗以及少尿或无尿。 治疗 无特殊解毒剂，治疗基本上是对症的和支持性的。 可能摄入过量路滴美的患者，尤其是儿童，应入院治疗并接受严密监测至少72小时。 尽快清空胃，可以通过洗胃或在患者清醒的条件下催吐的方法。如果患者意识不清，在洗胃前必须进行气管内插管以保证气道畅通，且不可进行催吐治疗。由于药物的抗胆碱能效应会延缓胃排空，因此建议在药物过量服用后于12小时或者更长时间内都可以采取这些措施。给予活性碳治疗可能有助于减少药物吸收。 对症治疗主要基于现代的重症监护方法，持续监测心功能、血气分析和电解质情况，并且可能需要采取急救措施，如抗惊厥治疗、人工呼吸和心肺复苏。已有报道称毒扁豆碱可以导致严重的心动过缓、心脏停搏和惊厥，因此在路滴美过量时不建议使用该药。由于血浆马普替林浓度较低，因此血液透析和腹膜透析是无效的。

妊娠动物实验表明路滴美无致畸或致突变效应，也没有损害生育能力或伤害胎儿的证据。但是，尚未确定妊娠期可以安全使用。 个别病例表明，路滴美的使用可能与对人类胎儿造成的不良反应相关。除非收益明显大于给胎儿带来的风险，否则妊娠期间不可使用路滴美。 如果患者的临床状况允许，应至少在距预产期7周之前停用路滴美，以防止新生儿出现如呼吸困难、无活力、易激惹、心动过速、肌张力减退、惊厥、肌颤和体温过低等可能的症状。马普替林可以通过乳汁排泄。每天口服150mg、连续服用5天后，乳汁中的浓度可达到血浆浓度的1.3到1.5倍。尽管报道表明药物对婴儿未产生不良影响，但是接受路滴美治疗的母亲不应当进行哺乳。儿童和青少年患者用药（年龄不满18岁）： 尚未确定路滴美在儿童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推荐用于该年龄组。（年龄超过60岁）宜逐渐增加剂量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要时根据患者的反应将每日剂量逐渐增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。

B级：B级。

勿与MAOI同时使用。本药可减弱或消除肾上腺素能抑制剂的降压作用，加强利血平或甲基多巴的中枢镇静作用，加强某些拟交感神经药物、苯丙胺、哌甲酯对心血管的作用，加强酒精、中枢神经系统抑制剂、抗胆碱能神经药物和左旋多巴的作用，导致苯妥英的血浓度升高。对肝酶系统有激活作用的药物有加速本药代谢的作用。与普萘洛尔合用可引起本药血浓度升高。与苯二氮䓬类合用可加强其镇静作用。

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86904917000385

药物治疗组：抗抑郁药（ATC编码：N06A A21）路滴美是一种四环类抗抑郁药，为非选择性单胺再摄取抑制剂，与三环类抗抑郁药具有许多共同的基本治疗学特性。路滴美具有很均匀的治疗范围，包括提高心境和缓解焦虑、激越及精神运动性阻滞。对于隐匿性抑郁，路滴美可以很好地改善躯体症状。 马普替林在结构和药理学性质上与三环类抗抑郁药不同。马普替林对于中枢神经系统皮质结构的突触前神经元对去甲肾上腺素的再摄取具有有效的选择性抑制作用，但是对5-羟色胺的再摄取几乎没有任何抑制作用。马普替林对中枢α-肾上腺素能受体具有弱至中等的亲和力，对组胺H1受体具有显著的抑制作用，并且具有中度的抗胆碱能效应。 在长期治疗中，神经内分泌系统（生长激素、退黑素、内啡肽能系统）和/或神经递质（去甲肾上腺素、5-羟色胺、γ-氨基丁酸）的功能反应性变化也包括在药物的作用机制中。

·吸收 人体药代动力学研究，口服路滴美包衣片后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。 一次口服50毫克马普替林后，8小时之内，其血药峰浓度为48－150毫微摩尔／升（13－47毫微克／毫升）。多次口服马普替林每日150毫克，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320－1270毫微摩尔／升（100－400毫克／毫升）。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。 ·分布 马普替林在血和血浆之间的分配系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2－13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88－90%。其表观分布容积为23-27升/公斤体重。 ·生物转化 马普替林主要经代谢途径消除；只有2～4％的药物以原形经尿液排泄。代谢的主要途径是形成有药理活性的代谢产物，去甲基马普替林。羟基化、代谢产物进一步结合及经尿排泄是马普替林和去甲基马普替林的主要消除途径。羟基化代谢产物如酚类异构体、2-/3-羟基化马普替林以及2、3-二氢二醇，占经尿排泄量的4～8％。大多数消除产物是主要代谢产物的葡糖苷酸结合物（75％）。马普替林的去甲基化过程主要由CYP2D6催化，CYP1A2也参与催化过程。 ·消除 马普替林以43～45小时的平均半衰期从血浆中消除。平均全身清除率范围为510～570毫升/分。 在21天内，单次剂量的2/3主要以原型和代谢产物形式经尿排泄，1/3经粪便排泄。 ·特殊情况下的药代动力学 对于老年患者（年龄超过60岁），服用同等剂量时其稳态血药浓度高于年轻患者；表观清除半衰期更长，需将每日剂量减半（见[用法用量]以[不良反应]）。 对于肾功能损害（肌酐清除率为24－37ml/min）的患者，如果其肝功能正常，那么马普替林的清除半衰期和肾脏排泄过程几乎不受影响。代谢产物经肾排泄减少，但减少量可以通过胆汁排泄量增加而得到补偿。

片剂

25mg

铝塑包装。

密封保存。

23.80元起

36个月。

N06AA21 - 马普替林

国药准字H43020562

国家基本医疗保险和工伤保险药品