明瑞制药 辛伐他汀胶囊说明书

Simvastatin Capsules

辛伐他汀

化学名称：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。 分子式：C₂₅H₃₈O₅ 分子量：418.57

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治

口服。成人：一次10〜20mg(一般开始用20mg),一日1 次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂最不超过一天80mg

晚餐时服用

（1）较多见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。 （2）少见阳痿、失眠。 （3）罕见 ① 肌痛、肌炎、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、发热、乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衮竭。 ②急性胰腺炎，见于治疗3 个月内。上述反应出现时应停用本品。

1．对辛伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。 2．有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

（1）美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药X。 （2）本品是否排人乳汁尚不清楚，故不推荐用于母乳。 （3）在儿童中有限地应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。 （4）应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测。 （5） 对其他HMG-CoA还原酶抑制药过敏者慎用。 （6）应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 （7）用药期间随访检查血胆固酵、肝功能试验和肌酸磷酸激酶

未进行该项实验且无可靠参考文献

在儿童中的使用有限，长期安全性未确立老年患者需根据肝肾功能调整剂量由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良尚不清楚，故在孕妇不推荐使用。由于在动物实验中本品在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在乳母不推荐使用。

X级：

（1）与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。 （2）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服前者4 小时后服本品。 （3）与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、免疫抑制药同用使肌溶解和急性肾功能衰竭的机会增加。

湖南明瑞制药有限公司

86905001000083

本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t_1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。

片剂

5mg

铝塑水泡眼包装，10粒/板/盒、10粒/板×3板/盒。

遮光，密封保存

24个月

C10AA01

国药准字H20010168

国家基本医疗保险和工伤保险药品