泛生舒复说明书

Ceftriaxone Sodium for Injection

头孢曲松钠

本品主要成份为头孢曲松钠 化学名称为(6R,7R)-7-〔〔(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰〕氨基)-8-氧代-3-〔〔(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代〕甲基〕-5-硫代-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物 分子式：C₁₈H₁₆N₈Na₂O₇S₃·3.5H₂O 分子量：661.59

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品适用于敏感菌所致的下列感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病(早、晚期)，腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)，骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

配置后的溶液应立即使用。 肌肉注射：：本品0.25g或0.5g溶于1％盐酸利多卡因2ml中，1g溶于10ml中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。 利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。 静脉注射：本品0.25g或0.5g溶于5ml灭菌注射用水中，1g溶于10ml中用于静脉注射，注射时间不能少于2－4分钟。 静脉滴注：本品2g溶于20m以下其中一种无钙的静脉注射液中：如氯化钠注射液，5％葡萄糖注射液，10%葡萄糖注射液，6%~10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水。溶解后稀释于100－250ml与溶解液相同（灭菌注射用水除外）的注射液中，静脉输注时间至少要30分钟。由于可能会产生药物间的不相溶性，故不能将本品混合或加入含有其他药物之溶液中，亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。 标准剂量：成人及12岁以上儿童：通常剂量是1~2克，每日一次（每24小时）。危重病例或有中毒敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 体重50千克或以上的儿童，应使用通常成人剂量。 静脉用量按体重50毫克/千克以上时，输注时间至少要30分钟以上。 老年病人：按成人推荐剂量用药，无须变更。 疗程：疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用注射用头孢曲松钠至少48至72小时。 联合用药：在试验条件下，注射用头孢曲松钠与氨基糖甙类抗菌素对许多革兰阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。 特殊用药指导 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每千克体重 100 毫克（不超过 4 克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的。 脑膜炎奈瑟氏菌——4 天 流感嗜血杆菌——6 天 肺炎链球菌——7 天 莱姆病：儿童及成人按体重 50 毫克/千克，最大剂量 2 克，每日一次，共 14 天。 淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）泛生舒复的推荐量为肌肉注射 250 毫克，单次给药。 术前预防性用药： 预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前 30～90 分钟，注射本品 1～2 克单剂。对结、直肠手术者单独使用本品或与 5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。 肝、肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少本品用量，仅对末期肾功能衰竭病人（肌酐清除率 ＜ 10 毫升/分钟），每日用量不能超过 2 克。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检测本品的血药浓度。 正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，但由于这类病人的药物清除率可能会降低， 故应进行血药浓度监测，以决定是否需调整剂量。

使用本品期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的不良反应。 全身性不良反应：胃肠道不适(约占病例数的2％)：稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。 血液学改变(约2％)：嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减少等。 皮肤反应(约1％)：皮疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻珍，水肿，多形红斑等。 其他罕见不良反应：头痛和眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应。伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的不良反应。 局部副作用：局部应用可出现注射部位疼痛，硬结，极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度（2-4分钟）以减少这些现象的发生。肌肉注射时，如不加利多卡因会导致疼痛。

对头孢菌素过敏者禁用。

警惕与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理，包括头孢曲松在内的几乎所有的抗生素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到本品不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着本品治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用本品。本品对新生儿、婴儿及儿童的安全性和有效性已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。本品慎用于治疗高胆红素血症的新生儿，本品不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尤其是早产儿)。 用本品进行治疗时可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现，如同其他抗菌素一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果：同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用本品期间。应以酶法测定尿糖。 不相容性本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，本品与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。由于本品的配伍禁忌药物甚多，故应单独使用。

一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低头孢曲松血药浓度。亦无特殊解毒剂，应给予对症治疗。

孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍需权衡利弊。孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍需权衡利弊。除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无须变更。新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法中阐明。头孢曲松慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿（尤其是早产儿）。

B级：

目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂（如呋喃苯氨酸）同时使用所导致的肾功能不全。尚未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒硫样副作用。头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗菌素的出血性症状有关的N-甲硫四唑成份。本品的清除不受丙磺舒的影响。体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。本品的配伍禁忌甚多，故本品应单独给药。

台湾泛生制药在股份有限公司

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头孢/曲松通过抑制`细菌细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰氏阳性菌及革兰氏阴^性菌作用，并对革兰氏阳性菌的大多数β-内酰胺酶(青霉菌酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性,头孢曲松在外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 革兰阳性需氧菌 金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感） β-溶血性链球菌（非 A、非 B 族） 凝固酶阴性葡萄球菌 化脓性链球菌(β-溶血性，A 族) 无乳链球菌（β-溶血性，Ｂ族） β-溶血性链球菌（非 A、非 B 族） 草绿色链球菌 肺炎链球菌 注：耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头孢曲松在内的头孢菌素耐药，一般来说，粪链球菌、屎肠球菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药。 革兰阴性需氧菌 鲁氏不动杆菌 硝酸盐阴性不动杆菌（多为鲍曼氏菌）* 嗜水气单胞菌 粪产碱黄杆菌 粪产碱杆菌 伯氏包柔体 二氧化碳嗜纤维菌属 迪沃斯枸橼酸杆菌 弗劳地枸橼酸杆菌* 大肠杆菌 产气肠杆菌* 阴沟肠杆菌* 杆菌属(其它)* 杜克嗜血杆菌 流感嗜血杆菌 副流感嗜血杆菌 海马槽哈夫尼亚菌 催产克雷白氏菌 肺炎克雷白氏菌** 卡它摩拉克氏菌(卡它布兰汉氏菌) 奥斯陆摩克拉氏菌 莫拉氏菌属（其它）＊ 摩根杆菌 淋球菌 脑膜炎奈瑟氏菌 多杀巴氏杆菌 志贺氏邻单胞菌 奇异变形杆菌 彭氏变形杆菌* 普通变形杆菌 洋葱假单胞菌* 萤光假单胞菌 假单胞菌属(其它)* 雷极氏普鲁菲登斯氏菌 普鲁菲登斯氏菌属(其它) 伤寒沙门杆菌 沙门杆菌属(非伤寒) 粘质沙雷氏菌 沙雷氏菌属(其它) 志贺氏菌属 孤菌属 结肠炎耶尔森杆菌 耶尔森杆菌属(其它) *这些种类中的一些分离菌对头孢曲松耐药，主要是由于产生染色体编码的β-内酰胺酶所致。 **这些种类中的一些分离菌的耐药，是由于生广谱的、质粒传递的β-内酰胺酶所致。 注：以上细菌的许多菌株对其它多种抗素药，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的头孢菌素和氨基糖苷抗菌素等，但对头孢曲松敏感。 梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感，临床调查显示，一期和二期梅毒对头孢曲松反应良好，绿脓假单胞菌除一小部分外，对头孢曲松耐药。 厌氧菌 类杆菌属（胆汁敏感）* 梭状芽胞杆菌属（不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群） 核梭杆菌 梭杆菌属（其它） 厌氧加夫基氏球菌（消化球菌） 消化链球菌属 这些种类中的一些分离菌由于产生β－内酰胺酶而对头孢曲松耐药。 注：产β-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种（值得注意的是：脆弱类杆菌）对头孢松耐药，难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。 细菌对头孢曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会（NCCLS）所推荐的敏感试验的标准化技术，通过纸片扩 散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定。国家临床实验室标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定。 由于在体外试验中表明头孢曲松对某些在纸片试验耐头孢菌素类的菌株具有活性，故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。 如国家临床实验室标准委员会所推荐的标准不是常规使用，DIN、ICS 和其它组织发布的十分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之。

尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括Ames试验、体外人淋巴细胞培养染色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d，一天一次（约为人用剂量的20倍）对生育力无影响。 狗（100mg/kg/d，用4周）和狒狒（335mg/kg/d，用6个月）使用本品后在胆囊中发现有头孢曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。

吸收 以 1 克`单剂量头孢曲松肌肉注射后 2-3 小时达最高血药浓度，大约为 81 毫克/升。肌肉注射后的血药浓^度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达 100%。 头孢曲松的分布容积为 7～12 升。一次使用头孢曲松 1～2 克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达 24 小时以上。静脉使用头孢曲松生能迅速散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达 24 小时。 蛋白结合性 头孢曲松能右逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低，例如从 ＜ 100 毫克/升的血药浓度时 95% 的结合率降至 300 毫克/升的血药浓度时 85% 的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。 代谢 头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。 穿透于特殊组织 头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射泛生舒复 50～100 毫克，24 小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于 1.4 毫克/升，静脉注射 4 小时后脑脊液浓度达峰值，平均 18 毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的 17% 而无菌性脑膜炎时仅占 4%。 成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松 50 毫克，于 2～24 小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。 清除 血浆总清除率为 10～22 毫升/分钟。肾脏清除率为 5～12 毫升/分钟。 50～60% 的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而 40～50% 以原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期约为 8 小时。 特殊临床情况时的药代动力学 在新生儿、剂量的 70% 经尿液清除。8 天以内的婴儿及 75 岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的 2～3 倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加。如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加。

注射剂

1.0g;0.5g

抗生素玻璃瓶装。

遮光、密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存，避免小孩接触。

26.45元起

36个月。

J01DD04

HC20181001,HC20181000

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品