甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液说明书

Pefloxacin Mesylate and Glucose Injection

培氟沙星

本品主要成份为：甲磺酸培氟沙星。其化学名称为：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。 分子式：C₁₇H₂₀FN₃O₃•CH₃SO₃H•2H₂O 分子量：465.49

本品为几乎无色或微黄绿色的澄明液体。

由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

静脉缓慢滴注，时间不少于60分钟，成人常用量一次0.4g，每12小时一次。患黄疸的病人，每天用药一次；患腹水的病人，每36小时用药一次；患有黄痘和腹水的病人，每48小时用药一次，或遵医嘱。

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．光敏反应、神经系统反应，如头昏、头痛、眩晕、嗜睡或失眠等。 3．过敏反应，皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多型性红斑及血管神经性水肿。 4．偶可发生： ①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤； ②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现； ③静脉炎； ④结晶尿，多见于高剂量应用时； ⑤关节疼痛。 5．少数患者可发生血氨基转移酶升高，血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻中度，并呈一过性。 6．曾有过敏性休克报道。

对本品或其他喹诺酮类药物过敏者，十八岁以下患者、孕妇及哺乳期妇女和6-磷酸葡萄糖脱氢酶不足者禁用。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1．原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。 2．肾功能减退者应用本品时需根据减退程度调整剂量。 3．肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 4．用药期间避免紫外光照射及日光照射。 5．本品静滴时间每100ml不少于60分钟。 6．使用前，应仔细检查，如发现溶液浑浊，药液内有异物，瓶身细微破裂、封口松动或瓶盖不完整等切勿使用。

尚不明确

因该类药物分泌至乳汁中，其浓度可接近血药浓度，又可透过血胎盘屏障，故孕妇禁用本品。因该类药物分泌至乳汁中，其浓度可接近血药浓度，又可透过血胎盘屏障，故哺乳期妇女禁用本品。若哺乳期妇女必须应用该类药物时应停止哺乳。 婴幼儿及青少年，氟喹诺酮类药物在动物中并未证实有致畸作用。但该类药物用于犬时，可因承重关节软骨的永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生。 因此氟喹诺酮类药物应避免用于婴儿及18岁以下青少年。在某些小儿感染由多重耐药菌引起者，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感，也可在权衡利弊后应用该类药物，如小儿先天性肺囊性纤维化并发铜绿假单胞菌感染时，在该类药物使用中有报告小儿发生关节病变者，但停药后可恢复。老年患者常有肾功能减退，本药主要经肾排出，需减量应用。

1、茶碱类：合用时会抑制茶碱的代谢，提高茶碱血药浓度，甚至蓄积。应注意合用时适当减少茶碱类药物剂量及监测茶碱浓度。 2、钙离子拮抗剂：如与硝苯吡啶等合用时，会影响培氟沙星的血药浓度，应减量或监测培氟沙星血药浓度。 3、H2受体阻滞剂 如与甲氰咪呱、雷尼替丁、法莫替丁等H2受体阻滞剂合用，可减缓培氟沙星的排泄，清除率显著降低，易形成药物蓄积。二者应避免同时应用。 4、抗生素：培氟沙星与妥布拉霉素、甲氧西林合用时，对绿脓杆菌、利斯特菌所致脑膜炎有良好疗效。与利福平、氯霉素合用，则产生拮抗作用，应避免同时应用。 5、丙磺舒：合用时，丙磺舒可通过阻断肾小管的分泌，延迟培氟沙星的消除。故二者应避免同时应用。 6、非甾体抗炎药：培氟沙星与非甾体抗炎药(如吲哚美新、布洛芬、炎痛喜康等)合用，会产生拮抗作用，应避免同时应用。

甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，作用机理为抑制细菌DNA螺旋酶，具有广谱抗菌作用。对肠杆菌种细菌如大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属等，以及流感杆菌、奈瑟菌属等具有强大抗菌活性。对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌亦具一定抗菌作用。本品对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。

本品0.4g静脉滴注后，原药血浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20%～30%，半衰期较长，约10～13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺、心瓣膜和骨等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物与培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。

注射剂

100ml:培氟沙星0.2g与葡萄糖5g,100ml:培氟沙星0.4g与葡萄糖5g

遮光，密闭，在阴凉处保存。

24个月

J01MA03