甲磺酸培氟沙星胶囊说明书

Pefloxacin Mesylate Capsules

培氟沙星

本品活性成份为甲磺酸培氟沙星。 化学名称：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（N-4-甲基-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。 分子式：C₁₇H₂₀FN₃O₃•CH₄O₃S•2H₂O 分子量：465.49

本品内容物为白色至微黄色粉末。

由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

口服，成人一日0.2～0.4g,一日2次。

1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛，腹泻，恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏，头痛，嗜睡或失眠。 3.过敏反应：皮疹,皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿，少数患者有光敏反应。 4.偶可发生：（1）癫痫发作，精神异常，烦躁不安，意识混乱，幻觉，震颤，（2）血尿，发热,皮疹等间质性肾炎表现，（3）结晶尿，多见于高剂量应用时，（4）关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高,血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药物过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保24小时排尿量在1200ml以上。 3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

每日用药量为1600mg以上时，可能会出现以下副作用：胃肠功能失调、肌肉和（或）关节疼痛、光敏反应、神经系统失调（头痛、失眠）、血小板减少。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定，因此18岁以下的患者禁用。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用。 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故哺乳期妇女禁用。如必需应用本品时应暂停哺乳。 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t_1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心,呕吐,震颤,不安,激动,抽搐,心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者凝血酶原时间,并调整剂量。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期（t_1/2β）延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7.含铝,镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。

本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。 甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

据资料介绍，甲磺酸培氟沙星口服吸收迅速而完全，健康成人一次口服0.4g后，血药峰浓度可达5～6mg/L，有效血浓度可维持8小时，半衰期较长，约10-13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中都能达有效浓度。本品主要在肝内进行代谢，约20～40%经肾排出，尿液中有效浓度可维持24小时以上。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。

胶囊剂

0.1g,0.2g(以培氟沙星计)

遮光,密封,在干燥处保存。

24个月

J01MA03