拉莫三嗪片说明书_医药百科

拉莫三嗪片说明书

Lamotrigine Tablets

药品成分：

拉莫三嗪

化学成分：

化学名称：3，5-二氨基-6-(2， 3-二氯苯基)-as-三吖嗪分子式 C₉H₇N₅C₁₂ 分子量 256.09

性状：

本品为淡黄色的方圆形片。500mg每片：一面压印“GSEE1”，另一面为多面形，压印 “ 50”；100mg片：一面压印“GSEE5”，另一面为多面形，压印“100”。

适应症：

癫痫：对12岁以上儿童及成人的单药治疗： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。两岁以上儿童及成人的添加疗法 ( add-on therapy ) ： 1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作 3. 续发性全身强直- 阵挛性发作 4. 原发性全身强直- 阵挛性发作本品也可用于治疗合并有 Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作。

用法用量：

成人：①在服用丙戊酸钠的患者，第1、2周一次25mg，隔日1次；第3、4周开始一次25mg，一日1次；此后每1-2周增加25- 50mg，直至达到维持量日100-1501118，分次服。②不与丙戊酸钠合用者，从一日50mg开始；2周后改为一日100mg，分次服，逐步加到维持最一日300-500mg，分次服。国内经验以100-200mg维持为妥。

服药与进食：

空腹或餐后服用均可。

不良反应：

在本药作为单药治疗的试验中，不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%，服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹，通常在治疗开始的前8周出现，停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解（Lyell综合征）已经有报道，后者会引发高死亡率。

禁忌：

禁用于已知对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。

注意事项：

1.可引起严重的、致命的皮肤反应。与丙戊酸类合用，出现皮肤反应的风险增加。拉莫三嗪相关的致命的皮肤反应在用药开始后的2〜8 周内发生。一般在皮肤反应最初的体征出现，又未能发现其他的病因时即应停药。 2.美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药 C。 3.哺乳期妇女使用本品可能对乳儿有危害。 4.2岁至16岁的儿科患者使用本品，严重皮疹的发生率较髙。 5.对其他抗惊厥药过敏的患者使用本品，出现非严重的皮疹的风险增加。 6.使用本品，自杀的风险增加。 7.避免突然停药，防止痗痫发作增加的可能。 8.肝、肾功能损害者，给药剂量应当减少，因为t将明显延长。血液透析者t亦可延长至58小时。 9.年老，体弱者剂量减半开始。 10.能与眼睛及全身其他色素组织结合，使眼睛和皮肤组织中毒。

药物过量：

症状和体征：曾有急性摄入超过最大治疗剂量10～20倍的报告。药物过量会引起眼球震颤、共济失调、意识受损和昏迷等症状。处置：一旦发生药物过量，病人应住院治疗，并给予适当的支持疗法；如需要，应进行洗胃。

用药人群：

12岁以上儿童的单药治疗及添加疗法参见【用法用量】： 2岁至12岁儿童; 因为对儿童进行的相应的研究所获得的数据尚不充分，故无法推荐对于十二岁以下儿童进行单药治疗的剂量。添加疗法参见【用法用量】 2岁以下儿童：参见【用法用量】老年人拉莫三嗪的药代动力学与年轻人没有明显区别，因此不需要对推荐方案进行剂量调整。1.生育力：在动物的生殖实验中，本品不损害生育力。本品对人类生育力的影响尚无经验。 2.致畸性：本品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时，理论上有胎儿致畸的危险。但是，在动物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。 3.妊娠期：人类妊娠期使用拉莫三嗪的资料不足，还不能评价其安全性。妊娠期不应使用拉莫三嗪，或权衡利弊。 N03AX09哺乳期使用拉莫三嗪的资料有限。初步资料显示拉莫三嗪能进入乳汁，其浓度通常可达到血浆浓度的40～60%。在少数已知是用母乳喂养的婴儿中，拉莫三嗪的血浆浓度达到可以出现药理作用的水平。哺乳喂养的潜在益处应超过婴儿出现潜在不良反应的危险。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

1. 在服用丙戊酸钠患者中加服拉莫三嗪后，两药对肝脏代谢的竞争，引起丙戊酸钠浓度降低，而拉莫三嗪的代谢减慢，半衰期大幅延长，出现不良反应的风险增加。 2. 与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥和扑米酮合用，拉莫三嗪的代谢加快，血浓度降低。

药理作用：

拉莫三嗪为电压依赖性钠通道阻滞药，通过减少钠内流而稳定神经细胞膜。在体外培养神经元中，可以抑制谷氨酸诱发的爆发性放电；阻滞病灶的异常高频放电和神经细胞膜去极化，但不影响正常神经细胞的兴奋传导。动物实验发现本品可对抗超强电刺激引起的强直性惊厥，此作用比苯妥英钠强。

药代动力学：

口服吸收良好，生物利用度（F）可达98%。健康人和癫痫患者单剂量服用后，达峰时间为0.5-5.0小时，平均1.0-3.0小时，儿童为1-6 小时。体内分布广，可从乳汁中分泌，表观分布容积（V₄）为0.9-1.3L/Kg。血浆蛋白结合率为555%。在肝内进行结合代谢，生成失活代谢产物。94%通过肾脏排泄，其中10%为原形药物，25%通过粪便排泄。半衰期（t_1/2）为6.4-30.4小时，平均12.6小时，若在服用丙戊酸钠基础上加服本品者，t_1/2可延长至11.2-51.6小时（平均27小时有效血浓度范围1-1.5μg/ml。

剂型：

片剂

规格：

（1）25mg （2） 50mg （3） 100mg

铝塑泡罩包装，30片/盒。

30℃以下，干燥处保存。

36个月。

N03AX09

国家基本医疗保险和工伤保险药品

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