沙博特说明书_医药百科

本品为选择性的β2肾上腺素受体激动剂，其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶，提高环磷腺苷水平，使支气管平滑肌松弛，并抑制速发性超敏反应细胞（特别是肥大细胞）的介质释放。大多数严格控制的临床试验标明，沙丁胺醇对呼吸道的作用（松弛支气管平滑肌）强于剂量相当的异丙肾上腺素，而对心血管的影响较少。

毒理研究：

毒理研究动物试验标明，本品静脉注射，可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤，可产生心律不齐和猝死（组织学检查可见心肌坏死）。但这些发现的临床意义尚不清楚。遗传毒性本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性一般生殖毒性试验结果标明，大鼠灌服本品剂量达50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的15倍）时未见对生育力有损伤。本品对小鼠有致畸性，CD-1小鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂发生率分别为0、4.5%（5/111）和9.3%（10/108），阳性对照药异丙肾上腺素2.5mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大日口服剂量的3/10倍）组的唇裂发生率为30.5%（22/72）。Stride Dutch兔经口给予本品50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的25倍），颅裂的发生率为37%（7/19）。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料，只有当其潜在的利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用本品。由于β受体激动剂对子宫收缩有潜在干扰作用，对分娩患者应限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鉴于动物试验提示本品有潜在致癌性，应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性 SD大鼠连续灌服本品2.0、10和50mg/kg（按体表面积折算，约相当于人临床最大推荐日口服剂量的1/2、3和15倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的2/5、2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的发生率呈剂量依赖性的升高。在另一项研究中，由于和普萘洛尔（一种非选择性β受体阻滞剂）何用，该作用被抑制。CD-1小鼠连续灌服本品18个月，剂量达500mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床最大推荐日口服剂量的65倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的10倍），未见致癌性。金黄仓鼠连续灌服本品22个月，剂量达50mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人和儿童临床最大推荐日口服剂量的7倍），未见致癌性。

药代动力学：

本品为控释片，药物按零级动力学释放被人体吸收，每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时，T1/2=10.5±2.5h，Cmax=10.121±3.93ng/ml，表现分布容积为156±38L，多次给药达稳态后，血药浓度峰谷比为1.844±0.678.本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物，原形药与其代谢物的比为1：4，最后由尿排出。本品可以穿过血脑屏障和胎盘屏障。

剂型：

片剂

规格：

按C13H21NO3计算 8mg，4mg(以C13H21NO3计)

包装：

药品包装用铝箔，聚氯乙烯固体药用硬片包装; 14片/板X1板/小盒; 12片/板X1板/小盒。

储藏：

遮光、密封,在阴凉(不超过20°C) 干燥处保存。

价格：

68.00元

有效期：

24个月