盐酸西替利嗪口服溶液说明书

Cetirizine Hydrochloride Oral Solution

盐酸西替利嗪

主要成份：盐酸西替利嗪 化学名称：(RS)2-[2-(4-(对氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl 分子量：461.8

本品为无色的澄清液体,味微甜。

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

推荐儿童使用。 6岁及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（10ml），一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。 2～5岁的儿童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日两次。 6个月～未满2岁儿童：早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。 肝、肾功能损害患者的剂量调整：12岁以上（含12岁）的肾功能降低（肌酐清除率为11～31ml/min）患者、血液透析患者（肌酐清除率小于7ml/min）和肝功能损害患者，推荐剂量为5mg、每日一次。肝或肾功能损害的6～11岁儿童患者应使用较低的推荐剂量。因难以准确服用2.5mg以下剂量，并且缺乏6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者的药代动力学及安全性信息，因此不推荐在6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者中使用盐酸西替利嗪。

不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。

对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

1.肾功能损害者应减半量。 2.酒后避免使用。 3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。 4.本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。 5.未发现有与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。

已有盐酸西替利嗪的药物过量报道。1名成年患者服用150mg盐酸西替利嗪，该患者未表现出除嗜睡以外的临床症状和血液化验和血液学结果。1名18个月的儿童患者服用了过量的盐酸西替利嗪（约180mg），起始观察到躁动和易怒，随后为困倦。若发生服药过量，应考虑伴其他随服用的药物进行对症治疗或支持治疗。尚无已知针对盐酸西替利嗪的特异解药。盐酸西替利嗪无法通过透析有效去除，除非同时服用一种可透析药物。

B级：

未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。

急性毒性：小鼠的急性最小口服致死剂量为237mg/kg（根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的95倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的40倍），大鼠为562mg/kg（根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的460倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的190倍）。啮齿动物中，急毒性靶器官为中枢神经系统，多剂量毒性靶器官为肝脏。 　 遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。 小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96mg/kg、225mg/kg和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。 哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。 致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的7倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的3倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于婴幼儿临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。 血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原形药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。 7至12岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪胶囊，C_max均值为275ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；2至5岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪，C_max均值为660ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高81%～111%、消除半衰期比成人短33%～41%；6至23个月婴幼儿患者按0.25mg/kg单剂量口服西替利嗪口服溶液（平均剂量为0.23mg），C_max均值为390ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6个月至2岁儿童服用最大剂量西替利嗪溶液（每次2.5mg，每日两次）时的AUC(0-t)均值预计是成人每日服用一次10mg西替利嗪时AUC(0-t)均值的2倍多。 6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。 2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。 6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。 肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。 肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

口服溶液剂

10ml:10mg(按C₂₁H₂₅C₁N₂O₃.2HCl计)

PET瓶装 ，带有量杯。60ml/瓶，75ml/瓶，100ml/瓶，120ml/瓶。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月

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