注射用马来酸阿奇霉素说明书

Azithromycin Maleate for Injection

马来酸阿奇霉素

主要成分为马来酸阿奇霉素。

本品为白色冻干块状物；无臭，味苦；有引湿性。

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0-2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml，滴注1小时。 治疗社区获得性肺炎，成人用量每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7-10天为一个疗程。转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。 治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

本品常见不良反应有： 胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等； 局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等； 皮肤反应：皮疹、搔痒等； 其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。 本品也可引起下列反应： 消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等； 神经系统：头痛、嗜睡等； 过敏反应：支气管痉挛等； 其它反应：味觉异常等； 实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

肝功能不全者慎用。 用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等）应立即停药并采取适当治疗措施。 治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白等。 本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

未见可参考文献

尚不明确尚不明确孕妇慎用哺乳期妇女慎用

含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。 口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎；并监测血浆茶碱水平。 口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。 阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者的： 地高辛：使地高辛水平升高。 麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。 三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。 细胞色素P450系统代谢：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外实验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括；革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定。大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌，肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属等、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病的病原体：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌等。其它微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲解支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌等。

未见可参考文献

本品经静脉给药后迅速分布于全身多脏器组织(肺、扁桃体、宫颈、前列腺等)中浓度高于血清浓度30～100倍。在骨、皮肤、胃、肝、膀胱中也有很高浓度；但脑脊液浓度很低(0.01μg / ml)。由于药物首先迅速分布于组织中，再由组织缓慢释放入血液，进行药物的重新分布，使血清浓度呈多时相性改变。阿奇霉素还能被吞噬细胞迅速摄取，携带至感染部位，而使感染部位组织浓度更高。该药消除半衰期长达46小时，因此血药浓度维持持久为本品最大特点。本品主要以原形经胆汁排泄；经静脉给药后尿中的排泄量也较高，本品用于泌尿系统感染效果更佳。社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g ，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2～5天，平均Cmax 为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml， AUC24为 9.60±4.80μg·h/ml。健康志愿者静脉滴注1～4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。静脉给药比口服给药吸收快，血药浓度和尿液中浓度增加。口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml，口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml，Cmin为0.06μg/ml，AUC24为5.0μg·h/ml)。健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。

注射剂

0.5g(50万单位）

管制玻璃瓶装

密封，在干燥处保存。

24个月

J01FA10

国家基本医疗保险和工伤保险药品