爱克辛说明书

Dipyridamole Sustained Release Capsules

双嘧达莫

本品主要成份为双嘧达莫 其化学名称为2，2′，2"，2"′-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4，-d]嘧啶-2，6-二基)双次氮基]-四乙醇。 分子式：C₂₄H₄₀N₈O₄分子量：504.63

本品为糖衣片，除去包衣后显黄色。

脑血栓。

口服一次200mg，一日2次。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

对本品过敏者禁用。

1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重；2.可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用；3.有出血倾向患者慎用；4.有报告本品可能引起肝酶升高。

如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

B级：

与阿司匹林有协同作用。与肝素合用可引起出血倾向。与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

86901161001076

作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9mg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。（4）增强内源性PGI2的作用。 在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。

在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg （1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。 小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98mg/ml（1.01～3.99mg/ml），稳态谷浓度为0.53mg/ml（0.18～1.01mg/ml）与血浆蛋白结合率为99%，半衰期约为12小时。在肝内代谢，与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。

胶囊剂

25mg

遮光、密闭，阴凉处保存。

国药准字H19991140