阿奇霉素散剂说明书

AnithromycinPowders

阿奇霉素

主要成分：阿奇霉素。 化学名称：9—脱氧—9a——氮杂—9a—甲基—9a—红霉素A。 分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂ 分子量：749.00

本品为白色或白色粉末。

上呼吸道感染：包括中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎； 下呼吸道感染：包括急性支气管炎及慢性支气管炎、肺炎等； 皮肤和软组织感染； 沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳； 阿奇霉素可以单独或与利福布丁联合应用预防鸟型胞内分之杆菌复合体（MAC）的感染。

本品为口服散剂，可将本品投入适量温凉水中，摇后服用。 体重 年龄 服用方法 15kg以下 1--3岁 每日单次口服100mg连续服用三天 15--25kg 3--8岁 每日单次口服200mg连续服用三天 20--35kg 9--12岁 每日单次口服300mg连续服用三天 36--45kg 9--12岁 每日单次口服400mg连续服用三天 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病。仅需口服本品1.0g对HIV感染患者预防鸟型胞内分支杆菌复合体感染所需剂量为每周一次，单口服本品1.2g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用本品0.5共三天，或剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5，第二日至第五日每日次口服本品0.25g。

病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起，但在临床实验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件如下： 血管系统：心悸和心率失常，包括室性心动过速(和其它大环内酯类一样)均有报道，但尚未证实与阿奇霉素有关。 中枢神经及周围神经系统：头晕/眩晕，惊厥(与其它大环内酯类相似)，头痛，嗜睡，感觉异常，活动增多。 消化系统：厌食，恶心，呕吐/腹泻(极少导致脱水)，稀便，消化不良，腹部不适(疼痛或痉挛)，便秘，腹泻，伪膜性肠炎和罕见的舌变色。 全身：有全身无力的报道但尚未证实与本品有关，其它有念珠菌病，过敏(罕见致命的)。 泌尿生殖系统：间质性肾炎及急性衰竭。 造血机能：血小板减少症。 肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等肝功能异常，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕见致死者，因果关系尚未确定。 肌肉骨髓：关节痛。 精神病学：攻击性反应，神经质，焦虑不安，忧虑。 生殖系统：阴道炎。 皮肤/辅助器官：过敏性反应如瘙痒，皮疹，光过敏，水肿，荨麻疹，血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens—Johnson综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有的报道。 感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。 罕有阿奇霉素引起味觉变化报道。 血白细胞/网状内皮系统：临床实验中遇见一过性的中性粒细胞减少症，但无资料表明与阿奇霉素有关。

对阿奇霉素及其它大环内酯抗生素有过敏史的病人，禁忌使用本品。

1.与红霉素和其它大环内酯类一样，罕有严重过敏者反应报告如血管性水肿和过敏症(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间的观察和治疗。 2.尚无阿奇霉素用于肌酐清除率＜40ml/min的肾功能不全患者的资料，因此阿奇霉素用于这些患者时应慎重。 3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌的资料。对妊娠、哺乳期间使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或一般支持疗法。

动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌的资料。对妊娠、哺乳期间使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌的资料。对妊娠、哺乳期间使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

C级：

不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。 与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： 地高辛： 曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。 麦角胺或二氢麦角胺： 急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。 三唑仑： 通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。体外实验和临床研究表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。体外实验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)可引起的疾病。产β—内酰胺酶的菌株对本品无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

遗传毒性：人淋巴细胞实验、小鼠骨髓微核实验和小鼠体外淋巴瘤细胞实验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性实验表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2—4倍)时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床实验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人的乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用是应注意。 致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究治疗。

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t_1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg /ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

散剂

0.25g

复合膜袋包

密封，在阴凉干燥处保存。

24个月

J01FA10

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