苹芳淑说明书_医药百科

苹芳淑说明书

Omeprazole Sodium Enteric-coated Tablets

药品成分：

奥美拉唑钠

化学成分：

本品主要成份为奥美拉唑钠。化学名称：5-甲氧基-2-{[（4一甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物分子式：C17H18N3NaO3S 分子量：367.42
化学结构式：

性状：

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

适应症：

消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、反流性食管炎和卓-艾氏综合症（胃泌素瘤）。

用法用量：

十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎：每日早晨吞服1片（20mg），不可咀嚼，对用其它治疗不愈的患者，每日早晨吞服2片（40mg）。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周，胃溃疡和反流性食管炎的疗程通常为4~8周。
卓-艾氏综合症：首次剂量为3片（60mg），每晨一次口服，然后按病情调节剂量为每日1～6片（20mg～120mg），其疗程视临床情况而定，每日超过4片（80mg）时，应分为两次服用。

不良反应：

偶见头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和腹胀，血清转氨酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠。

低镁血症（低镁血症也可能与低钾血症有关;严重低镁血症可能导致低钙血症）;髋部、腕部或脊柱骨折;艰难梭菌相关性腹泻。

禁忌：

对本品过敏者禁用。

注意事项：

1.艰难梭菌相关性腹泻

已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险，尤其是住院患者。如果腹泻不改善，应考虑该诊断。

2.与氯吡格雷的相互作用

应避免本品与氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物，其活性代谢产物抑制血小板聚集。与奥美拉唑等药物联合用药时，后者抑制CYP2C19活性，可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物。80mg奥美拉唑与氯吡格雷联合使用,可降低氯吡格雷的药理活性，即使两者相隔12小时给药。当使用本品时，应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗（见【药物相互作用】）。

3.骨折

多项已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能增加骨质疏松相关骨折（髋骨、腕骨或脊柱）的风险。接受高剂量（定义为每日多次给药）和长期（1年或更久）PPI治疗的患者，骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。对于有骨质疏松相关骨折风险的患者，应根据相关治疗指南处理。

4.低镁血症

在接受质子泵抑制剂（PPI）治疗至少3个月（绝大多数治疗1年后）的患者中，罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。对于大多数患者，纠正低镁血症需补镁并停用PPI。

预期需延长PPI治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物（如利尿剂），需要考虑定期监测血镁浓度。

5.当怀疑胃溃疡时，应首先排除胃癌的可能性，因使用本品治疗可减轻其症状，从而延误诊断。 6.肝肾功能不全者慎用。

药物过量：

如过量服用，应予以对症、支持处理。

用药人群：

尚无儿童用药经验。肝肾功能障碍者慎用。虽然动物实验表明本品无胎儿毒性或致畸作用，但对孕期妇女一般不用。哺乳期妇女应慎用。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

本品可延缓经肝脏氧化代谢药物在体内的消除，如安定，苯妥英钠、华法令、硝苯啶，当本品和上述药物一起使用时，应酌减后者的用量。

氯吡格雷：健康受试者中的研究结果显示，氯吡格雷（300 mg负荷剂量/75 mg日维持剂量）和奥美拉唑（每日80 mg口服）之间的药代动力学（PK）/药效学（PD）相互作用，导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降46%，并导致血小板聚集的最大抑制作用（ADP诱导）平均下降16%。关于奥美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的临床意义，观察性研究和临床研究有不一致的数据报告。应避免同时使用奥美拉唑和氯吡格雷。

北京康蒂尼药业有限公司

86900073000061

奥美拉唑钠为苯并咪唑类化合物，通过特异性地抑制胃壁细胞H⁺^-K⁺ ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明，本品在血浆内迅速消除后，至少可在胃粘膜内存在24小时。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

毒理研究：

遗传毒性：本品鼠伤寒冷沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。
生殖毒性：大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品138mg/kg/天（约为人用剂量的345倍），怀孕家兔给予69mg/kg/天（约为人用剂量的172倍），未发现本品具有潜在致畸作用。
家兔给予本品6.9-69.1 mg/kg/天（约为人用剂量的17-172倍），可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。
致癌性：大鼠连续24个月给予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg计，约为人用剂量的4-352倍），动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤，其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠，其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠，但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中，雌性大鼠连续1年给予本品13.8mg/kg/天（约为人用剂量的35倍），之后停药1年，未见细胞瘤产生。但大鼠给药1年时，出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生（给药组94%，对照组10%），二年时给药组与对照组之间的差异缩小，但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高（46%/26%）。另外，一只大鼠（2%）出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤，而在大鼠给药24个月的致癌试验中，未见此类现象发生，而且从历史资料来看，该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载，由于仅出现一例，其意义难以判断。

药代动力学：

本品口服后经小肠吸收进入血液。由于其弱碱性，很快被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，在该处与H⁺结合，形成有活性的物质次磺酰胺，该活性物质再与K⁺^-ATP酶结合，使其失去活性，血浆半衰期30-60分钟。单剂量的生物利用度约35%，多剂量生物利用度增至约60%，主要在肝脏代谢。大约服用量的80%以代谢物的形式经尿排泄，其余从粪便排泄。本药起效迅速，每日服用1次即能抑制胃酸分泌，作用可持续约24小时以上。

片剂

按C17H19N3O3S计 20mg

铝塑包装，外加铝箔袋装，每盒8片。

遮光，密封，在干燥处保存。

3.60元起。

24个月。