奥佳说明书

Ribavirin Dispersible Tablets

利巴韦林(病毒唑)

主要成份：利巴韦林 化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺 分子式：C₈H₁₂N₄O₅ 分子量：244.21

本品为白色或类白色片。

适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。

本品可直接口服，或加入适量温开水中搅拌均匀后口服。 1、用于病毒性呼吸道感染：成人一次0.15 g(1.5片)，一日3次，连用7天。 2、用于皮肤疱疹病毒性感染：成人一次0.3 g(3片)，一日3～4次，连用7天。 小儿每日按体重 10 mg/kg，分 4 次服用，疗程 7 日。

常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

1、对本品过敏者禁用。 2、孕妇禁用。

本品有较强的致畸作用，家兔日剂量 1 mg/kg 即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后 4 周尚不能完全自体内清除)。

1、有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2、对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。 3、尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4、长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良影响。

大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等。

6岁以下小儿口服剂量未确定。不推荐老年患者服用本品。本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg，即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除。少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。

X级：

本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定，因此，本品与齐多夫定同用时有拮抗作用。

成都地奥九泓制药厂

86902018000181,86902018000204,86902018000198

广谱抗病毒药。体/外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。 本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量分别为30、36和120 mg/Kg，给药时间为4周或更长时,可引起心脏损伤。 遗传毒性：本品浓度分别为0.015和0.03～5.0 mg/ml，在无代谢活化物条件下，可增加小鼠Ba₁b/c₃T₃(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变，浓度范围为3.75～10.0 mg/ml,在加入代谢活化物条件下，对L5178Y细胞突变率有一定的增加（3～4倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为20～200 mg/Kg时，具有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50～200 mg/Kg，连续5天，未见有致突变作用。 生殖毒性：雄性小鼠给予剂量范围在35～150 mg/Kg时，可导致明显的生精管萎缩，精于浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3～6个月，生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至16 mg/Kg时,可引起睾丸损伤(生精管萎缩)，未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和戚杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为2.5 mg/Kg或更大，家兔或大鼠的剂量分别为0.3和1.0 mg/Kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在关颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1 mg/Kg，其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3 mg/Kg(根据表面积推算,分别相当于人等效剂量0.015和0.04 mg/Kg)。 致癌性：大鼠经掺食给予本品剂量为16～200 mg/Kg长期研究结果提示，本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤，小鼠和大鼠的18～24个月的初步致癌试验并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分别为20～75和10～40 mg/Kg，小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。 动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子^代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。 给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120 mg/kg 或持续 4 周以上(相当于人用剂量：给予体重为 5 kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4 mg/kg，或者体重为 60 kg 成人 2.5、5.1 和 40 mg/kg。以上均按体表面积折算)，出现心脏损伤。

口服吸收迅速，生物利用度约 45%，少量可经气溶吸入。口服后 1.5 小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)约 1～2 mg/L。小儿每日以面罩吸药 2.5 小时共 3 日，平均血药峰浓度(Cmax)为 0.2 mg/L；每日吸药 20 小时共 5 日，平均血药峰浓度(Cmax)为 1.7 mg/L，与血浆蛋白几乎不结合。 药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且畜积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期(t_1/2β )约为 0.5～2 小时。本品主要经肾排泄。72～80 小时尿排泄率为 30%～55%。72 小时粪便排泄率约 15%。药物在红细胞内可蓄积数周。

片剂（分散片）

50mg,0.2g,0.1g

药用PVC硬片/药品包装用PTP铝箔，50mg/片×12片/板×2板/盒。

密封，在阴凉干燥处保存。

12.00元

2年

J05AB04

国药准字H20030316,国药准字H20041132,国药准字H20000045

国家基本医疗保险和工伤保险药品