雅邦说明书

Loperamide Hydrochloride Granules

盐酸洛哌丁胺

主要成分：盐酸洛哌丁胺，化学名：N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-（对氯苯基）-4-羟基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐。

本品为白色或类白色颗粒。

止泻药。用于各种病因引起的急慢性腹泻。用于回肠造瘘术病人可减少排便体积及次数，增加大便稠硬度。

本品适用于成人和五岁以上儿童。 ——急性腹泻：起始剂量，成人为4袋，5岁以上的儿童为2袋，以后每次不成形便后2袋。 ——慢性腹泻：起始剂量，成人为4袋，5岁以上的儿童为2袋，以后可调节每日剂量至维持在一日1～2次正常大便。一般维持剂量一日2～12袋。 ——每日最大剂量：成人不超过16袋，儿童不超过6袋/20kg体重。

空腹或餐后服用均可。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如便秘、口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐，以及头晕、头痛、乏力等。

1.本品禁用于2岁以下儿童。 2.禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢。 3.应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。 4.重度肝损害者慎用。

1、腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。 2、对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。 3、艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状，应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。 4、虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。 5、由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄，因此肾病患者不需进行剂量调整。 6、本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。 7、请置于儿童不易拿到处。

服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用。

腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿。5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺的胶囊剂治疗。虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。老年患者用药同成人。

B级：

临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体，洛哌丁胺（单剂量16mg）与奎尼丁、利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺血浆浓度增加2-3倍。在给予临床推荐剂量（日剂量2-16mg)的洛哌丁胺时，其与P-糖蛋白抑制剂的此种药动学相互作用的临床相关性尚不清楚。 尚无本品与其它药物相互作用的报道。

沈阳东星医药科技有限公司

86901298000058

本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。此外，本品还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急。LD50105mg/kg(小鼠口服)、185mg(大鼠口服)。

对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加，此外未发现其它毒性作用。研究结果表明对犬和大鼠的无毒性反应剂量水平（NTEL）分别为1.25mg/kg/day（8倍于人体最大用量）和10mg/kg/day（60倍于人体最大用量）。体内和体外的特殊毒理学研究结果显示，洛哌丁胺无遗传毒性，无致癌性。对大鼠，高剂量洛哌丁胺(40mg/kg/day-240倍于人体最大用量)会影响生育力和胎仔存活率。低剂量时洛哌丁胺并不影响母体和胎仔的健康，也不影响仔鼠在产中和产后的发育。 以上临床前毒理学研究中所出现的毒性作用，仅在用量超过人体用量很多倍且长期使用时才可观察到，在临床用药的剂量疗程范围内均未发现。

本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4～6小时，t_1/2约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。

颗粒剂

1g:1mg

密封，在干燥处储存

24个月

国药准字H20010004