维格列汀片说明书_医药百科

因缺乏安全性和有效性数据，本品不推荐在儿童和青少年患者中使用。老年患者无需调整用药剂量，75岁或75岁以上的患者使用经验有限，所以应慎用本品。维格列汀用于妊娠妇女的相关数据较少。动物实验的结果显示，高剂量维格列汀已显示有生殖毒性。对人类的潜在风险未知。由于缺乏在人类中应用数据，因此在妊娠期不可使用本品。尚不知晓维格列汀在人类中是否通过乳汁分泌。动物实验的结果显示，维格列汀能够通过乳汁分泌。因此，在哺乳期不可使用本品。

药物相互作用：

维格列汀与其他药物发生相互作用的可能性很低。由于维格列汀不是细胞色素P450(CYP)酶的底物，也不会抑制或诱导细胞色素IM50酶，因此不可能与联用药物（这些酶的底物、抑制药或诱导药）发生相互作用。维格列汀也不会影响经CYP1A2、CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5代谢的药物消除。在2型糖尿病患者中常用药物或治疗窗较窄的药物中，目前已经进行了药物间相互作用研究。在这些研究中未发现维格列汀与口服降糖药(格列苯脲、吡格列酮、二甲双胍）、氨氯地平、地高辛、雷米普利、辛伐他汀、缬沙坦或华法林存在具有临床意义的相互作用。

药理作用：

口服后可迅速吸收，通过抑制DPP-4增加体内内源性GLP-1和GIP水平。进食后，GLP-1和GIP从肠道释放人血，在增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌的同时，GLP-1也可抑制异常的胰高糖素分泌，降低血糖。

毒理研究：

一般毒理：犬给药后可见心脏传导延迟现象，无反应剂量（No-effects dose）为15mg/kg（根据C_max计算，为人体给药剂量100mg剂量时暴露水平（下同）的7倍）。大鼠和小鼠给药后中可见肺泡巨噬细胞增多，药物的无反应剂量分别为25mg/kg（根据AUC计算，为人体暴露水平的5倍）以及750 mg/kg（142倍）。犬给药后可见肠胃道症状，特别是软便、粘液便、腹泻，在高剂量组发现了便血。未能确立药物的无反应剂量。在短尾猴中进行的一项13周毒性试验中，当维格列汀给药剂量≥5mg/kg/天时，可见皮肤损伤，一般出现于四肢（手、足、耳部和尾部）。5mg/kg/天剂量（约相当于人体暴露水平）下仅可见可逆性水疱，组织病理学检查未见异常。剂量≥20mg/kg/天（约相当于人体暴露水平3倍）时，可见皮肤剥落、皮肤脱屑、结痂和尾部溃疡，以及与之对应的组织病理学改变。剂量≥80mg/kg/天时可见尾部坏死。在为期4周的恢复期内，160mg/kg/天给药组动物的皮肤损伤未能恢复。遗传毒性：维格列汀常规的体外和体内遗传毒性试验结果阴性。生殖毒性：在大鼠中进行的生殖力与早期胚胎发育毒性试验中，未见对大鼠生育力、生殖行为以及早期胚胎发育的影响。大鼠和家兔胚胎胎仔发育毒性试验中，大鼠给药后可见胎仔肋骨畸形，同时伴亲代动物体重减轻，无反应剂量为75mg/kg（为人体暴露水平的10倍）；家兔仅在母体出现严重毒性反应的情况下观察到胎仔体重减轻，以及提示发育迟缓的骨骼畸形，其无反应剂量为50mg/kg（为人体暴露水平的9倍）。大鼠围产期毒性试验中，维格列汀剂量≥150mg/kg时可见母体动物毒性、F1代动物体重一过性减轻以及自主活动减少。致癌性：小鼠2年致癌性试验中，小鼠经口给予维格列汀剂量高达1000mg/kg（约相当于人体暴露水平的240倍）。剂量为500mg/kg（人体暴露水平的59倍）和100mg/kg（人体暴露水平的16倍）时，分别可见乳腺癌和血管肉瘤发生率增加。大鼠2年致癌性试验中，经口给予维格列汀剂量达900mg/kg（约相当于人体暴露水平的200倍），未见肿瘤发生率增加。

药代动力学：

本品空腹状态口服后迅速吸收，其绝对口服生物利用度为85%,约1.75小时出现血浆峰浓度。与食物同时服用吸收速度略有降低，峰值血浆浓度下降19%,达峰时间延迟到2.5小时。药物吸收程度未出现变化，食物不会影响其总暴露量。约85%经尿液排出，15%经粪便排出。口服给药后的淸除半衰期大约为3小时，与剂量无关。

片剂

50mg

密封，常温（10-30℃）贮存

24个月

A10BH02

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