甲磺酸左氧氟沙星片说明书

Levofloxacin Mesylate Tablets

左氧氟沙星

本品的活性成份为甲磺酸左氧氟沙星。 活性成份的化学名称： (S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(N-4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐一水合物。 分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄•CH₃SO₃H•H₂O 分子量：475.49

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

本品适用于敏感革兰氏阴性菌和革兰氏阳性细菌引起的轻、中度呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等感染和淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。

口服，成人每次0.1～0.2g（1片～2片），每日二次，或遵医嘱。

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4．偶可发生： （1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤； （2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现； （3）静脉炎； （4）结晶尿，多见于高剂量应用时； （5）关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

C级：FDA妊娠分级：C；禁用，尤其是妊娠早期。

1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t_1/2β)延长，血浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱类的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。 6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L，达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t_1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。 本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

片剂

0.1g（按左氧氟沙星计）

铝塑泡罩包装。

遮光，密封保存。

24个月

S01AE05