金磊赛源说明书_医药百科

金磊赛源说明书

Recombinant Human Granulocyte Macrophage Colony Stimulating Factor for Injection

药品成分：

重组人粒细胞巨噬细胞刺激因子

化学成分：

本品主要成分:重组人粒细胞巨噬细胞刺激因子及由甘露醇等组成的赋型剂。分子式: C₆₃₀H₁₀₀₃O₁₉₆N₁₇₁S₈

分子量: 14.5KD活性成份来源:本品系由含有高效表达人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)基因的大肠杆菌，经发酵、分离和高度纯化后冻干制成。本品含有127个氨基酸，其氨基酸的含量及序列与人体GM-CSF完全相同。

性状：

本品为白色冻干粉末。

适应症：

预防和治疗肿瘤放疗或化疗后引起的白细胞减少症。治疗骨髓造血机能障碍及骨髓增生异常综合症。预防白细胞减少可能潜在的感染并发症。使感染引起的中性粒细胞减少的恢复加快。

用法用量：

1 肿瘤放、化疗后：放、化疗停止24～48小时后方可使用本品，用1毫升注射用水溶解本品（切勿剧烈振荡），在腹部、大腿外侧或上臂三角肌处进行皮下注射（注射后局部皮肤应隆起约1cm2，以便药物缓慢吸收），3～10μg/kg/日，持续5～7天，根据白细胞回升速度和水平，确定维持量。本品停药后至少间隔48小时方可进行下一疗程的放、化疗。 2 骨髓移植：5～10μg/kg，静脉滴注4～6小时每日1次，持续应用至连续3天中性粒细胞绝对数≥1000/毫升。 3 骨髓增生异常综合征/再生障碍性贫血：3μg/kg/日，皮下注射，需2～4天才观察到白细胞增高的最初效应，以后调节剂量使白细胞计数维持在所期望水平，通常小于10000/μl。

不良反应：

本品的安全性与剂量和给药途径有关。大部分不良反应多属轻到中度，严重的反应罕见。最常见的不良反应为发热、寒战、恶心、呼吸困难、腹泻，一般的常规对症处理便可使之缓解；其次有皮疹、胸痛、骨痛和腹泻等。据国外报道，低血压和低氧综合征在首次给药时可能出现，但以后给药则无此现象。不良反应发生多于静脉推注和快速滴注以及剂量大于32μg/kg/日有关。

禁忌：

1 对rhGM-CSF或该制剂中任何其他成分有过敏史的病人。 2 自身免疫性血小板减少性紫癜的病人。

注意事项：

本品应在专科医生指导下使用。病人对rhGM-CSF的治疗反应和耐受性个体差异较大，为此应在治疗前及开始治疗后定期观察外周血白细胞或中性粒细胞，血小板数据的变化。血象恢复正常后立即停药或采用维持剂量。本品属蛋白质类药物，用前应检查是否发生浑浊，如有异常，不得使用。本品不应与抗肿瘤放、化疗药同时使用，如要进行下一疗程的抗肿瘤放、化疗，应停药至少48小时后，方可继续治疗。孕妇、高血压患者及有癫痫病史者慎用。使用前仔细检查，如发现瓶子有破损，溶解不完全者均不得使用。四环素过敏史者不得使用。

药物过量：

文献报道，本品剂量达30ug/ kg时，其不良反应的发生与常规用量相比，有明显增加和相关，一般停药后可自行缓解。

用药人群：

孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性尚未建立，应慎重使用。孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性尚未建立，应慎重使用。慎用观察患者的状态，注意用量和间隔，慎重给药。

药物相互作用：

1 本品与化疗药物同时使用，可加重骨髓毒性，因而不宜与化疗药物同时使用，应于化疗结束后24～48小时使用。 2 本品可引起血浆白蛋白降低，因此，同时使用具有血浆白蛋白高结合的药物应注意调整药物的剂量。 3 注射丙种球蛋白者，应间隔1个月以上再接种本品。

生产企业：

长春金赛药业股份有限公司

药品本位码：

86903315000089,86903315000157,86903315000058

药理作用：

重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)作用于造血祖细胞,促进其增殖和分化,其重要作用是刺激粒、单核巨噬细胞成熟,促进成熟细胞向外周血释放,并能促进巨噬细胞及噬酸性细胞的多种功能。

毒理研究：

毒理作用:急性毒性:结果表明，以最大浓度给小鼠静脉注射和皮下注射，未能求出LDso。其最大耐受量达5000 ug/kg,相当于人临床用量(5-10μug/kg)的500- 1000倍，观察14天，皮下注射和腹腔注射两种给药途径，动物均未见有明显行为异常，生长良好，毛色光泽，二便正常，无动物死亡。大鼠长期毒性:用90只Wistar大鼠分为大剂量组(600ug/kg/日)和rhGM-CSF小剂量组(300μ g/kg/8)，每天皮下注射1次rhGM-CSF，连续五周，结果表明:试验组大鼠的活动、行为、进食情况、体重、大小便等均无异常。血液学和血液生化检查，各项指标及重要脏器肉眼和病理组织学检查，均未见异常改变。恢复性观察，也未发现延迟毒性反应。犬长期毒性试验:健康杂种犬rhGM- CSF300ug/kg/ 8和150ug/kg/日，每天皮下注射1次，连续五周，结果表明: rhGM-CSF对犬的活动、行为、进食情况、体重、二便、重要脏器重量均未见有明显影响。血液学和血

液生化检查，各项指标正常，重要脏器肉眼和病理组织学检查，均未见异常改变。恢复性观察，未发现延迟毒性反应。生殖毒性试验一致畸敏感期毒性试验:rhGM-CSF大剂量(600μg/kg/8)使大鼠胎仔的体重和身长发育明显抑制，表明rhGM-CSF大剂量对大鼠胚胎发育有显著毒性。rhGM-CSFI00ug/kg/8 和20μg/kg/8对胎仔外观、体重、身长、尾长、内脏和骨骼等的影响，与生理盐水对照组比较，均无明显差异，未见畸形。表明rhGM-CSFI00ug/Kg/日和20μug/kg/8对大鼠胚胎发育无明显毒性。皮肤刺激试验:在家兔和豚鼠，rhGM-CSFl5μg/0.1ml皮下注射，每日上午一次，连续七天，未观察到皮肤红斑和水肿，表明rhGM-CSF无皮肤刺激。

药代动力学：

志愿者皮下注射3、10、20ug/kg和静脉注射3-30μg/kg可观察到血药浓度峰值和曲线下面积(AUC)随剂量的增大而增高。皮下注射本品，在3-4小时血药浓度达到峰值。静脉注射本品的清除半衰期为1-2小时，皮下注射则为2-3小时。小鼠皮下注射1251-GM-CSF后，肾脏含量最高，其次是胃和血液，心脏和骨骼中含量较低。在24小时内有45%药物经尿液排出，其中20%以原型排出，48小时内66-86%的药物经尿液排泄。

剂型：

冻干粉针剂

规格：

300万IU/300μg/1.0ml/瓶;150万IU/150μg/1.0ml/瓶;75万IU/75μg/1.0ml/瓶

包装：

管制抗生素玻璃瓶; 10瓶/盒。

储藏：

2-8*C避光保存及运输，如用无菌溶媒溶解后，2- 8C可保存7天。

有效期：

24个月

ATC编码：

L03AA集落刺激因子类

批准文号：

国药准字S20010021,国药准字S20010020,国药准字S20000038

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