诺保思泰说明书_医药百科

诺保思泰说明书

Argatroban Injection

药品成分：

阿加曲班

化学成分：

本品主要成份为阿加曲班。

辅料：无水乙醇（300 mg/支），浓甘油（900 mg/支），盐酸（适量），氢氧化钠（适量）。

性状：

本品为无色透明液体。

适应症：

用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。

用法用量：

成人常用量一次 10mg（一次 1 支），一日 2 次，每次用输液稀释后，进行 2~3 小时的静脉滴注。另，可依年龄、症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。因用药疗程超过 4 周的经验不足，故本品的用药疗程在 4 周以内。

不良反应：

严重不良反应脑出血(0.1%)，消化道出血(0.2%)因有时会出现脑出血、消化道出血，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。休克·过敏性休克（发生率不详）因有时会出现休克、过敏性休克（荨麻疹、血压降低、呼吸困难等），故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。重症肝炎（发生率不详）、肝功能障碍（0.02%，对慢性动脉闭塞症的调查）、黄疸(0.03%，对脑血栓症急性期的调查)：因有时会发生重症肝炎等严重的肝功能障碍、黄疸，故应充分观察，出现异常情况时，应立即停止用药，并采取适当措施。

其他不良反应

注 1. 发现该症状时，应减少药最或停止用药。注 2. 发现该症状时，应停止用药。

禁忌：

（下列患者禁用） 1）出血性患者颅内出血，出血性脑梗塞，血小板减少性紫癜，由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍，月经期间，手术时，消化道出血，尿道出血，咯血，流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等（该药用于出血性患者时，有难以止血的危险。） 2）脑栓塞或有可能患脑栓塞的患者（有引起出血性脑梗塞的危险。） 3）伴有高度意识障碍的严重梗塞患者（用于严重梗塞患者时，有引起出血性脑梗塞的危险。） 4）对本药品成分过敏的患者。

注意事项：

1、慎重用药（下列患者慎用） 1）有出血可能性的患者消化道溃疡，内脏肿瘤，消化道憩室炎，大肠炎，亚急性感染性心内膜炎，有脑出血既往病史的患者，血小板减少患者，重症高血压病和严重糖尿病患者等。（有引起出血的危险。） 2）正在使用抗凝血药，具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者（同时使用上述药剂，有可能引起出血倾向的加剧，因此需加注意，减少用量。） 3）患有严重肝功能障碍的患者（本品的血药浓度有升高的危险。） 2、重要注意事项使用时应严格进行血液凝固功能等凝血检查。 3、使用方法注意事项本品使用“易折安瓿”，应将安瓿颈部上端的白色标志朝上，然后向相反方向折断。注意：为避免在折断安瓿时混入异物，应用酒精消毒棉等擦净后再折断。

药物过量：

尚不明确

用药人群：

尚未确立怀孕期间用药的安全性，故对孕妇或有可能怀孕的妇女最好不用此药。动物实验（大白鼠）报告表明，乳汁中有药物成分分布，因此在使用本品时应避免哺乳小儿患者等用药安全性尚未确立。（无用药经验）通常老年人的生理机能下降，需减量用药。另外，65岁以上的老年患者的不良反应发现率在脑血栓症急性期临床试验中为5.0%（11/221例），在对慢性动脉闭塞症的上市后药物监测中为3.4%(117/3,392例)。在日本已获批准的适应症

FDA妊娠药物分级：

B级：

生产企业：

Mitsubishi Tanabe Pharma Factory Ltd., Onoda Plant

药品图片：

药品本位码：

86979327000522，86900945000168， 86979327000539

药理作用：

1.具有使人体血液凝固时间延长的作用 1)使用本品2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注，部分促凝血酶原激酶时间(PTT)延长至1.57倍，凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。 2)使用本品10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后，APTT延长至1.38倍。 2. 对患肢组织氧分压等的波及作用慢性动脉闭塞症患者使用本品后，患肢的经皮组织氧分压、皮肤温度、深部温度均有明显升高。 3. 选择性抗凝血酶作用在体外试验中，本品强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成、血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。 4. 对血液凝固时间的延长作用在体外试验中，活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长，但未发现如肝素样的急剧延长。 5. 对末梢动脉闭塞症模型的效果在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中，发现本品有抑制病变进展的作用。

毒理研究：

尚无参考文献

药代动力学：

血药浓度

使用本品 2.25 mg，对健康成人进行 30 分钟静脉滴注时，血药浓度最高值可达 0.08 μg/ ml (0.144μm)，药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为 15 分钟(α相)，30 分钟(β相)。

使用本品 9.0 mg，对健康成人进行一天 1 次，一次３小时的静脉滴注，连续注射 3 天时，其血药浓度在迅速上升后达到稳态期，但未发现蓄积性。

血浆蛋白结合率

阿加曲班(5 × 10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为 53.7% 和 20.3%。

代谢·排泄

使用本品，以 300 μg/分的速度对健康成人进行 30 分钟的静脉滴注，在用药后 24 小时之内，22.8% 以药物原型、1.7% 以代谢物的形式从尿中排出；另外，12.4% 以药物原型、13.1% 以代谢物的形式从粪便中排出。参与氧化代谢的主要药物代谢酶是 CYP3A4。

剂型：

注射剂