奥凯乐说明书
Repotrectinib Capsules
瑞普替尼
化学名称：(3R,11S)-6-氟-3,11-二甲基-10-氧杂-2,13,17,18,21-五氮杂四环[13.5.2.04,9.018,22]二十二碳-1(21),4,6,8,15(22),16,19-庚烯-14-酮
辅料：微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲纤维素钠、胶态二氧化硅等
瑞普替尼胶囊适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。
推荐剂量：基于肿瘤标本中ROS1重排的存在，选择接受局部晚期或转移性非小细胞肺癌治疗的患者。奥凯乐作为口服疗法给药，剂量为160mg（4粒），每日一次，持续14天，然后增加至160mg（4粒），每日两次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
每日大约在同一时间服用，可进食或不进食。整粒吞服胶囊，吞服前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。
最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力等。
接受Augtyro治疗的患者中可能发生严重不良反应，包括肺炎、呼吸困难、胸腔积液和缺氧等
目前无明确禁忌症信息，但特殊人群需谨慎使用，并咨询医生意见。
瑞普替尼胶囊为处方药，须凭处方在药师指导下购买和使用。
在使用瑞普替尼胶囊之前，请仔细阅读说明书，并咨询医生或药师关于用药的具体指导。
如出现任何不适或疑似不良反应，请立即就医并告知医生您正在使用瑞普替尼胶囊。
建议不要母乳喂养
86979060000650
一、多靶点广谱抗癌
瑞普替尼是一种经过特殊设计的低分子量大环酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有高度选择性，对ROS1、TRKA-C和ALK等激酶具有很高的抑制效力。
二、抑制肿瘤生长和扩散
针对ROS1阳性肿瘤：
瑞普替尼通过靶向ROS1激酶，抑制ROS1融合蛋白的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这一作用机制使其成为治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的有效药物。
针对NTRK融合基因变异肿瘤：
瑞普替尼还能针对NTRK融合基因变异，通过阻断TRK蛋白信号通路来抑制肿瘤细胞的生长和存活。这使得它在治疗多种NTRK融合基因阳性的实体瘤中展现出疗效，如胃癌、食管癌、卵巢癌和胰腺癌等。
针对胃肠道间质瘤（GIST）：
瑞普替尼通过抑制KIT和PDGFRA这两种常见于GIST的突变激酶的活性，来阻止肿瘤细胞的增殖和存活。它适用于已接受至少三种酪氨酸激酶抑制剂治疗后仍然进展的成年GIST患者。
三、独特的双重作用机制
瑞普替尼拥有一种独特的双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。这种作用机制增强了其抗癌效力，使得瑞普替尼在抑制ROS1和TRK激酶方面表现出色。
胶囊剂
40mg
60粒/瓶，120粒/瓶
储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许的温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）
24个月
国药准字HJ20240018
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