信立汀说明书

Fultagliptin Benzoate Tablets

苯甲酸

它是一种二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，可抑制DPP-4活性，减少DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的血浆浓度，以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平，进而达到降低血糖的效果。

本品适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

‌单药治疗‌：本品单药可配合饮食控制和运动，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

‌联合治疗‌：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

‌重要使用限制‌：本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

本品单药治疗或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为12mg，每日一次。

本品可与食物同时或分开服用。

接受本品治疗24周的受试者报告的发生率≥1%，且高于安慰剂的不良反应包括脂肪酶升高(5.5%)，尿潜血阳性(1.8%)，尿红细胞阳性(1.3%)，总体不良反应发生率较低。

28周的延长治疗期对比24周的双盲治疗期，不良反应发生率没有增加，且未发生其他严重不良反应。

本品单药治疗的Ⅲ期临床试验中，低血糖发生率为0.9%；联合二甲双胍治疗的Ⅲ期临床试验中，低血糖发生率为1.9%，均未发生重度低血糖事件‌。

对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用‌。

本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

本品目前尚未有与磺脲类或胰岛素合用时的数据，但联合使用时可能会导致低血糖发生率增加。

本品与盐酸二甲双胍或格列美脲联用时，未见具有临床意义的药代动力学药物相互作用。

本品未开展与其他药物的药物相互作用研究‌。

在风险‌：药物过量可能导致血糖水平异常，进而引发低血糖等相关症状。低血糖的危害不容小觑，可能导致大脑、心脏等重要脏器受损，引起昏迷、心律失常等问题，严重时甚至可能是致命的‌。

左旋多巴

左旋多巴与精神抑制药物具有相互拮抗作用。

除用于治疗帕金森氏病患外,本品禁止与左旋多巴以外的多巴胺能激动剂（金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗）联合应用。

多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。

遇到由精神抑制药物诱发的锥体外系综合征时,不要使用多巴胺能激动剂治疗,而要使用抗胆碱能药物。

深圳信立泰药业股份有限公司

86900553001090;86900553001083

信立汀（苯甲酸福格列汀片）的药理作用主要是作为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂‌。

具体来说，信立汀能够抑制DPP-4的活性，从而减少DPP-4对肠促胰岛激素的水解作用。这样一来，活性形式的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的血浆浓度就会增加。这些激素能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素的释放，并降低胰高血糖素的水平，从而达到降低血糖的效果‌。

因此，信立汀适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，既可以单药治疗，也可以与盐酸二甲双胍联合治疗‌。

急性毒性研究‌：

评估信立汀在单次高剂量给药后，对实验动物（如小鼠、大鼠等）产生的毒性反应和死亡情况。

通过观察动物的生存状况、体重变化、行为异常等指标，来初步判断药物的急性毒性。

‌长期毒性研究‌：

评估信立汀在多次重复给药后，对实验动物产生的毒性反应和累积毒性。

通过观察动物的血液学指标、生化指标、组织病理学变化等，来全面评估药物的长期毒性。

‌遗传毒性研究‌：

评估信立汀是否具有致突变或致畸作用。

通过Ames试验、染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验等遗传学毒性试验方法来进行评估。

‌生殖毒性研究‌：

评估信立汀对实验动物的生殖系统和生育能力的影响。

通过观察动物的交配行为、受孕率、妊娠率、产仔数等指标，来评估药物的生殖毒性。

‌致敏性研究‌：

评估信立汀是否具有致敏性，即是否会引起实验动物的过敏反应。

通过皮肤致敏试验、主动全身过敏试验等方法来进行评估。

‌依赖性研究‌：

评估信立汀是否具有药物依赖性，即是否会引起实验动物的生理或心理依赖。

通过观察动物的戒断症状、行为异常等指标，来评估药物的依赖性。

临床试验阶段与结果

‌Ⅲ期临床研究‌：信立汀已经完成了两项随机、双盲的Ⅲ期临床研究。这两项研究分别验证了信立汀（12mg/天）单药治疗和联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者24周后的HbA1c（糖化血红蛋白）变化情况。结果显示，无论是单药治疗还是联合二甲双胍治疗，信立汀在给药24周后对比安慰剂都能显著地降低HbA1c，具有明显的降糖效果‌。

安全性与耐受性

‌安全性结果‌：两项确证性Ⅲ期临床研究的安全性结果提示，信立汀组与安慰剂组或阳性药物组的不良事件发生率类似；与安慰剂组或阳性药物组的低血糖发生率类似，且都比较低，信立汀组未增加低血糖风险。这表明信立汀具有良好的安全性和耐受性‌。

临床试验的意义

‌对2型糖尿病患者的治疗‌：信立汀作为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，其临床试验的成功为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。信立汀的降糖效果显著，且具有良好的安全性和耐受性，有助于改善患者的血糖控制情况。

片剂

6mg（按 C₁₇H₁₉FN₆O计）;12mg（按C₁₇H₁₉FN₆O计）

密封，置阴凉处贮藏‌

国药准字H20240033;国药准字H20240032