倍长平说明书

Cofrogliptin Tablets

考格列汀

本品活性成分为考格列汀。
化学名称：(2R,3S,5R,6S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]-6-(三氟甲基)四氢-2H-吡喃-3-胺 化学结构式：
分子式：C₁₈H₁₉F₅N₄₀₃S
分子量：466.43
辅料：甘露醇、微晶纤维素、二丁基羟基甲苯、交联聚维酮、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。

本品为类白色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

本品适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

单药治疗

本品单药可配合饮食控制和运动，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

与盐酸二甲双胍联合治疗

当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

重要的使用限制

本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

本品单药治疗或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为10mg，每两周(14天)一次，口服，不受进食限制。

首次用药后需建立服药周期计划，即:固定在每两周的同一天服用，可将服药周期计划写在药品包装内的记录卡上。忘记服药时，在下次服药日期之前均可补服，然后回到之前建立的服药周期。发生提前服药时，则本次服药暂停，直到下一次服药日期时继续服用。

安全性数据的汇总分析来源于两项为期52周的Ⅲ期临床试验，即一项本品单药治疗试验和一项本品与二甲双胍联合治疗试验，均包括 24周的双盲基础治疗期(单药研究为安慰剂对照，联合二甲双胍研究为利格列汀阳性对照)和 28周的开放延展治疗期(均统一服用本品 25 mg，每2周一次)总体安全性结果显示，本品无论是单药使用，还是联合二甲双胍使用，均具有良好的安全性和耐受性。

对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用

一般信息

本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

去除泡罩包装后的药片需在 10天内服用并注意避光保存。

胰腺炎

已上市的同类药物（西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀）均有出现急性胰腺炎的报告。本品两项Ⅲ期临床试验汇总分析中，未发生胰腺炎。在开始使用本品后，应对患者是否出现胰腺炎症状和体征进行仔细观察。如果怀疑发生胰腺炎，应立即停用本品，并联系医生采取适当的措施。尚不清楚具有胰腺炎病史的患者在使用本品时发生胰腺炎的风险是否升高。

心力衰竭

在其他已上市二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂中，有两种药物在心血管安全性研究中发现 DPP-4抑制剂治疗与心力衰竭之间的联系，其余三种药物未发现 DPP-4 抑制剂有增加心力衰竭的风险。这些研究评估了在具有2型糖尿病和动脉粥样硬化性心血管疾病的患者中，使用 DPP-4抑制剂治疗与心力衰竭之间的联系。 在具有心力衰竭高风险的患者（如既往有心力衰竭病史和肾功能损伤病史的患者）开始治疗前需评估本品治疗的风险和获益，并在治疗期间观察这些患者的心力衰竭症状和体征。应告知患者心力衰竭的典型症状，在出现相应症状时立即向医生报告。如果发生心力衰竭，应根据当前的治疗标准进行评价处理，并考虑停用本品。

肾功能影响

在两项Ⅲ期临床试验汇总分析中，5例（1.6%）接受本品10 mg Q2W 治疗的患者、4例（1.3%）接受本品 25 mg Q2W 治疗的患者、2例（1.3%）接受安慰剂治疗的患者、4例（2.6%）接受利格列汀 5 mg QD 治疗的患者发生 eGFR 下降至小于 60 mL/min/1.73m2的情况。

肝功能影响

在两项Ⅲ期临床试验汇总分析中，1例（0.3%）接受本品10 mg Q2W 治疗的患者、1例（0.7%）接受利格列汀5mg QD治疗的患者发生血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高超过3倍正常上限（ULN）。 2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能检查结果异常，患者也可能患有其他类型的肝脏疾病，多数肝脏疾病可被治疗和管理。因此，在开始本品治疗前，推荐评估患者的肝功能谱。 如果患者报告发生可能提示肝损伤的症状（包括疲劳、食欲减退、右上腹不适、尿色加深或黄疸）迅速进行肝功能检查。在上述临床情况下，如果患者出现具有临床意义的肝酶升高或出现肝功能检查异常结果持续或恶化，应停用本品并寻找可能的原因。如果未发现引起肝功能检查异常的其他原因。不要在上述患者中再次使用本品。

与其他降糖药物联用

本品与二甲双胍联合使用时，低血糖发生率较低，且没有发生严重低血糖。本品目前尚未有与磺脲类或胰岛素合用时的数据，但联合使用时可能会导致低血糖发生率增加。

超敏反应

在其他 DPP-4抑制剂上市后在患者的治疗过程中发现严重超敏反应，包括速发严重过敏反应血管性水肿和严重皮肤不良反应（包括 Stevens-Johnson 综合征）。超敏反应通常发生在治疗开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。 本品治疗过程中，如果怀疑发生超敏反应，应停用本品，评估其他可能的过敏原因，并开始采取其他方法治疗糖尿病。使用其他 DPP-4抑制剂曾出现血管性水肿的患者应慎重用药，尚不明确这些患者在使用本品时是否会诱发血管性水肿。

大疱性类疱疮

已有使用 DPP-4抑制剂后出现需要住院的大疱性类天疱疮上市后病例报告。在报告的病例中患者通常在局部或全身免疫抑制治疗和停用DPP-4抑制剂后恢复。应告知患者，在接受本品治疗期间应报告水疱或糜烂的发生。如果怀疑发生大疱性类天疱疮，应停用本品，并考虑转诊至皮肤科医生处进行诊断和适当治疗。

重度和致残性关节痛

在接受 DPP-4抑制剂的患者中已有重度和致残性关节痛的上市后报告。开始药物治疗后至症状发作的时间为1天至数年不等。患者在停药后症状缓解。当重新开始使用相同药物或不同的 DPP-4抑制剂时，一部分患者的症状复发。 本品临床试验未发现重度和致残性关节痛相关不良反应。考虑到DPP-4抑制剂是重度关节痛的可能原因，适当的时候应该停药。

 心血管研究的结果

尚未开展长期服用本品对心血管安全性影响的临床研究和评估。

四川海思科制药有限公司

86983791000025

片剂

5mg

聚氯乙烯/聚乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片和药用铝箔包装；4片/板，1板/盒。

避光，密封，不超过 25℃保存。

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