N.V.Organon 泊沙康唑肠溶片说明书

Posaconazole Enteric-coated Tablets

泊沙康唑

本品为黄色薄膜衣片，一面刻有“100”字样，除去包衣后显类白色。

尚未在妊娠女性中开展充分且对照良好的研究。除非潜在获益超过对胎儿的潜在风险，否则孕妇不得使用本品。 在大鼠中，剂量≥ 27mg/kg（根据健康志愿者中的稳态血浆浓度，暴露水平为400 mg，口服混悬液每日 2 次给药方案的≥ 1.4 倍）的泊沙康唑可导致骨骼畸形（颅骨畸形和肋骨缺失。在大鼠中，未观察到骨骼畸形的剂量（无效应剂量）为 9mg/kg，其暴露水平为 400mg，口服混悬液每日 2 次给药方案的 0.7 倍。在家兔中，最大剂量 80mg/kg 下未观察到任何畸形。在家兔中，无效应剂量为 20mg/kg，而大剂量 40mg/kg 和 80mg/kg 可导致吸收胎增加，这些剂量产生的暴露水平分别为400mg 口服混悬液每日 2 次给药方案的 2.9 或 5.2 倍。在家兔中，80mg/kg 剂量下可观察到雌性动物体重增量减少和窝仔数减少。 生育力 最大剂量 180mg/kg（根据健康志愿受试者中的稳态血浆浓度，暴露水平为300mg，每日 2 次给药方案的 3.4 倍）或45mg/kg（暴露水平为 300mg，每日 2次给药方案的 2.6 倍）的泊沙康唑分别对于雄性大鼠或雌性大鼠的生育力不存在任何影响。尚没有评估泊沙康唑对人类生育力的影响的临床经验。泊沙康唑可排泄至哺乳大鼠的乳汁中。尚未知本品是否会排泄至人乳汁中。因为本品在哺乳期婴儿中存在发生严重不良反应的潜在可能，应该考虑药物对于母亲的重要性做出是停止哺乳还是停止药物治疗的决定。在 13 ～ 17 岁年龄组中证实了泊沙康唑口服混悬液以及泊沙康唑肠溶片的安全性和有效性。充分并且良好对照的成人研究为泊沙康唑在这些人群中的使用提供了佐证。尚未确定泊沙康唑在 13 岁以下（从出生至 12 岁）儿童患者中的安全性和有效性。 共有 12 名 13 至 17 岁的患者接受泊沙康唑口服混悬液每日 600mg（200mg，每日三次）剂量，以预防侵袭性真菌感染。这些小于 18 岁的患者中的安全性与成人相似。根据 10 名儿童患者中的药代动力学数据，这些患者和成人（≥ 18 岁）中的稳态泊沙康唑浓度（Cavg）平均值相似。在涉及另一项适应症的研究中，共有136 名 11 个月至小于 18 岁的患者接受泊沙康唑口服混悬液的治疗，每日总剂量不超过 18mg/kg，每日分三次使用，约 50% 患者（而非预先设定的 90% 患者）达到了目标稳态泊沙康唑浓度（Cavg）暴露在 500ng/ml 和小于 2500ng/ml 之间。230 个用泊沙康唑肠溶片治疗的患者中，有 38 名患者（17%）大于 65 岁。年轻受试者和老年受试者的泊沙康唑肠溶片药代动力学类似。老年患者和较年轻患者之间安全性方面没有观察到总体差异，因此不建议调整老年患者的给药量。 在预防性临床试验中随机接受泊沙康唑口服混悬液治疗的 605 名患者中，63名（10%）患者的年龄≥ 65 岁。此外，在另一项适应症中接受≥每日 800 mg 泊沙康唑治疗的 48 名患者的年龄≥ 65 岁。在老年患者和年轻患者之间，泊沙康唑的安全性不存在总体差异。 在年轻和老年（≥ 65 岁）受试者中，泊沙康唑口服混悬液的药代动力学相似。在老年患者中，不需要根据年龄对本品进行剂量调整。 在临床试验期间，在老年和年轻受试者中的药代动力学和安全性没有总体差异，但不能排除某些老年人的敏感性更大。

N.V.Organon

86980007000091

片剂

100mg

20-25℃保存，允许的偏差在15-30℃。

24个月

H20180086