舒迈通 舒迈通说明书

Atorvastatin Calcium Tablets

阿托伐他汀钙

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

高胆固醇血症

原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于 Fredrickson 分类法的 IIa 和 IIb 型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（Total cholesterol,TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（Low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）升高、载脂蛋白 B（Apolipoprotein B,Apo B）升高和甘油三酯（Triglycerides,TG）升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如低密度脂蛋白血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

冠心病

冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

常用的起始剂量为 10 mg 每日一次。剂量调整时间间隔应为 4 周或更长。本品最大剂量为 80 mg 每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。

原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗

大多数患者服用阿托伐他汀钙 10 mg，每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗 2 周内可见明显疗效，治疗 4 周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。

杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗

患者初始剂量应为 10 mg/日。应遵循剂量的个体化原则以每 4 周为间隔逐步调整剂量至 40 mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量 80 mg/日或以 40 mg 每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。

纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗

在一项由 64 例患者参加的慈善性用药研究中，其中 46 例患者有确认的低密度脂蛋白（Low-density lipoprotein,LDL）受体信息。这 46 例患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）平均下降 21%。本品的剂量可增至 80 mg/日。

对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是 10~80 mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如低密度脂蛋白（LDL）血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。

肾功能不全患者用药剂量

肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。

【肝功能损害患者用药】

阿托伐他汀钙禁用于有活动性肝病的患者，包括不明原因的肝脏天冬氨酸氨基转移酶（AST）和/或丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平持续升高（见【禁忌】和【药代动力学】）。

本品过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。

由于阿托伐他汀钙与血浆蛋白广泛结合，血液透析不能明显增加阿托伐他汀钙的清除。

X级：

与他汀类可能产生相互作用的药物包括：人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂（如洛匹那韦、达芦那韦、利托那韦）、唑类抗真菌药（如伊曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗感染药（如红霉素、克拉霉素、泰利霉素）、贝特类调脂药（如吉非贝特、苯扎贝特）、烟酸、奈法唑酮、环孢素、胺碘酮、地尔硫卓、夫地西酸等。

在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）强抑制剂（如克拉霉素、人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）(见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【药理毒理】)。

1. 细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）强抑制剂：

阿托伐他汀钙通过细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）代谢。阿托伐他汀钙与细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）的影响程度。

克拉霉素：

与阿托伐他汀钙单独用药比较，阿托伐他汀钙 80 mg 与克拉霉素（500 mg，每日二次）联合用药时阿托伐他汀 AUC 显著增加（见【药理毒理】）。因此应用克拉霉素的患者，建议阿托伐他汀每日剂量不超过 20 mg，阿托伐他汀钙用量 ＞ 20 mg 时应谨慎使用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】）。

蛋白酶抑制剂：

与阿托伐他汀钙单独用药比较，阿托伐他汀钙与数个人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂组合联合用药以及与丙型肝炎蛋白酶抑制剂（特拉匹韦）联合用药时，阿托伐他汀 AUC 显著增加（见【药理毒理】）。

因此，对于使用人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂替拉那韦 + 利托那韦、或丙型肝炎蛋白酶抑制剂特拉匹韦的患者，应避免联合应用阿托伐他汀钙。对于使用人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂洛匹那韦 + 利托那韦治疗的患者，应谨慎使用阿托伐他汀钙，并应使用最低必要剂量。

对于使用人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂沙奎那韦 + 利托那韦、地瑞那韦 + 利托那韦、福沙那韦、或福沙那韦 + 利托那韦治疗的患者，阿托伐他汀钙的使用剂量不应超过 20 mg，并在使用时应谨慎。（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】）。

对于服用人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂奈非那韦或丙肝蛋白酶抑制剂波西普韦的患者，阿托伐他汀钙的使用剂量不应超过 40 mg，并建议进行密切的临床监测。

伊曲康唑：

阿托伐他汀钙 40 mg 与伊曲康唑 200 mg 联合用药时阿托伐他汀 AUC 显著增加（见【药理毒理】）。因此应用伊曲康唑的患者，建议阿托伐他汀每日剂量不超过 20 mg，阿托伐他汀钙用量 ＞ 20 mg 时应谨慎使用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】）。

2. 葡萄柚汁：

包含抑制细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）的一种或更多成分，能增加阿托伐他汀的血浆浓度，尤其当摄入大量葡萄柚汁时（每天饮用超过 1.2 升）。

3. 环孢霉素：

阿托伐他汀及其代谢产物是有机阴离子转运多肽 1B1（Organic anion transporting polypeptide 1B1,OATP1B1）载体的底物。有机阴离子转运多肽 1B1（OATP1B1）抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。

与阿托伐他汀单独用药比较，阿托伐他汀钙 10 mg 与环孢霉素 5.2 mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的 AUC 显著增加（见【药理毒理】）。阿托伐他汀钙与环孢霉素应避免联合应用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”）。

4. 吉非罗齐：

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂与吉非罗齐进行联合应用时，造成肌病/横纹肌溶解发生的风险增高，因此阿托伐他汀钙与吉非罗齐应避免联合应用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”）。

5. 其他贝特类药物：

已知 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂与其他贝特类药物联合应用会造成肌病的发生风险增高，当与贝特类药物进行联合应用时，阿托伐他汀钙的服用应谨慎（见【注意事项】项中的“骨骼肌”）。

6. 烟酸：

当阿托伐他汀钙与烟酸进行联合应用时，对骨骼肌造成影响的风险可能增高；在这一情况下，应考虑减低阿托伐他汀钙的服用剂量（见【注意事项】项中的“骨骼肌”）。

7. 利福平和其它细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）诱导剂：

阿托伐他汀钙与细胞色素 P450 3A4（CYP 3A4）诱导剂(如：依法韦仑、利福平)联合应用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。

由于利福平的双重相互作用机制，在利福平给药后延迟给予阿托伐他汀钙与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关，因此建议阿托伐他汀钙与利福平同时给药。

8. 地高辛：

当多剂量阿托伐他汀钙与地高辛合用时，地高辛的稳态血浆浓度增加约 20%，患者服用地高辛时应适当地监测。

9. 口服避孕药：

阿托伐他汀钙与口服避孕药合用时，分别增加炔诺酮和乙炔雌二醇(见【药理毒理】)的药时曲线下面积 AUC 约 30% 和 20%。当服用本品的妇女选择口服避孕药时应考虑到 AUC 的增加。

10. 华法林：

当患者接受华法林长期治疗时，阿托伐他汀钙对凝血酶原时间无临床显著影响。

11. 秋水仙碱：

虽然尚未进行有关阿托伐他汀和秋水仙碱相互作用的研究，但已有关于阿托伐他汀与秋水仙碱联合应用时肌病（包括横纹肌溶解）发生的报道，当对阿托伐他汀与秋水仙碱进行联合处方时应谨慎。

福建东瑞制药有限公司

86904876000341

片剂

10mg

双铝泡罩包装，每板 7 片，盒装；7 片 × 1 板/盒，7 片 × 2 板/盒，7 片 × 3 板/盒，7 片 × 4 板/盒。

遮光，密封保存。

24个月

C10AA05

国药准字H20193043

国家基本医疗保险和工伤保险药品