菏虑全说明书

Chloral Hydrate/Syrup (Complex packing)

水合氯醛

本品主要成份为水合氯醛。

化学名称：2，2，2-三氯-1，1-乙二醇
化学结构式：

分子式：C₂H₃Cl₃O₂

分子量：165.40

水合氯醛浓缩液：无色澄清透明液体； 糖浆（稀释液）：淡黄色澄清透明黏稠液体，允许有少量摇之易散的沉淀。

儿童检查、操作前的镇静、催眠。

应按最低有效剂量服用，儿童镇静、催眠常规剂量为 30-50mg/kg，睡前服用。推荐的最高单次剂量为 1g。

小于 1 个月的早产儿、新生儿，起始剂量应酌情减至 20-40mg/kg。

用法：

取水合氯醛浓缩液，用取药注射器吸取临床用量的水合氯醛，注入糖浆（稀释液）中，剧烈振摇 3 次以上，混匀，得临床使用液，现配现用，一次服用完毕。水合氯醛浓缩液需经糖浆（稀释液）稀释，严禁直接服用！

【附：使用方法说明】

对本品未实施不良反应发生频率的明确调查。

1.严重不良反应

（1）呼吸暂停、呼吸抑制（发生率不明）因有报告会引起呼吸暂停、呼吸抑制，甚至有心肺骤停的病例，因此应严密进行呼吸状态观察，发现异常时应及时进行适宜处理。

（2）休克（发生率不明）

因可引起休克，因此应严密观察，出现呼吸困难、紫绀、血压降低、水肿、全身发红等情况时，应停止给药并进行适宜处理。

（3）依赖性（发生率不明）

连续用药时会产生药物依赖性，因此应严密观察，并注意用量以及用药期限，谨慎用药。

另外，在连续用药期间快速减少药量甚至终止给药，偶尔会出现痉挛发作、谵妄、震颤、心慌等戒断症状，因此在终止给药时，必须慎重地逐步减量。

（4）其他

1.心律失常、尖端扭转型室性心动过速、过敏性皮疹或荨麻疹（罕见），精神错乱、幻觉、异常兴奋（罕见）。

2.常见不良反应

恶心、呕吐、头晕、腹痛、腹泻、食欲不振、笨拙、宿醉、嗜睡、步履不稳。

3.其他不良反应（发生率不明）

头痛、眩晕、共济失调、兴奋、抑郁、构音障碍。

4.少数人按推荐的治疗剂量服用水合氯醛后出现可逆的副作用，以下是一些已报告的反应：

胃肠道：恶心、胃刺激、胃肠胀气、腹泻。

眼睛不适：缩瞳、上睑下垂、过敏性结膜炎。

皮肤：皮肤反应并不常见，包括猩红色点状斑疹或红斑疹、荨麻疹、血管神经性水肿、紫癜、湿疹、大疱性病变和多形性红斑。

血液学：偶有白细胞减少症和嗜酸性粒细胞增多症。引发急性、间歇性卟啉症发作。

长期高剂量使用或药物过量时：常出现“宿醉”现象、外周血管舒张、低血压、黏液状血性腹泻、呼吸抑制和心律失常。曾观察到，新生儿重复给予水合氯醛后出现高胆红素血症。

禁用于对本品过敏、有重度肝/肾功能不全、心脏功能严重障碍者、有呼吸功能障碍、有卟啉病、有胃炎或正在接受抗凝血药治疗的患者。

禁用于有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的儿童。

1.一般注意事项

①水合氯醛浓缩液冷藏/冷冻时可能形成水合氯醛结晶。若出现结晶，将其置于室温（不高于 40℃）环境中，待结晶溶解，摇匀后使用；

②本品及取药注射器，只能一次性用于一个病人。

2.药物对实验室检查的干扰

①尿儿茶酚胺荧光测定，试验前 48 小时内，不得服用水合氯醛；

②酚妥拉明试验，试验前至少 24 小时，最好 48～72 小时，停用本品，否则会引起假阳性；

③当用 Reddy、Jenkins 及 Thorn 法测定尿 17-羟皮质类固醇时，服用本品可导致数据不可靠；

④用班氏液测定尿葡萄糖时，可产生假阳性。

3.药物滥用和药物依赖

①连续服用 2 周后，药效可能有所减轻；

②长期使用可能导致药物依赖；

③如长期使用，不可骤然停药，以免骤然戒断引起不良后果。

4.患者须知

①儿童必须在成人监护下使用；

②请将本品放在儿童不能触及的地方。

体征、症状：水合氯醛过量时的症状类似于巴比妥类药物过量。通常在摄入后的 2~3 小时内发生显著毒性。症状包括持续的精神错乱、吞咽困难、严重乏力、严重嗜睡、癫痫发作、昏迷、低血压、体温过低、呼吸抑制和心律失常，也可能发生瞳孔缩小、呕吐和肌肉松弛。另外，还曾报道有食管狭窄、胃坏死和穿孔以及胃肠道出血。肝肾功能可能受损，并可能导致暂时性的黄疸和/或蛋白尿。摄入后的 2~5 天内可能发生肾小管毒性。可因呼吸衰竭、心脏骤停或低血压引起死亡。摄入 1.5g 的儿童中可能出现严重毒性。成人中水合氯醛的致死口服剂量约为 10g；但是，摄入 4g 有导致死亡的报道，而一些患者摄入高达 30g 的剂量未见死亡。

治疗：应根据情况进行适当的一般对症治疗和支持治疗，包括洗胃、维持气道、辅助呼吸、输氧以及维持体温和血液循环。持续进行心脏监测很重要，特别是易患心脏病的患者。如果可以保护气道，建议在摄入后 1 小时内给予活性炭进行处理。据报道，血液透析可以增强消除三氯乙醇。

尚未确定在妊娠期给药相关的安全性。孕妇或可能处于妊娠期的妇女不应服用本品。 本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未见致畸。 在妊娠期经常服用，新生儿可产生撤药综合征。哺乳期妇女不应服用本品。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。有报告会引起窒息、呼吸抑制、甚至是呼吸心跳骤停，因此必须特别谨慎给药以及进行观察。 特别是幼儿，必须监控并充分注意呼吸频率、心率、经皮血氧饱和度与动脉血氧饱和度等。本品为儿童用药，一般不用于老年患者。对于肝肾功能降低以及衰弱的老年人，可能需要较低的剂量。

1.与苄普地尔、西沙必利、硫利达嗪、美索达嗪、匹莫齐特、齐拉西酮、左醋美沙朵等可延长 Q-T 间期的药物合用，Q-T 间期延长的作用叠加，出现 Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。禁忌合用。

2.与 I A 类和 III 类抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗精神病药、氟喹诺酮类以及其他证实具有 Q-T 间期延长作用的药物（如特非那定、三氧化二砷、甲氧苄啶、复方磺胺甲噁唑、克拉霉素、红霉素、螺旋霉素、泰利霉素、氟康唑、氟西汀、三氟拉嗪、氟烷、异氟烷、甲氟喹、奥曲肽、喷他脒、后叶加压素等）合用，Q-T 间期延长的作用叠加，出现 Q-T 间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。不作推荐。

3.与阿片类镇痛药、巴比妥类、苯二氮䓬类、中枢作用的肌松药等具有呼吸和中枢神经系统抑制作用的药物合用，呼吸抑制风险增加。

4.与磷丙泊酚合用，因两药对心肺的作用相加，宜加强监测，并按需要调整剂量。

5.与抗凝药合用，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝药用量。

6.与乙醇同用，镇静作用增强，患者可出现心悸、活动能力下降等。

7.服用水合氯醛后静脉注射呋塞米注射液，可导致出汗、烘热、血压升高。

特丰制药有限公司

86901587000134,86901587000141

水合氯醛为类似于巴比妥类的中枢神经抑制作用的镇静催眠药。其作用机制尚不完全清楚，目前认为 CNS 抑制作用主要来自于其活性代谢产物三氯乙醇。

遗传毒性

水合氯醛细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞姐妹染色单体互换试验和体外染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性。

致癌性

水合氯醛可引起雄性小鼠肝脏肿瘤，对大鼠未见致瘤性。

吸收：水合氯醛从胃肠道迅速吸收，并在口服给药后 30 分钟内起效。作用持续时间为 4~8 小时。镇静或催眠作用所需的水合氯醛（或主要代谢物三氯乙醇）血浆浓度尚未明确。

分布：水合氯醛广泛分布于全身，活性代谢物三氯乙醇的分布类似。脑脊液、脐带血、胎儿血液和羊水中均可检测到这两种成分。活性代谢物的蛋白结合率为70％~80％。给予治疗剂量的水合氯醛，仅有少量的活性代谢物分布到母乳中。

代谢：通过乙醇脱氢酶和其他酶催化，水合氯醛在肝脏、红细胞和其他组织迅速被代谢，生成三氯乙醇（活性代谢物）。三氯乙醇的血浆半衰期约为 4~12小时。新生儿中的血浆半衰期增加到 1~2 天。少量水合氯醛（但量不定）和较大部分三氯乙醇在肝脏和肾脏中可被氧化成的三氯乙酸（无活性的代谢物）。三氯乙醇也可以结合形成另一种非活性代谢物三氯乙醇葡糖醛酸。

排泄：水合氯醛的代谢物在尿液中缓慢排泄。一些代谢物也可能排泄到胆汁和粪便中。水合氯醛不会以原型药物在尿液中排泄。尿液中排泄的量在不同个体间以及同一个体在不同日之间的变异很大。无滞后作用和蓄积性。

复合

（1）水合氯醛浓缩液 0.671g∶0.5g/糖浆（稀释液）4.5ml； （2）水合氯醛浓缩液 1.342g∶1g/糖浆（稀释液）9ml。

水合氯醛浓缩液：低硼硅玻璃管制注射剂瓶，注射液用覆聚四氟乙烯/六氟 丙烯的共聚物膜氯化丁基橡胶塞；糖浆（稀释液）：钠钙玻璃管制口服液体瓶， 口服液体药用氯化丁基橡胶塞。 每盒含水合氯醛浓缩液 1 瓶，糖浆（稀释液）1 瓶。

25℃以下密闭保存。

18 个月。

国药准字H20210012,国药准字H20210013