维固力说明书

Glucosamine Sulfate Powder

硫酸氨基葡萄糖

本品主要成分为:含氯化钠的硫酸氨基葡萄糖混合物,摩尔比为 2:1。

原发性及继发性骨关节炎。

一次一袋,一日一次(进餐时服用效果更佳),连续服用 3 个月,间隔 2 个月可以重复使用。

进餐时服用效果更佳。

1.少见轻微而短暂的胃肠道症状，如恶心、便秘、腹胀和腹泻。2.部分病人可能出现过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒和皮肤红斑。3.偶见轻度嗜睡。

对氨基葡萄糖过敏的病人。该药品含有天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯,所以有苯丙酮酸尿症的患者禁用。

未进行过对肝、肾功能不全患者的研究。本品的毒理学和药动学试验数据未显示出对这些患者的限制。但是,有严重肝、肾功能不全的患者应该在有医疗监护的条件下用药。勿将本品置于儿童能触及的地方。

在动物试验中,没有观察到本品对生殖功能不良影响。但因为缺乏在人体的研究,怀孕妇女应在权衡利弊后使用本品。怀孕头 3 个月内应避免使用。在动物试验中,没有观察到本品哺乳的不良影响。但因为缺乏在人体的研究,哺乳期的妇女应在权衡利弊后使用本品。没有做过本品对儿童的有效性和安全性研究，因此没有关于儿童的推荐剂量。

C级：

1.本药可减弱抗糖尿病药的作用，可能的机制是本药抑制胰岛素分泌。2.本药可减弱阿霉素、依托泊苷、替尼泊苷的作用，可能的机制是葡萄糖调节的应激蛋白导致拓扑异构酶的表达降低。

Rottapharm Limited

86979342000033

骨关节炎是由于蛋白/聚糖生物合成异常造成的关节软骨退行性`病变氨基葡萄糖是软骨基质聚多糖链和关节液聚氨基葡萄糖的正常构成成分。体内和体外的研究表明,硫酸氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜细胞合成透明质酸。此外,本品还可抑制造成软骨损伤的酶,如胶原酶和磷脂酶 A2 的活性,抑制某些损伤组织的物质如^超氧化物自由基的生成,抑制溶酶体酶的活性。在包括几种不同类型关节炎模型的体内试验中,本品均显示出轻度的抗炎作用。与非甾体抗炎药不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。安全性试验显示,本品对心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统或自主神经系统无作用毒理学研究表明,本品有非常大的剂量安全范围。

下列临床前研究结果显示,本品的最大试验剂量没有或仅有很小的毒性作用,并且此作用是可逆的,也没有可检测到的靶器官毒性

在静脉、肌注和口服给药的小鼠和大鼠的急性毒性试验中,口服最大剂量达 500omg/kg

在为期 4 周的亚急性毒性试验中,家兔静脉最大给药量为 80gkg 大鼠口服最大剂量为 240 mg/kg;为期 13 周的亚急性毒性，试验中,犬静脉给药最大剂量为 300 mg/kg。

为期 52 周的慢性毒性试验中,大鼠口服最大给药剂量为 2700 g/kg:为期 26 周的慢性毒性试验中,犬口服最大给药剂量为 2149 mg/Kg

胚胎毒性试验中,大鼠和家兔的最大口服剂量为 2500mgkg;生殖毒性研究中,大鼠口服最大剂量为 2149 mg/kg。体外致突变试验中,浓度高达 500omg/ml;体内试验中,大鼠口服最大剂量为 1592mgkg,小鼠口服最大剂量为 7160 mg/kg。

使用 14c 标记的氨基葡萄/糖,在大鼠和犬体内进行有关硫酸氨基葡萄糖的药代动力学试验。 静脉给药后,本品很快从血液中消失,进入多种组织器官,特别是肝脏、腎脏和关节软骨。标记的氨基葡萄糖的放射活性在关节软骨中会持续一段时间,其生物半衰期为 70 小时。大约 50% 的放射活性在给药后 6 天内以 CO2 的形式排出,30-40% 的放射活性在尿中出现,粪便排出的仅占 2%。本品口服后吸收迅速而完全。其药动学特征和代谢途径与静脉给药一致

人体单剂量,静脉、肌注和口服给予标记氨基葡萄糖的研究结果表明,本品在人体内的药动学形式与在动物体内一致人体单剂量口服标记氨基葡萄糖后,其绝对生物利用度为 25%,这主要是由于肝脏的首过效应,使大于 70% 的药物被代谢。胃肠道的吸收接近 90%,只有 11% 的放射活性从粪便排出。

散剂

1.5g(以硫酸氨基葡萄糖计)

密闭，25摄氏度下干燥处保存。

36个月

H20150347