艾恒说明书

Oxaliplatin and Mannitol Injection

奥沙利铂

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为(1R-反式)-(1,-2 环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂。

分子式：C₈H₁₄N₂O₄Pt

分子量：397.29

其辅料为甘露醇。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适用于经过 5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合 5-氟尿嘧啶使用。

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130 mg/m2，静脉输注 2～6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少。

非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。

神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

对铂类衍生物有过敏者禁用；

妊娠及哺乳期间慎用。

奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。详见【不良反应】和【注意事项】。

奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。

应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；

当出现血液毒性时(白细胞 ＜ 2000/mm3或血小板 ＜ 50000/mm3〉，应推迟下一周期用药，直到恢复；

在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。

患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少 25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。

不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。

因使用本品时低温可致痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针对其毒性反应对症治疗。

对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。目前尚无充足的儿童用药安全性资料。未进行该项实验且无可靠参考文献。

因与氯化钠和碱性溶液(特别是 5-氟尿嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与 5-氟尿嘧啶联合应用具有协同作用。

江苏恒瑞医药股份有限公司

86901445000078

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1，2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。

奥沙利铂与 DNA 结合迅速，最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。在人体内给药一个小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。

复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

以 130 mg/m²的剂量连续滴注 2 小时，其血浆总铂达峰值 5.1±0.80 μg/ml/h，模拟的曲线下面积为 189±45 μg/ml/h。

当输液结束时，50% 血浆铂呈游离态，而另外 50% 存在于血浆中。25% 的血浆铂呈游离态，另外 75% 与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于 95% 的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为 40 小时。多达 50% 的药物在给药 48 小时之内由尿排出。由粪便排出的药量有限（给药 11 天后仅有 5% 经粪便排出）。

在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。

与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第 22 天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的 50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

注射剂

100ml:奥沙利铂0.1g与甘露醇5.0g

玻璃输液瓶，丁基胶塞外加铝盖封口，1 瓶/盒。

遮光、密闭，在阴凉处(不超过 20 ℃ )保存。

460.00元

18个月。

国药准字H20050962