赞诺欣说明书

Ofloxacin Sustained-Release Tablets

氧氟沙星

本品主要成份为氧氟沙星。 化学名称:(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 分子式： C₁₈H₂₀FN₃ O₄ 分子量：361.37

本品为白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

适用于敏感菌所致的单纯性和复杂性泌尿道感染。

本品宜饭后吞服，不宜掰开,压碎或咀嚼药片。 成人常用剂量: 感染每日剂量服药间隔疗程 单纯性泌尿道感染400mg一日一次根据患者的病情使用，建议3-7天 复杂性泌尿道感染400mg一日一次10天 肾功能减退:对肾功能减退的老年患者(肌酐清除率≤50ml/min)需根据肾功能调整给药剂量。 肝功能损害:严重肝功能损害患者氧氟沙星肝脏消除减慢,因此每日最大剂量不得超过400mg。

本品宜饭后吞服，不宜掰开,压碎或咀嚼药片。

1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 2.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 3.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 4.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 5.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

对于急性药物过量的病人，应密切观察并给予支持疗法，并持续补液，血液透析或腹膜透析只能清除少量氧氟沙星(<10%)。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需慎用。

C级：

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7.含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收，不宜合用。

广州南新制药有限公司

86900407000316

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

本品口服吸收完全，生物利用度约为98%。口服后约1~2小时即能达到有效治疗浓度，约4小时可达血药浓度峰值，文献报道, 在进食条件下给予本品(氧氟沙星缓释片)400mg和800mg, 氧氟沙星的吸收速度和程度与氧氟沙星普通片200mg和400mg一日二次具有可比性。 氧氟沙星蛋白结合率约为20~25%。在体内分布容积广，分布容积为1.3~1.7L/kg，组织穿透能力强，能很快渗透到各组织中，包括肺组织、支气管粘膜、鼻咽、膀胱、前列腺组织、女性生殖器、心内膜组织、扁桃体、脂肪组织、骨组织等，在全身组织和体液中均可达有效抗菌浓度。本品尚可穿过胎盘进入胎儿体内，也可通过乳汁分泌。 氧氟沙星大部分以原形自肾排泄，消除半衰期约为7.57小时，体内的清除率平均为11~16L/h，只有少量在肝内代谢（3%），也有少量的药物以原形从粪便中排出(约4%)。 因氧氟沙星主要由肾脏排泄，故肾功能不良者，其药代动力学将发生改变，平均肌酐清除率≤50ml/min的老年人(65~85岁)，其清除半衰期将延长。

片剂(缓释)

0.4g

铝箔包装，6片/盒,12片/盒。

遮光,密封,干燥处保存。

24个月

国药准字H20060818