恒瑞医药 盐酸艾司氯胺酮注射液说明书

Esketamine Hydrochloride Injection

盐酸艾司氯胺酮

本品主要成份为盐酸艾司氯胺酮。 化学名称：（S） -2- （2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 分子式：C13H16ClNO 分子量：274.19 辅料：氯化钠，盐酸。

用于与镇静麻醉药（如丙泊酚）联合诱导和实施全身麻醉。

用量 全身麻醉：本品用于麻醉诱导期的给药剂量为0.5mg/kg静脉注射，麻醉维持以0.5mg/kg/h的剂量连续输注，对于多发伤和体能状态较差的患者需要减少剂量。 用法 本品可缓慢静脉注射给药。 本品稀释或未稀释均可用于静脉输注。生理盐水和5%的葡萄糖注射液均可用于稀释本品。 本品只可由麻醉师或有经验的急诊医师使用。 本品作为麻醉剂使用时，应先禁食4-6小时。 没有证据表明本品在连续输注治疗后会出现戒断反应。 本品当前用法用量是基于本品在国内完成的临床研究的数据。

国外研究： 不良反应通常取决于剂量和注射速率，且是自发可逆的。 如果仅单用艾司氯胺酮麻醉，则神经系统和精神类的不良反应更常见。不良反应的对策： 在高剂量给药或者快速静脉注射时可能导致呼吸衰竭，给予辅助人工呼吸直至恢复足够的自主呼吸。 给予安眠药，特别是苯二氮卓类药物或抗精神病药物可以减轻本品的不良反应。

以下情况禁用： 对本品活性成分或所有辅料过敏的患者 -有血压或颅内压升高严重风险的患者 -控制不佳的或未经治疗的高血压患者(动脉高血压，静息收缩压/舒张压超过180/100mmHg) -先兆子痫和子痫 -未经治疗或者治疗不足的甲状腺功能亢进（甲亢）患者 -在需要子宫肌肉松弛的情况下使用，例如，子宫撕裂的情况（子宫破裂），脐带脱垂 -作为唯一的麻醉剂用于有明显缺血性心脏疾病的患者

以下情况使用本品需谨慎： -在过去六个月内发生不稳定型心绞痛或心肌梗塞； -对于既往病史中已知有严重心绞痛发作的患者谨慎使用本品； -充血性心力衰竭； -颅内压升高和中枢神经系统损伤或疾病，除非在适当通气时，氯胺酮麻醉已有导致脑脊液压升高的报道； -有或曾经有过严重的精神障碍病史的患者； -在眼内压较高（青光眼）和穿透性眼外伤时，以及进行眼部检查或眼部手术时，眼内压不能升高的患者 -在上呼吸道区域手术时； -短期或长期受酒精影响的患者，在酒精中毒时谨慎使用本品。 艾司氯胺酮在肝脏代谢，需要通过肝脏的清除终止临床效果。与艾司氯胺酮使用相关的肝功能检查异常已有报道，尤其是长期使用（＞3天）或药物滥用。肝硬化或其他类型的肝损伤患者可能出现作用时间的延长。这些患者应考虑降低剂量。 如果大剂量和快速静脉注射可能出现呼吸抑制。 由于不能完全排除存在呼吸抑制的可能性，使用本品时必须准备好插管和通气设备。 应该使用阿托品预防唾液分泌增加。 在门诊手术中使用时必须确保对患者进行适当的连续监测，直至其离开。 对于高血压或者心脏代偿患者在手术过程中需要对心脏功能进行连续的监测。 手术操作时可能导致内脏痛，可以使用肌松药和补充镇痛药（控制性通气和给予笑气/氧气）。 休克患者使用本品需注意休克疗法的基本原则（O2摄入量的补充）。在严重休克状态下，很少或几乎没有测量血压时使用本品需谨慎。 对上呼吸道进行诊断和治疗操作时可能出现反射亢进和喉痉挛，尤其是儿童。因此在对咽、喉和支气管进行操作时有必要准备肌肉松弛药和控制性通气设备。 门诊麻醉后患者应该在他人陪伴下回家，并在接下来的24h内不应饮酒。 长期使用 长期使用外消旋氯胺酮（一个月至数年）的患者有出现膀胱炎的案例报道，包括出血性膀胱炎。艾司氯胺酮滥用也可能出现类似的影响。此外，延长使用（＞3天）的患者中也有肝毒性的报道。 药物滥用和依赖 外消旋氯胺酮已有药物滥用的报道。报道显示外消旋氯胺酮产生多种症状，包括闪回现象、幻觉、烦躁不安、焦虑、失眠或定向障碍。其他症状也可能会发生。膀胱炎，包括出血性膀胱炎，以及肝毒性的病例也有报道。因此使用艾司氯胺酮后不能排除出现类似的作用。有药物滥用或依赖史的患者可能出现艾司氯胺酮依赖性和耐受性。因此，艾司氯胺酮应遵医嘱并谨慎给予。 注意，本品含钠0.051mmol/ml（1.2mg/ml）,这对低盐饮食的患者很重要。 同时给予苯二氮卓类药物可以大大降低麻醉恢复期间出现精神反应的风险。 对驾驶和使用机械能力的影响 使用艾司氯胺酮可能导致反应能力的下降。因此，在需要特别警惕的情况下，如开车,使用艾司氯胺酮应谨慎。 使用艾司氯胺酮麻醉后至少24小时内不得驾车或操作机械。

常规麻醉剂量的25倍以上可能会出现危及生命的症状。 药物过量的临床症状为：痉挛、心律不齐和呼吸骤停。 呼吸骤停时必须进行辅助人工呼吸直至恢复足够的自主呼吸。 痉挛应通过静脉注射地西泮进行治疗。如果使用地西泮治疗不成功，推荐使用苯妥英钠或苯巴比妥。 迄今为止尚无特效解毒药。

暂无足够关于孕妇使用本品的研究数据。动物的生殖研究数据不够充足，但现有的数据并不表明本品能对孕妇、胚胎发育、分娩或产后发育产生任何的不良影响。本品对人类妊娠 的潜在风险是未知的。妊娠期间应限制使用本品，只有在本品对母亲的潜在益处大于本品对胎儿的可能伤害时才可以考虑使用。 本品可透过胎盘屏障，如果在分娩过程中使用本品，可能会引起婴儿的呼吸抑制。艾司氯胺酮可通过乳汁分泌。尚未明确尚未明确

合用禁忌： 与黄B嘌呤衍生物（例如氨茶碱或茶碱）合用可能降低惊厥阈值，应避免和这些药物合用。 本品不应与麦角新碱合用。 同时服用注意事项： 甲状腺激素、直接或间接作用的拟交感神经药和血管加压素与本品合用可能导致血压升高（高血压）和心率加速（心动过速）。在合用时应考虑。 与安眠药、苯二氮卓类药物或神经阻滞剂合用时可以减少不良反应，但是可以延长本品 的作用时间。 巴比妥类药物和阿片类药物与本品合用可延长麻醉复苏阶段。 本品可增强卤代烃类（如氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟烷）的麻醉作用，所以可能需要降低卤代烃类的剂量。 同时使用本品和氟烷时可能导致肾上腺素致心律失常的风险增加。 本品或许可延长非去极化（如泮库溴铵）或去极化（如琥珀胆碱）肌松药的作用。 已知地西泮可延长外消旋氯胺酮的半衰期，增加其药效学作用。因此，合用时可能需要调整本品的剂量。 给予肾上腺素后或许会增加本品和卤代烃类药物合用致心律失常的风险。 本品和血管加压素合用可观察到血压升高。 抑制CYP3A4活性的药物通常会降低肝清除率，导致CYP3A4底物药物（如艾司氯胺酮） 血浆浓度升高。艾司氯胺酮与CYP3A4酶抑制药物合用可能需要降低剂量以达到要求的临床结果。 诱导CYP3A4活性的药物通常增加肝清除率，导致CYP3A4底物药物（如艾司氯胺酮） 血浆浓度下降。艾司氯胺酮与CYP3A4酶诱导药物合用可能需要增加剂量以达到要求的临 床结果。

江苏恒瑞医药股份有限公司

86901445003055

注射剂

2ml:50mg

中硼硅玻璃管制注射剂瓶+注射液用覆聚四氟乙烯/六氟丙烯的共聚物膜氯化丁基橡胶塞，10瓶/盒：20瓶/盒。

密闭，遮光，不超过30℃,不得冷冻。

24个月。

国药准字H20193336