瑞立泰说明书

Diclofenac Sodium and Lidocaine Hydrochloride for Injection

双氯芬酸钠

本品为复方制剂，其组分为双氯芬酸钠 75 mg 与盐酸利多卡因 20 mg。

本品为白色或类白色冻干块状物。

本品为镇痛药，主要用于下列疾病引起的疼痛。

肌肉、关节、关节囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎症，关节变性和关节外风湿病等引起的疼痛。如慢性风湿性关节炎、关节炎、关节病的椎骨脱位，关节粘连性脊椎炎，软组织风湿、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛，颈椎综合征和某些神经炎，神经疼痛的病例。

急性痛风发作。

使用前加入注射用水溶解，成人通常每日一次，每次一支，在臀部上限肌注，严重疼痛者可每天注射两次，间隔为几小时，变换注射部位给药。严重的疼痛减退后应改为口服止痛药。

本品最常见的临床副反应为胃肠道不适、上腹部痛、呃逆作呕、腹泻、头昏眼花或头痛。但这些副作用一般轻微并通常几天后恢复正常。过敏反应如皮肤出疹、搔痒、哮喘发作和水肿倾向可能发生。

妊娠及哺乳期妇女；

对乙酰水杨酸或其它非甾体抗炎药物过敏（如哮喘发作、皮肤反应、急性鼻炎）的患者；

严重肝脏疾患和造血功能紊乱的病人；

对局部麻醉药过敏者；

心源性休克、永久性心脏内传导紊乱以及严重神经精神病史的患者。

消化性溃疡，血液系统异常，肝肾功能损害，高血压，心脏病患者必须在监察下用药。

患有哮喘，枯草热，鼻息肉或慢性气管炎和对所有类型抗风湿止痛药过敏的病人在使用本品时会有哮喘发作的危险。

本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常及过敏反应等，即应停药。

防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。

根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征。在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

以前没有双氯芬酸用药过量后的典型临床症状资料，如发生，主要是进行必要的支持治疗和对症治疗。

本品剂量较大，不推荐儿童使用。老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，特别是对于身体虚弱和体重过低的病人，必须在监察下用药。孕妇禁用。本品可透过动物胎盘并有少量存在于哺乳妇女的乳汁中，哺乳期妇女禁用。

B级：FDA妊娠分级：B；D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药

使用本品的同时又用锂或洋地黄药物，可能增加这两种药在血中的水平。

由于本品与其它非甾体类药物一样可引起血清钾的升高，所以当病人同时使用保钾利尿剂治疗时，特别需要监测血清钾的水平。

同时使用可的松或其它消炎药物可能增加胃肠出血的危险。

本品能抑制一些利尿剂如呋喃苯胺酸（Furosemile）和依他尼酸（Etacry-nic acid）的作用，也会令抗高血压药物的作用减弱。同时使用乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid）会引起双氯芬酸有效成份在血中的浓度减少。

北京四环科宝制药有限公司

86900151000419

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。

同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。

利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍，起镇痛协同作用。

给大鼠口服双氯芬酸钠每日 2 mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药 2 mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg，雌雄均未发生不育。大鼠经口 LD50为 150 mg/kg，小鼠经口 LD50为 390 mg/kg。

利多卡因随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过 5 μg/ml 可发生惊厥。

双氯芬酸钠肌注后，血浆蛋白结合率为 99.5%，大约 50% 在肝脏代谢，40%～65% 从肾脏排出，35% 从胆汁、粪便排出。 利多卡因注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。

本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。

注射剂(冻干粉针剂)

双氯芬酸钠(以C14H10Cl2NNaO2计)75mg与盐酸利多卡因(以C14H22N2O计)20mg

西林瓶装，每盒 4 支。

密闭，遮光，阴凉处(不超过 20 ℃ )保存。

90.00元

暂定24个月。

M01AB05

国药准字H20050166