唐信说明书

Mecobalamin for Injection

甲钴胺

本品主要成份为：甲钴胺。
化学名称：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]-Coβ-甲钴酰胺
化学结构式：

分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P
分子量：1344.40

本品为粉红色的疏松块状物或无定形固体。

（1）周围精神病。 （2）因缺乏维生素B₁₂引起的巨红细胞性贫血。

用前加注射用水1ml溶解后使用。
1.周围神经病
通常，成人一日1次，一次0.5mg，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2.巨红细胞性贫血
通常，成人一日1次，一次0.5mg，一周3次，肌内注射或静脉注射。
投药2个月后，作为维持治疗1～3个月给药1次0.5mg。

根据同品种相关报道可知：
在总病例2872例中，13例（0.45%）出现不良反应。
1.严重不良反应
过敏样反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。如果出现这种不良反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2.其他不良反应
注）如果出现这些副作用，应停止用药。

对本品成份过敏者禁用。

1、给药时
本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
2、肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1）注射避开神经走向部位。
2）注射针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拨出针，换部位注射。
3）为了确保储存质量稳定，采用遮光盒包装，在使用时从遮光保护盒中取出。
4）从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量用药。
5）使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
6）同时使用其他药品，请告知医生。
7）请放于儿童不能够触及的地方。

尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应立即停药进行整体性的对症和支持治疗。

尚不明确。尚不明确。用于孕妇的安全性尚不明确。用于哺乳期妇女的安全性尚不明确。

尚不明确。

哈尔滨三联药业股份有限公司

86903662000411

据文献报道：
1. 向神经细胞内细胞器运转性良好，促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷酸合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。
2. 促进轴索内输送和轴索的再生
在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
3. 促进髓鞘的形成（磷脂合成）
由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。
4. 恢复神经的传达延迟和神经传达物质的减少
在锉刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。
另外可使喂养缺胆碱饲料大白鼠的脑内乙酰胆碱量正常化。
5. 促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像
本药促进在骨髓中核酸的合成及正红母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因 B₁₂缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

1）分布 给大白鼠静脉注射⁵⁷Co-CH₃-B₁₂10μg/kg，24小时后，组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序，顺次检测出高浓度，在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。
2）急性毒性资料

3）亚急性毒性资料 给狗静注90天0.5、5.0、50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量均无特殊变化。 病理组织学检查中通过显微镜观察发现，剂量为50.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，其他器官无变化。
4）慢性毒性资料 给狗静脉注射12个月0.5、5.0、50.0mg/kg/日，各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化。 病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为5.0mg/kg以上的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加。又在剂量50.0mg/kg试验中发现了肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯\n否氏细胞的增加。
5）生殖毒性资料 在大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期静注0.5、5.0、50.0mg/kg/日，对胎仔和新生仔无异常所见及致畸作用。

1、一次性给药 给健康人一次肌内注射或`静脉注射甲钴胺 500 μg，达到最高血清中总 B₁₂浓度的时间（tmax）：肌内注射为 0.9±0.1 小时，静脉注射部位给药后立刻～3 分钟。最高血清中总 B₁₂浓度增加部分（△Cmax）分别为 22.4±1.1 ng/ml、85.0±8.9 ng/ml，另外，给药后截止 144 小时，从实测值的增加部分计算的血清中总 B₁₂浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药的分别为 204.1±12.9 hr·ng/ml，358.6±34.4hr·ng/ml。另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药截止 144 小时显示了大体相等的增加。

2、连续给药
给健康人静注甲钴胺连用 10 天，给药前，血清中总 B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后 24 小时值（3.9±1.2 ng/ml）与第二天给药 24 小时（5.3±1.8 ng/ml）相比约达 1.4 倍，第三天给药后则达 1.7 倍（6.8±1.5 ng/ml），该浓度一直维持到最后给药。

注射剂

0.5mg

低硼硅玻璃管制注射剂瓶，6瓶/盒。

遮光、在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月

B03BA05

国药准字H20050332

国家基本医疗保险和工伤保险药品