可同说明书

Risperidone Oral Dispersible Tablets

利培酮

本品的主要成分为利培酮，其化学名称为：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基] 乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₂分子量：410.49。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语）。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

利培酮口崩片服用时将片剂置于舌上，几秒钟内崩解，无需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品来替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期进行再评定。成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。
为期1~2年的临床试验表明，利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为每日2~8mg，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。
临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的时间间隔一般应不少于1周。调整时，推荐剂量增减幅度以1~2mg的小剂量进行。利培酮的最大有效剂量范围为一日4~8mg，但需一日2次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同出现更多的锥体外系症状和其它副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每口16mg的用药安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮卓类药物。
老年人：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要，剂量逐渐增大到一次1-2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于l周，剂量增减幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。肝病和肾病患者：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要，剂量逐渐增大到一次1~2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减幅度为一次0.5mg，一日2次。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。

与服用本品有关的常见小良反应：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。较少见的不良反应：
嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压症状。会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。因此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大，应慎用。偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。会引起血浆中催乳素浓度增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。

已知对本品成分过敏的患者禁用。

心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见【用法用量】）。由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。鉴于本品对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。在老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73~97岁）参加安慰剂对照的临床研究中，发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率（3.3%）比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作，发生率比安慰剂（1.2%）高三倍。该研究还发现，利培酮或呋塞米同时使用时，死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75~97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70~96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67~90岁）。在完成的4项临床研究中，有2项研究发现了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以卜发现，并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中，并没有出现以上死亡率增加的现象。但是，对于老年痴呆患者，总体而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。

一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡、镇静、心动过速和低血压以及锥体外系症状。曾有一例同时患低血钾的患者服用了360mg的本品，结果出现Q-T期延长。急性过量时，应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气，洗胃（若患者意识丧失应插管进行）后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此，应采取正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭，可采用静脉输液或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。 2.动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚，动物实验表明，利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。老年人对利培酮的耐受性良好。1.对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。 2.对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。 3.对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。

C级：

本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。酰胺咪嗪（卡马西平）及其它的肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝药酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。酚噻嗪、三环类抗抑郁药和一些β受体阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀（CYP2D6抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。当和其它高蛋白结合率的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。食物不影响本品的吸收。

吉林省西点药业科技发展股份有限公司

86903454000384

1.本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。 2.利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

1.利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。 2.本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

片剂

1mg

药用PVC硬片、药用PTP铝箔；10片/板×3板/盒。

遮光，密封，在干燥处保存。

22.37元起

暂定24个月

N05AX08

国药准字H20060283

国家基本医疗保险和工伤保险药品