长城药业 氢溴酸西酞普兰口服溶液说明书

Citalopram Hydrobromide Oral Solution

氢溴酸西酞普兰

氢溴酸西酞普兰。 化学名称：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈，氢溴酸盐 分 子 式：C₂₀H₂₂FN₂O·HBr 分 子 量：405.35

本品为无色或几乎无色的澄清液体；有水果香，味微苦。

各种类型的抑郁症。

口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次，早晨或晚上单独服用，或与食物同服。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至40mg，部分患者可逐渐增量至每日60mg，即每日最大剂量。增量通常以20mg为单位逐渐增加，增量时间需2-3周。一项临床研究显示每日60mg的剂量疗效并不优于40mg，通常并不推荐40mg以上剂量。 通常需要2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。

早晨或晚上单独服用，或与食物同服。

本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的副作用有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关：血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。

对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)同时使用（见注意事项）。

1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI’S的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似神经抑制药所引起的恶性综合症。此外，有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI’S，两者的协同作用会升高血压，并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI’S不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。 2、告诫 因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。 3、西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。 4、西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。 5、严重肾功能障碍的患者慎用。 6、临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，取适当的措施。 7、使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。 8、使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。

尚不明确。

尚不明确。超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。尚不明确。尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

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西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺（5-HT）的再摄取，从而增强中枢5-HT能神经的功能有关。体外试验及动物实验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT再摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其（S）-对映体发挥的。 西酞普兰对5-HT1A受体、5-HT2A受体、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果为阴性。 致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m计算，相当于人最大推荐日剂量(MRHD)60mg的20倍]时未见致癌性。COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天（按mg/m计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍）时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg（以西酞普兰计）范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆积累状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40mg西酞普兰，约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药，西酞普兰的生物利用度为80%，吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰（DCT）、去二甲西酞普兰（DDCT）、N-氧化西酞普兰和脱氧丙酸衍生物。在人体内，血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时，西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形的1/2和1/10，通过尿液和粪便排泄。

口服溶液剂

10ml:20mg(以西酞普兰计)

10ml/盒。

密封。

24 月

N06AB04

国药准字H20052652