海兰赛说明书

Racecadotril Tablets

消旋卡多曲

本品主要成份为消旋卡多曲。辅料：乳糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素。 分子式：C₂₁H₂₃NO₄S 分子量：385.48

为白色粉末和颗粒，有特定的杏香味。

用于婴儿和儿童急性腹泻的对症治疗，作为口服补液或静脉补液的补充。

应在给予口服补液或静脉补液的前提下用药，每日3次，每次按1.5mg/kg服用。每日总剂量应不超过6mg/kg，连续服用不得超过7天。推荐剂量：30个月~9岁（13~27kg）每次服用30mg（1袋）；9岁以上（>27kg）每次服用60mg（2袋）。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

以下人群禁用：肝肾功能不全患者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶者；对海兰赛中所含成分过敏者。

1、连续服用海兰赛5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；2、海兰赛可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀；3、海兰赛请勿一次服用双倍剂量；4、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用；5、与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用。6、如使用者患有糖尿病，应考虑到海兰赛中的含糖量（1.0g散剂中约含0.966g蔗糖）。7、由于缺少相关研究，海兰赛不应作为急性痢疾伴血便及高热的治疗，不应用于广谱抗生素治疗过程中发生的腹泻。

见用法用量不推荐孕妇使用，孕妇应慎用消旋卡多曲。不推荐哺乳妇女使用，哺乳妇女应慎用消旋卡多曲。不推荐老年患者使用

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

Laboratoire bioprojet Pharma

86979316000052,86979316000069

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，海兰赛可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

临床试验中，曾有患者单次服用海兰赛2g(相当于成人常用治疗剂量的20倍)治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，海兰赛尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

1.吸收：本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。 2.分布：本品组织分布较少，仅有1%的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。 3.代谢：本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙酰基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。 4.消除：放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特征。饮食处长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

散剂

10mg;30mg

12袋/盒；16袋/盒

密封，25°C以下保存。

24个月

A07XA04 - 消旋卡多曲

H20150250,H20150251