莎尔福说明书_医药百科

莎尔福说明书

Mesalazine Enteric-coated Tablets

药品成分：

美沙拉嗪（美沙拉秦）

化学成分：

主要成份：美沙拉秦。化学名称：5-氨基水杨酸

性状：

本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

适应症：

用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；用于克罗恩病急性发作期的治疗。

用法用量：

根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用：

	克罗恩病	溃疡性结肠炎
	急性发作期	急性发作期	维持期
每日总量	1.5 g~4.5 g	1.5 g~3.0 g	1.5 g
用法用量	一次 1~3 片，一日 3 次	一次 1~2 片，一日 3 次	一次 1 片，一日 3 次

常规给药方法：分别在早、中、晚餐前 1 小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药 8~12 周

不良反应：

1.与少数不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人类似，主要副作用有恶心、腹泻、腹痛、胃烧灼感、纳差、腹胀、腰痛、便秘、月经不调和个别报道的头痛。 2.以往服用柳氨磺胺吡啶使结肠炎病情加重者亦应在使用本品前予考虑。 3.罕有报导出现白细胞减少、血小板减少、中性白细胞减少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、急性间质性肾炎、肾病综合症及肾衰,停药后各种症状即消失。 4.治疗期间出现肾衰迹象,应考虑药物导致肾中毒的可能性。 5.未发现在服用柳氮磺胺吡啶时出现的骨髓抑制、精子量减少及活动度抑制的情况。

禁忌：

下列患者禁用本品：对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品成份过敏者；严重的肝功能或肾功能障碍者；

注意事项：

根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如 ALT 或 AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后 14 天检查这些项目，此后每隔 4 周进一步复查 2-3 次。如检查结果正常，每 3 个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。肝功能障碍者应慎用本品。肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。每片 0.5 g 规格的美沙拉秦肠溶片含有 2.1mmol（49 mg）钠。对控制钠（低钠或低盐）饮食的患者服用本品须考虑。极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。

药物过量：

截至目前，未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑静脉涟注电解质和补液（促进利尿）。

用药人群：

两岁以下儿童不宜使用本品，两岁以上儿童：20～30mg/kg，或遵医嘱。高龄患者用本品应酌减。致畸作用的研究数据不多。怀孕的病人，慎用本品。致畸作用的研究数据不多。哺乳的病人，慎用本品。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用：香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）。糖皮质激素：可能增加胃部不良反应。磺酰脲类药：可能增加降糖作用。甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄。螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用。利福平：可能降低抗结核病作用。硫唑瞟呤或 6-巯基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

生产企业：

Dr. Falk Pharma GmbH

药品图片：

药品本位码：

86978373000197,86978373000265,86978373000203

药理作用：

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道盾主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。

药代动力学：

美沙拉秦的一般药代动力学特性吸收美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。生物转化进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质 N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉泰也可由大肠细菌乙酰化。43% 的美沙拉秦和 78% 的 N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。排泄美沙拉秦及其代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20%~50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。肾排泄以 N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约 1% 的美沙拉秦以 N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。本品的特殊药代动力学特性吸收本品中美沙拉秦在绘药 3-4 小时后开始释放。约 5 小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用 0.5 g、一日 3 次时美沙拉秦的稳态血药浓度为 3.0±1.6 μg/ml，代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为 3.4±1.6 μg/ml。分布在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明禁食受试者服药后约 3-4 小时后本品到达回盲部，大约 4-5 小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为 17 小时。排泄美沙拉秦多次给药（每次 0.5 g、一日 3 次服药 2 天，第 3 天服用 1 片后检测），24 小时后美沙拉秦和 N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为 60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢形式约占 10%。

剂型：

片剂

规格：

0.25g,0.5g

包装：

1.铝塑包装，10片/板，4板/盒 2.铝塑包装，10片/板，10板/盒

储藏：

遮光，密闭，于25℃以下保存。

价格：

320.00元起

有效期：

36个月