道敏奇说明书_医药百科

道敏奇说明书

Loratadine Hydrochloride Capsules

药品成分：

氯雷他定

化学成分：

主要成份：氯雷他定化学名称：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]-环庚并[1，2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₂ 分子量：382.89

性状：

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

适应症：

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。

用法用量：

口服，成人：每天一次，每次1粒(10mg)。2-12岁儿童：体重>30kg，每次1粒(10mg)，每天一次，体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

不良反应：

大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干。慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外，还发现以下副作用（发生率小于2%）：自主神经系统：流泪，流涎，潮红，感觉迟钝，阳萎，多汗。一般状况：血管神经性水肿，虚弱，背痛，视物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒颤，耳鸣，病毒感染，体重增加。心血管系统：高血压，低血压，心悸，室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。中枢和外周神经系统：眼睑痉挛，眩晕，感觉异常，震颤。胃肠道系统：消化不良，胃胀，味觉改变，食欲下降，便秘，腹泻，呃逆，食欲增加，恶心，胃炎，牙痛，呕吐。肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛。精神神经系统：激动，健忘，焦虑，精神错乱，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眼，易怒。生殖系统：乳房痛，痛经，月经过多，阴道炎。呼吸系统：支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻窦炎，喷嚏。皮肤及附属器：真皮炎，毛发干燥，皮肤干燥，光敏反应，瘙痒症，紫癜，皮疹，风疹。泌尿系统：尿频，尿液外观颜色改变，尿失禁，尿潴留。另外，服用氯雷他定还可偶发肝功异常（包括黄疸，肝炎和肝坏死），秃发，过敏反应，乳腺增生，多形红斑，周围性水肿，癫痫。

禁忌：

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

注意事项：

1.当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。 2.在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

药物过量：

成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡，心率失常，头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性炭吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

用药人群：

2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定，故2岁以下儿童慎用本品。因老年患者血药浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西咪替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定血药浓度，但对心电图指数（QTC）、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度（AUC0～24h）增加15%，但并不确定这种差异的临床意义。氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

山东淄博新达制药有限公司

86904203000235

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

毒理研究：

遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

药代动力学：

本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(t_max)分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，t_max延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t_1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6 和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。 6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和C_max)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。 12位健康老年人(66-78岁)口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别位18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。与6名肾功正常(肌酐清除率≥80mL/min)的受试者比，12位慢性肾功不全患者(肌酐清除率≤30mL/min)口服本品后，氯雷他定的AUC和C_max增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的t_max分别位7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t_1/2分别为24h和37h，而且t_1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。