同奥说明书_医药百科

同奥说明书

Calcium Folinate Tablets

药品成分：

亚叶酸钙

化学成分：

本品主要成份为N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物

化学结构式:

分子式:C₂₀H₂₁CaN₇O₇.5H₂O
分子量:601.61

性状：

本品为类白色或淡黄色片。

适应症：

1．主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。 2．用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3．由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。 4．与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

用法用量：

（1）作为甲氨喋呤的"解救"疗法，一般采用的剂量为5～15mg（1/3-1片），口服每6～8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨喋呤血药浓度在5×10^-8mol/L以下。（2）作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日剂量5～15mg（1/3-1片），视中毒情况而定。（3）用于巨幼细胞贫血，每日15mg（1片）。（4）与氟尿嘧啶合用时，20～30mg/㎡体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

不良反应：

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

禁忌：

禁用于恶性贫血或维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

注意事项：

1．初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2．本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨喋呤24～28小时后应用本品。 3．当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的"解毒"治疗；酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 4．接受大剂量甲氨喋呤而用本品"解救"者应进行下列各种实验室监测： (1)治疗前测肌酐清除率； (2)应用甲氨喋呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨喋呤浓度低于5×10^-8mol/L时，可以停止实验室监察； (3)应用甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理； (4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

药物过量：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。

江苏恒瑞医药股份有限公司

86901445000177

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

毒理研究：

本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

药代动力学：

本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3～6小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%～90%经肾排出，5%～8%随粪便排泄。

片剂

15mg(按C₂₀H₂₃N₇O₇计)

塑料瓶，每瓶30片；每瓶50片。

密封，在阴凉干燥处保存。