北京协和三尖杉酯碱注射液说明书_医药百科

北京协和三尖杉酯碱注射液说明书

Harringtonine Injection

三尖杉酯碱

本品主要成份为三尖杉酯碱。化学名称：[3(R)]-2-羟基-2-(3-(羟基-3-甲基丁基)-粗榧碱丁二酸4-甲酯。本品为从粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同属植物提取得到的生物碱。分子式：C₂₈H₃₇NO₉ 分子量：531.60 辅料名称：无水柠檬酸、注射用水。

性状：

本品为无色的澄清液体。

适应症：

用于治疗急性髓细胞性白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、真性红细胞增多症，慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。

用法用量：

静脉滴注：成人一日1～4mg（1～4支），儿童一日0.05～0.1mg/kg，加5%或10%葡萄糖注射液200～500ml缓慢滴注（每分钟30～40滴），一日1次，5～7天为一疗程，疗程间隔14～21日。

不良反应：

1.骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，属可恢复性的。 2.胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐。 3.心脏毒性：心动过速、胸闷、心悸，偶有心律失常，甚至心衰。若引起心房扑动应立即停药，部分病例有心肌损害。 4.其他：发热、头晕、乏力、注射局部疼痛。停药后发热在数小时或1～2天内消退。

禁忌：

尚无可靠参考文献。

注意事项：

1.高白细胞血症的白血病，采用本品时由于大量白细胞破坏，血液及尿液的尿酸浓度可能增高，应充分水化，并同时服用别嘌醇片（0.2克每日3次）。 2.心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不选用本品。 3.下列情况也应慎重：骨髓显著抑制或严重粒细胞减少或血小板减少、肝功能或肾功能损害，有痛风或肾尿酸盐结石患者。 4.用药期间应密切观察下列各项：（1）周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白1～2次，如白细胞和/或血小板在短期内有急剧下降者，则应每日观察血象。（2）肝肾功能。（3）心脏体征及心电图检查。 5.慎与碱性药物配伍。

用药人群：

为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，妊娠首3月内不宜应用哺乳期妇女亦慎用。尚无儿童用药经验。由于老年患者对化疗耐受性较差，因而选用本品时应适当减量，同时加强支持疗法，并严密观察各种不良反应。

药物相互作用：

1.本品与其他可能抑制骨髓的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。 2.蒽环类抗生素也有心肌毒性作用，已反复采用柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用，以免增加心脏毒性。

生产企业：

北京协和药厂

药品本位码：

86900190000289

药理作用：

抗肿瘤药。本品为细胞周期非特异性药物，但对S期作用较明显，对G1期细胞增加，S期和G2+M期细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段，抑制DNA聚合酶α活性，导致DNA合成下降，对蛋白质合成的严重抑制。本品还有诱导细胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白质合成的作用。

药代动力学：

动物试验表明本品静注15分钟后分布于肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器，2小时后各脏器中药物浓度下降很快，但骨髓中下降较慢。在血液中分布半衰期（t_1/2α）为3.5分钟，消除半衰期（t_1/2β）为50分钟，24小时尿中排出原形药约12.9%，粪便中排出的原形药约1.6%。